甲潑尼龍片 - 西藥

甲泼尼龙片，西药名。为全身用皮质激素类药物。糖皮质激素只能作为对症治疗，只有在某些内分泌失调的情况下，才能作为替代药品。甲泼尼龙片可用于风湿性疾病、胶原疾病、皮肤疾病、过敏性疾病、眼部疾病、呼吸道疾病、血液病、肿瘤、水肿、胃肠道疾病、神经系统、器官移植、内分泌失调疾病等。

成分

本品主要成分為甲潑尼龍。

性狀

本品為白色片。

適應症

糖皮質激素只能作為對症治療，只有在某些內分泌失調的情況下，才能作為替代藥品。甲潑尼龍片可用於非內分泌失調症。1、風溼性疾病：作為輔助療法短期使用（幫助患者度過急性期或危重期），用於：銀屑病性關節炎、類風溼性關節炎，包括青少年類風溼性關節炎（有些患者可能需要低劑量維持治療）、強直性脊柱炎急性或亞急性滑囊炎、急性非特異性踺鞘炎、急性痛風性關節炎、創傷後骨關節炎、骨關節炎引發的滑膜炎上踝炎。2、膠原疾病：用於疾病危重期或作為下列疾病的維持治療：系統性紅斑狼瘡、全身性皮肌炎（多肌炎）、風溼性多肌痛、鉅細胞關節炎、急性風溼性心肌炎。3、面板疾病：天皰瘡、大皰皰疹性皮炎、嚴重的各類紅斑病（Steven-Johnson綜合症）、剝脫性皮炎、覃樣真菌病、嚴重的銀屑病、嚴重的脂溢性皮炎。4、過敏狀態：用於控制如下以常規療法難以處理的嚴重或損傷機能的過敏性疾病：季節性或全年性過敏性鼻炎、血清病、支氣管哮喘、藥物過敏反應接觸性皮炎、異位性皮炎。5、眼部疾病：眼部及其附件嚴重的急慢性過敏和炎症反應，例如：過敏性角膜邊緣潰瘍眼部帶狀皰疹、前視網膜炎擴散性後房色素層炎和脈絡膜炎交感性眼炎、過敏性結膜炎、角膜炎、脈絡膜視網膜炎、視神經炎、虹膜炎、虹膜睫狀體炎。6、呼吸道疾病：有症狀的肺部肉牙腫其它方法不能控制的呂弗勒氏綜合徵（Loeffler’sSyndrome）、鈹中毒與適當的抗結核化療法合用於暴發性或擴散性肺結核吸入性肺炎、血液病、特發性血小板減少性紫癜、繼發性血小板減少症、獲得性（自身免疫性）溶血性貧血、成紅細胞減少症（RBC貧血）、先天性（紅細胞）低增生性貧血。7、腫瘤用於下列疾病的緩解治療，白血病和淋巴瘤兒童急性白血病。8、水腫狀態用於無尿毒症的自發性或狼瘡性性腎病綜合徵的利尿及緩解蛋白尿。9、胃腸道疾病幫助患者度過以下疾病的危重期：潰瘍性結腸炎、侷限性迴腸炎。10、神經系統：各類硬化症的急性惡化腦部腫瘤引起的水腫。11、其它與適當的抗結核化療法合用，用於伴有蛛網膜下腔阻塞或趨於阻塞的結核性腦膜炎累及神經或心肌的旋毛蟲病。12、器官移植內分泌失調疾病原發或繼發性腎上腺皮質不全（氫化可的松和可的松為首選藥物，如有需要，合成的糖皮質激素可與鹽皮質激素合用，在嬰兒期，鹽皮質激素的供給尤為重要）先天性腎上腺增生非化膿性甲狀腺炎癌症引起的高鈣血癥。

