舒樂安定 - 西藥

舒乐安定，即艾司唑仑，西药名。为抗焦虑药。用于抗焦虑、失眠，也用于紧张、恐惧，缓解手术前紧张焦虑，及抗癫痫和抗惊厥。该药品医保类型有：艾司唑仑片为医保甲类。

成分

本品主要成分為艾司唑侖。

性狀

艾司唑侖片：白色片。艾司唑侖注射液：無色的澄明液體。

適應症

本品用於抗焦慮、失眠，也用於緊張、恐懼，緩解手術前緊張焦慮，及抗癲癇和抗驚厥。

規格

艾司唑侖片：1mg。艾司唑侖注射液：（1）1ml：1mg；（2）1ml：2mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。艾司唑侖片：成人常用量：鎮靜，一次1-2片，一日3次。催眠，1-2片，睡前服。抗癲癇、抗驚厥，一次2-4片，一日3次。艾司唑侖注射液：抗驚厥，肌內注射一次2-4mg，2小時後可重複1次。麻醉前用藥，術前1小時肌內注射2mg。

臨床應用及指南

1、陳兵，張春紅，馬丹薇等透過艾司唑侖治療老年高血壓睡眠障礙患者的臨床實施價值探究，得出結論透過運用艾司唑侖，可以很好的對老年高血壓睡眠障礙患者進行治療，可以有效的降低患者的血壓，同時提升患者的睡眠質量，具有臨床推廣價值。（全科口腔醫學電子雜誌，2019，6(30):171+182.）2、林雪華透過慢性失眠症應用右佐匹克隆與艾司唑侖治療的臨床分析，得出結論慢性失眠症患者採用右佐匹克隆以及艾司唑侖進行治療時可有效提升患者睡眠質量降低睡眠障礙提升整體效果，控制各不良狀況，有臨床應用價值。（世界睡眠醫學雜誌，2019，6(05):557-559.）3、徐增瑞透過艾司唑侖片治療老年骨折術後睡眠覺醒障礙的臨床研究，得出結論針對老年骨折術後出現睡眠覺醒障礙的患者應用艾司唑侖片治療措施具有顯著的臨床治療效果，對改善患者睡眠質量和心理狀態具有積極影響，值得在臨床實踐過程中推廣應用。（數理醫藥學雜誌，2019，32(05):753-754.）4、胡吉號透過右佐匹克隆與艾司唑侖治療慢性失眠症的療效及安全性評價，得出結論與艾司唑侖相比，右佐匹克隆治療慢性失眠症療效肯定，能夠明顯改善患者失眠症狀，安全性也更高。（中國實用醫藥，2019，14(05):108-109.）

不良反應

1、常見的不良反應：口乾、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。2、罕見的有皮疹、白細胞減少。3、個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。4、有依賴性，但較輕，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。5、首次服用本品初期可能出現過敏性休克（嚴重過敏反應）和血管性水腫（嚴重面部浮腫）。6、服用本品可能引起睡眠綜合症行為，包括駕車夢遊、夢遊做飯和吃東西等潛在危險行為。

禁忌

1、中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。2、肝腎功能損害。3、重症肌無力。4、急性或易於發生的閉角型青光眼發作。5、嚴重慢性阻塞性肺部病變。6、對本品過敏者。

注意事項

1、用藥期間不宜飲酒。2、對其它苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏。3、肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。4、癲癇患者突然停藥可導致發作。5、嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。6、避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不易驟停。7、出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。8、對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。9、嚴禁用於食品和飼料加工。

藥物相互作用

1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。5、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6、與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。7、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。8、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過量

過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸．迴圈系統的支援療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟巴西尼可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。

藥理作用

本品為苯二氮卓類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。1、具有抗焦慮、鎮靜催眠作用，作用於苯二氮卓受體，加強中樞神經內GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網狀結構的啟用，對人有鎮靜催眠作用。2、抗驚厥作用：能抑制中樞內癲癇病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。3、骨骼肌鬆弛作用：小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。4、遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。5、可透過胎盤，可分泌入乳汁。6、有成癮性，少數患者可引起過敏。

藥代動力學

口服吸收較快，口服後3小時血藥濃度達峰值，2-3天血藥濃度達穩態。T_1/2為10-24小時，血漿蛋白結合率約為93%。經肝臟代謝，經腎排洩，排洩較慢。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月