氨甲環酸氯化鈉注射液 - 西藥

氨甲环酸氯化钠注射液，西药名。为止血药。用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。

成分

本品主要成分為氨甲環酸、氯化鈉。

性狀

本品為無色的澄明溶液。

適應症

1、本品主要用於急性或慢性、侷限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態，在未肝素化前，一般不用本品。2、本品尚適用於：（1）前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原啟用物臟器的外傷或手術出血。（2）用做組織型纖溶原啟用物（t→PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。（3）人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。（4）病理性宮腔內區域性纖溶性增高的月經過多，眼前房出血及嚴重鼻出血。（5）中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血，應用本品止血優於其他抗纖溶藥，但必須注意併發腦水腫或腦梗塞的危險性，至於重症有手術指徵患者，本品僅可做輔助用藥。（6）治療遺傳性血管神經水腫，可減少其發作次數和嚴重程度。（7）血友病患者發生活動性出血，可聯合應用本藥。（8）防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後的出血。（9）溶栓過量所致的嚴重出血。

規格

100ml：氨甲環酸0.5g與氯化鈉0.85g；100ml：氨甲環酸1.0g與氯化鈉0.7g。

用法用量

靜脈滴注，一般成年人一次0.25-0.5g，必要時可每日1-2g，分1-2次給藥。根據年齡和症狀可適當增減劑量，或遵醫囑。為防止手術前後出血，可參考上述劑量，為治療原發性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。

不良反應

本品不良反應較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血；尚有腹瀉、噁心及嘔吐；較少見的有經期不適（經期血液凝固所致）；由於本品可進入腦脊液，注射後可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統症狀，特別與注射速度有關，但很少見。必須持續應用本品較久者，應做眼科檢查監護（例如視力測驗、視覺、視野和眼底）。

禁忌

對本品中任何成分過敏者禁用。

注意事項

1、應用本品患者要監護血栓形成併發症的可能性，對於有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死），宜慎用。2、本品可導致繼發性腎孟腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎孟實質病變發生大量血尿時要慎用。3、與其他凝血因子（如因子IX）等合用，應警惕血栓形成，一般認為在凝血因子使用後8時再用本品較為妥當。4、本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時，如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。5、宮內死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。6、慢性腎功能不全時，用量應酌減，因給藥後尿液中藥物濃度常較高。7、治療前列腺手術出血時，本品用量也應減少。8、老年用藥：一般高齡患者因生理機能的減退，應注意減少用藥量，或遵醫囑。

藥物相互作用

1、與青黴素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。2、與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑合用，有增加血栓形成危險。

藥理作用

纖溶現象與機體在生理或病理狀態下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關，也與纖溶引起的機體反應。各種出血症狀及變態反應等的發生發展和治癒相關聯。本品可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態反應、消炎效果。1、抗纖維蛋白溶酶的作用：氨甲環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位（LBS）強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外，在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。2、止血作用：異常亢進的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解，因而考慮在一般出血時，氨甲環酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。3、抗變態反應、消炎作用：氨甲環酸可抑制引起血管滲透性增強，變態反應及炎症性病變的凝肽及其它活性肽的產生（豚、大鼠）。

藥代動力學

1、血藥濃度：健康成年人單劑靜脈內給藥1000mg時，血藥濃度的變化詳見說明書。2、分佈：大鼠單次靜脈內給¹⁴C-氨甲環酸時，組織內分佈依次為：肝、腎、肺最高，胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結腸、子宮、肌肉為其次，腦內最底。3、代謝、排洩：健康成人靜脈注射氨甲環酸1000mg，氨甲環酸被迅速吸收。給藥後24小時，給藥量的76%以原形經尿排除。

貯藏方法

避光，密封儲存。

有效期

24個月