規格

4mg*30片。

用法用量

1、根據不同疾病的治療需要，甲潑尼龍片的初始劑量可每天4mg到48mg甲潑尼龍之間調整。症狀較輕者，通常給予較低劑量即可，某些患者則可能需要較高的初始劑量。2、臨床上需要用較高劑量治療的疾病包括多發性硬化症（200mg/天）、腦水腫（200－1000mg/天）和器官移植（可達7mg/kg/天）。3、若經過一段時間的充分治療後末見令人滿意的臨床效果，應停用甲潑尼龍片而改用其它合適的治療方法。若經過長期治療後需停藥時，建議逐量遞減，而不能突然撤藥。當臨床症狀出現好轉，應在適當的時段內逐量遞減初始劑量，直至能維持已有的臨床效果的最低劑量，此劑量即為最佳維持劑量。4、醫師還應注意對藥物劑量作持續的監測，當出現下列情況時可能需要調整劑量：（1）病情減輕或加重導致臨床表現改變。（2）患者對藥物反應的個體差異。（3）患者遇到與正在治療的疾病無關的應激狀況。5、在最後一種情況下，可能需要根據患者的情況在一段時間內加大甲潑尼龍片的劑量。這裡必須強調的是，劑量需求不是一成不變的，必須根據治療的疾病和患者的反應作個體化調整。隔日療法（ADT）隔日療法是一種服用皮質類固醇的方法，即指在隔日早晨一次性給予兩天的皮質類固醇總量。採用這種治療方法旨在為需要長期服藥的患者提供皮質激素的治療作用，同時減少某些不良反應，例如對垂體－腎上腺皮質軸的抑制、類柯興氏綜合症、皮質激素撤藥症狀和對兒童生長的抑制。6、隔日療法（ADT）：隔日療法是一種服用皮質類固醇的方法，即指在隔日早晨一次性給予兩天的皮質類固醇總量。採用這種治療方法旨在為需要長期服藥的患者提供皮質激素的治療作用，同時減少某些不良反應，例如對垂體-腎上腺皮質軸的抑制、類柯興氏綜合徵、皮質激素撤藥症狀和對兒童生長的抑制。

不良反應

1、可能會觀察到全身不良反應。儘管在很短期的治療中極少發生，但仍應細心隨訪。這是類固醇療法隨訪工作的一部分，並非僅限於某一特殊藥品。2、在使用甲潑尼龍治療的過程中（特別是高強度和長期的治療），曾報告出現以下副作用：非常常見（≥1/10）、常見（≥1/100，<1/10）、不常見（≥1/1000，<1/100）、罕見（≥1/10000，<1/1000）、未知（無法根據已有資料估測頻率）。3、感染和侵染：常見：感染。不常見：機會性感染。4、免疫系統異常：未知：藥物過敏反應（包括過敏性反應和過敏樣反應）、皮試反應抑制。血液和淋巴系統異常。未知：白細胞增多症。5、代謝和營養障礙：常見：體液瀦留、鈉瀦留。未知：低鉀性鹼中毒、代謝性酸中毒、葡萄糖耐量降低、食慾增加（可導致體重增加）、增加糖尿病患者對胰島素或口服降糖藥的需求。碳水化合物耐量降低、引發潛在的糖尿病和增加糖尿病患者對降糖藥物的需求。6、心臟異常：未知：電解質平衡改變（在罕見情況下可能導致易感患者出現高血壓和充血性心力衰竭）、心肌梗塞後的心肌斷裂、高劑量引起的心動過速。7、血管疾病：常見：高血壓。未知：低血壓、血栓。8、呼吸道、胸腔和縱隔異常：未知：呃逆、肺栓塞。9、肌肉骨骼及結締組織異常：常見：生長遲緩、肌無力。未知：關節痛、肌肉萎縮、肌痛、肌病、神經性關節病、骨壞死、骨質疏鬆、病理性骨折。10、胃腸功能紊亂：常見：影響胃腸道系統的併發症可能導致消化性潰瘍的發生或活動（可能出現消化性潰瘍穿孔和消化性潰瘍出血）。未知：腹脹、腹痛、腹瀉、消化不良、胃出血、腸穿孔、噁心、食管炎、潰瘍性食管炎、胰腺炎。11、面板和皮下組織疾病：常見：痤瘡、面板萎縮。未知：血管性水腫、瘀斑、紅斑、多毛、多汗、瘀點、瘙癢、皮疹、條紋狀面板、蕁麻疹、傷口癒合不良、面板脆薄。12、生殖系統及乳房異常：未知：月經不規律。13、神經系統異常：未知：健忘症、認知障礙、驚厥、頭暈、頭痛、顱內壓增高（伴隨視乳頭水腫[良性顱高壓]）、硬膜外脂肪增多症、假性腦瘤、癲癇發作。精神異常：常見：情感障礙（包括情緒低落和情緒高漲）。未知：精神異常（包括躁狂、妄想、幻覺、精神分裂症[加重]）、精神病行為、情感障礙（包括情感不穩定、心理依賴、自殺意念）、精神錯亂、人格改變、情緒不穩定、意識模糊狀態、焦慮、行為異常、失眠、易怒。14、內分泌系統異常：常見：類庫欣綜合徵。未知：垂體功能減退症，類固醇停藥綜合徵抑制垂體-腎上腺皮質軸抑制兒童的生長引發庫欣綜合徵。15、眼部異常：常見：囊下白內障。未知：眼球突出、青光眼、中心性漿液性脈絡膜視網膜病變、眼內壓增高。16、耳及迷路異常：未知：眩暈。全身性異常和給藥部位反應：常見：癒合不良；未知：疲勞、精神萎靡。17、檢查：常見：血鉀降低。未知：丙氨酸轉氨酶升高、天冬氨酸轉氨酶升高、血鹼性磷酸酶升高、碳水化合物耐量降低、眼內壓升高、尿鈣增加。負氮平衡。18、損傷、中毒和手術併發症：未知：脊椎壓縮性骨折、肌腱斷裂（特別是跟腱）。

