氟哌利多注射液 - 西藥

氟哌利多注射液，西药名。为精神安定药。用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态；本品有神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用，与芬太尼合用静脉注射时，可使病人产生特殊麻醉状态，称为神经安定镇痛术，用于大面积烧伤换药，各种内窥镜检查。

成分

本品主要成份為氟哌利多。

性狀

本品為無色或微黃色的澄明液體。

適應症

本品用於：1、精神分裂症和躁狂症興奮狀態。2、本品有神經安定作用及增強鎮痛藥的鎮痛作用，與芬太尼合用靜脈注射時，可使病人產生特殊麻醉狀態，稱為神經安定鎮痛術，用於大面積燒傷換藥，各種內窺鏡檢查。

規格

2ml：5mg。

用法用量

1、用於控制急性精神病的興奮躁動：肌內注射一日5-10mg。2、用於神經安定鎮痛：5mg（1支）加入0.1mg枸椽酸芬太尼，在2-3分鐘內緩慢靜脈注射。

不良反應

1、錐體外系反應較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生，出現明顯的扭轉痙攣，吞嚥困難，靜坐不能及類帕金森病。2、可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。3、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。4、少數病人可能引起抑鬱反應。5、可引起注射區域性紅腫、疼痛、硬結。6、較少引起低血壓。7、偶見過敏性皮疹及惡性綜合症。

禁忌

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合症、嚴重中樞神經抑制狀態者、抑鬱症及對本品過敏者。

注意事項

1、下列情況時慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或惡性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全及尿瀦留。2、治療期間應定期檢查血常規，肝功能。3、注射液顏色變深或有沉澱時禁止使用。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。5、兒童用藥：慎用。6、老年用藥：慎用。7、藥物過量：（1）中毒症狀：窒息、心跳加快、共濟失調、嘔吐、發紺、低血壓、休克、激動、高熱、肌肉僵直、震顫、瞳孔散大、心律失常。嚴重者神志模糊、甚至心律衰竭。（2）處理：保持呼吸道通暢，採取增加排洩措施，並依病情進行相應對症治療和支援療法。

藥物相互作用

1、本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用，中樞抑制作用增強。2、本品與抗高血壓藥合用，易致體位性低血壓。

藥理作用

本品屬丁醯苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體，並可促進腦內多巴胺的轉化有關。其特點是體內代謝快，作用維持時間短，還具有安定和增強鎮痛作用。

藥代動力學

本品大部分與血漿蛋白結合，半衰期約為2.2小時。主要在肝臟代謝，代謝物大部分經尿排出，少部分由糞便排出。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處儲存（不超過20℃）。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品，用水稀釋製成每1ml中含氟哌利多15μg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401）測定，在228nm、246nm與276nm的波長處有最大吸收。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為35-5.0（通則0631）。2、有關物質：臨用新制，使用棕色量瓶。取本品，用1%乳酸溶液稀釋製成每1ml中含氟哌利多1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加1%乳酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取對照溶液與供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍（30%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰忽略不計。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg氟哌利多中含內毒素的量應小於15EU。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（BDS或效能相當柱適用）；以0.34%硫酸氫四丁基銨溶液為流動相A，以乙腈為流動相B，按下表進行梯度洗脫；流速為每分鐘1.5ml；檢測波長為275nm。取氟哌利多與多潘立酮對照品各5mg，置100ml量瓶中，加1%乳酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，取20l注入液相色譜儀，記錄色譜圖，氟哌利多峰與多潘立酮峰的分離度應大於3.5。時間（分鐘）流動相A（%）流動相B（%）010001560402060402510002、測定法：精密量取本品適量（約相當於氟哌利多10mg），置棕色量瓶中，用1%乳酸溶液稀釋製成每1ml中含氟哌利多0.1mg的溶液，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取氟哌利多對照品約10mg，置100m1棕色量瓶中，加1%乳酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含氟哌利多（C₂₂H₂₃FN₃O₂）應為標示量的90.0%-110.0%。