禁忌

1、全身性真菌感染。2、已知對甲潑尼龍片或甲潑尼龍過敏者。3、特別危險的人群：兒童、糖尿病患者、高血壓患者和有精神病史的患者、某些傳染性疾病（如肺結核）或某些病毒引發的疾病（如皰疹和波及眼部的帶狀皰疹）的患者，使用此藥時，應進行嚴格的醫療監督並儘可能縮短用藥期（參見【注意事項】和【不良反應】）。4、禁止對正在接受皮質類固醇免疫抑制劑量治療的患者使用活疫苗或減毒活疫苗。

注意事項

特殊危險人群：1、兒童：長期每天分次給予糖皮質激素會抑制兒童生長，這種治療只可用於非常嚴重的病情。隔日療法通常可避免或減少這一副作用。2、糖尿病患者：引發潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。3、高血壓病患者：使動脈高血壓病情惡化。4、有精神病史者：已有的情緒不穩和精神病傾向可能會因服用皮質類固醇而加重。5、眼部單純皰疹或有眼部表現的帶狀皰疹患者：可能發生角膜穿孔。6、因糖皮質激素治療的併發症與用藥的劑量和時間有關，對每個病例均需就劑量、療程及每天給藥還是隔日給藥作出風險/利益評價。7、應儘可能縮短用藥期限，慢性病的治療應進行醫療觀察（見【用法用量】）。在控制病情方面，應採用儘可能低的劑量。當可以降低劑量時，應逐漸減少。長期治療的中斷應在醫療監護下進行（逐量遞減，評估腎上腺皮質的功能）。腎上腺皮質機能不全最重要的症狀為無力、體位性低血壓和抑鬱。8、服用皮質類固醇治療發生異常的緊急狀況的患者，在緊急狀況發生前、發生時和發生後須加大速效皮質類固醇的劑量。9、應用皮質類固醇可能會掩蓋一些感染的徵象，並可能有新的感染出現。皮質類固醇應用期間抵抗力可能下降，感染不能侷限化。在身體任何部位由病原體引起的感染，如細菌，病毒，真菌，原生動物或蠕蟲，都可能與單獨使用皮質類固醇或聯合使用其他能影響細胞免疫、體液免疫、中性粒細胞活性的免疫抑制藥物有關。這些感染可能是中度、重度，偶爾是致命性的。隨著皮質類固醇的劑量增加，發生感染的機率也會增加。10、對於使用免疫抑制劑量的皮質類固醇進行治療的患者，禁忌接種減毒活疫苗。另一方面，接種滅活疫苗及生物基因技術生產的疫苗，其效果會降低，甚至無效。對於接受非免疫抑制劑量皮質類固醇治療的患者，可按要求接受免疫接種。11、服用皮質類固醇的患者不可接種牛痘，也不可接受其它免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因為有出現神經系統併發症和缺乏抗體反應的可能性。12、甲潑尼龍片用於結核活動期患者時，應僅限於暴發性或擴散性結核病，這時皮質激素可與適當的抗結核病藥物聯用以控制病情。如皮質類固醇用於結核病潛伏期或結核菌素試驗陽性的患者時，必須密切觀察以防疾病復發。此類患者長期服用皮質類固醇期間應接受藥物預防治療。13、關於皮質類固醇治療是否會導致消化道潰瘍尚未達成共識，但服用糖皮質激素會掩蓋潰瘍的症狀，使穿孔或出血在未感到明顯疼痛時就出現。14、大劑量糖皮質激素會削弱宿主的抵抗力從而導致對真菌、細菌和病毒的易感性增加。15、逐漸遞減用藥量可減少因用藥而產生的腎上腺皮質機能不全現象。這種現象可在停藥後持續數月，因而在此期間一旦出現緊急情況應恢復服藥。由於鹽皮質激素的分泌也可能被抑制，應同時補充鹽分和/或鹽皮質激素。16、若有下列情況應慎用皮質類固醇：有立即穿孔風險的非特異性潰瘍性結腸炎、膿腫或其它化膿性感染；憩室炎；近期已行腸吻合術；消化道潰瘍活動期或潛伏期；腎功能不全；高血壓；骨質疏鬆；重症肌無力。17、甲狀腺功能減退和肝硬化會增強皮質類固醇的作用。18、皮質類固醇治療只有在參照人體生物檢驗報告和引數的情況下才可以考慮使用（例如，皮下實驗，甲狀腺激素水平）。19、無證據表明皮質類固醇會致癌、致突變和抑制生育能力。20、在接受皮質類固醇治療的患者中曾有報道發生Kaposi肉瘤，停用皮質類固醇後可以臨床緩解。21、運動員慎用。22、孕婦及哺乳期婦女用藥：一些動物試驗表明，母體服用大劑量皮質類固醇可能引起胎兒畸形。因未作過足夠的人類致畸性研究，因而只有在仔細衡量皮質類固醇的益處與它對母親、胚胎或胎兒的潛在風險之後，才可用於孕婦、哺乳婦女或可能懷孕的婦女。糖皮質激素只有在明確需要的前提下才可用於孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質類固醇（與其它長期療法相同），停藥過程必須逐步進行（參見【用法用量】）。然而對於某些疾病的治療（如腎上腺皮質不全的替代治療）可能需要繼續，甚至增加劑量。因皮質類固醇很容易透過胎盤，故對懷孕期間用過大量皮質類固醇的母親生育的嬰兒，應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質機能減退的跡象。皮質類固醇對分娩的影響未知。皮質類固醇隨乳汁分泌。23、藥物過量：未發現皮質類固醇急性過量引起的臨床綜合症。在急性用藥過量病例中，可能出現心律失常和/或心血管性虛脫。皮質類固醇用藥過量引起的急性毒性和/或死亡罕有報告。如果發生藥物過量，沒有特效的解毒劑，治療是支援性和對症性的。本品可經透析排出。

藥物相互作用

1、甲潑尼龍是細胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要經CYP3A4酶代謝。CYP3A4是成人肝臟內最豐富的CYP亞家族中占主導地位的酶。它催化類固醇的6β-羥基化，這是內源性的和合成的皮質類固醇基本的第一階段代謝。許多其它化合物也是CYP3A4的底物，透過CYP3A4酶的誘導（上調）或者抑制，其中一些（以及其它藥物）顯示能夠改變糖皮質激素的代謝。2、CYP3A4抑制劑——抑制CYP3A4活性的藥物，通常降低肝臟清除，並增加CYP3A4底物藥物的血漿濃度，例如甲潑尼龍。由於CYP3A4抑制劑的存在，可能需要調整甲潑尼龍的劑量，以避免類固醇毒性。3、CYP3A4誘導劑——誘導CYP3A4活性的藥物通常增加肝臟清除，導致CYP3A4底物藥物的血漿濃度降低。同時服用可能需要增加甲潑尼龍的劑量，以達到預期的效果。4、CYP3A4底物——由於另一個CYP3A4底物的存在，甲潑尼龍的肝臟清除可能受到影響，需要調整相應的劑量。使用任一種藥物引起的不良反應可能在兩種藥物同時使用時更容易發生。5、其他藥物作用詳見說明書。

藥理作用

甲潑尼龍屬合成的糖皮質激素，糖皮質激素擴散透過細胞膜，並與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨後進入細胞核內與DNA(染色體)結合，啟動mRNA的轉錄，繼而合成各種酶蛋白，據認為全身給藥的糖皮質激素最終即透過這些酶發揮多種作用。糖皮質激素不僅對炎症和免疫過程有重要影響，而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝，並且對心血管系統、骨髓和肌肉系統及中樞神經系統也有作用。

毒理作用

某些動物試驗顯示，以相當於人用劑量的劑量給藥時，皮質類固醇有致畸性。在動物生殖研究中，已經證明糖皮質激素例如甲潑尼龍可誘導畸形（顎裂、骨骼畸形）和子宮內生長遲緩。

藥代動力學

甲潑尼龍的藥代動力學呈線性，不受給藥途徑的影響。1、吸收：甲潑尼龍被快速吸收，正常健康成人中在各劑量口服給藥後約1.5至2.3小時達到最大血漿濃度。口服給藥後，在正常健康成人中甲潑尼龍的絕對生物利用度一般較高（82%-89%）。2、分佈：甲潑尼龍廣泛地分佈到組織中，穿過血腦屏障，可經乳汁分泌。其表觀分佈容積約為1.4L/kg。甲潑尼龍的人血漿蛋白結合率約為77%。3、代謝：甲潑尼龍經人肝臟代謝為無活性的代謝產物，其中主要有20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。在肝臟主要透過CYP3A4酶代謝。（參見【藥物相互作用】，提供了一份基於CYP3A4介導代謝的藥物相互作用列表。）與許多CYP3A4底物類似，甲潑尼龍也可能是三磷酸腺苷結合盒（ABC）轉運蛋白P-糖蛋白的底物，影響組織分佈以及與其它藥物的相互作用。4、清除：總甲潑尼龍的平均消除半衰期在1.8-5.2小時範圍，總清除率約為5-6mL/min/kg。

貯藏方法

密閉，15℃-25℃儲存。

有效期

60個月