氟馬西尼注射液 - 西藥

氟马西尼注射液，西药名。为苯二氮卓类药拮抗剂。用于逆转苯二氮䓬类药物所致的中枢镇静作用。

成分

本品主要成份為氟馬西尼。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於逆轉苯二氮卓類藥物所致的中樞鎮靜作用：1、終止用苯二氮卓類藥物誘導及維持的全身麻醉。2、作為苯二氮?藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑。3、用於鑑別診斷苯二氮?類、其他藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷。

規格

（1）2ml：0.2mg；（2）5ml：0.5mg；（3）10ml：1.0mg。

用法用量

1、可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理鹽水稀釋後注射，稀釋後應在24小時內使用。2、終止用苯二氮卓類藥物誘導及維持的全身麻醉：推薦的初始劑量為15秒內靜脈注射0.2mg。如果首次注射後60秒內清醒程度未達到要求，則追加給藥0.1mg，必要時可間隔60秒後再追加給藥一次，直至最大總量1mg，通常劑量為0.3-0.6mg。3、作為苯二氮卓類藥物過量時中樞作用的特效逆轉劑：推薦的首次靜脈注射劑量為0.3mg。如果在60秒內未達到所需的清醒程度，可重複使用直至患者清醒或達總量2mg。如果再度出現昏睡，可以每小時靜脈滴注0.1-0.4mg藥物，滴注的速度應根據所要求的清醒程度進行個體調整。在重症監護情況下，對大劑量和/或長時間使用苯二氮?類藥物的病人只要緩慢給藥並根據個體情況調整劑量並不會引起戒斷症狀。如果出現意外的過度興奮體徵，可靜脈注射5mg安定或5mg咪達唑侖並根據患者的反應小心調整用量。4、用於鑑別診斷苯二氮卓類、其他藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷：如果重複使用本品後清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善，必須考慮到苯二氮卓類藥物以外的其他原因。

不良反應

1、少數患者在麻醉時用藥，會出現面色潮紅、噁心和/或嘔吐。在快速注射氟馬西尼後。偶爾會有焦慮、心悸、恐懼等不適感。這些副作用通常不需要特殊處理。2、在有癲癇病史或嚴重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮卓長期用藥史或在有混合藥物過量的情況下，使用該藥有癲癇發作的報道。3、有報道此類藥物對有驚恐病史的患者可能誘發驚恐發作。4、在混合藥物過量的情況下，特別是環類抗抑鬱藥過量，使用本品來逆轉苯二氮卓類的作用可能引起不良反應（例如驚厥和心率失常）。5、對長期應用苯二氮卓類藥物並在本品給藥前剛停藥或數週前停藥的患者。注射本品過快可能會出現苯二氮卓類激動劑的戒斷症狀。緩慢注射5mg安定或5mg咪達唑侖後這些症狀將消失。

禁忌

1、對本品過敏患者禁用。2、嚴重抗抑鬱劑中毒者禁用。3、對使用苯二氮卓類藥物以控制對生命構成威脅的情況（例如用於控制嚴重頭部損傷後的顱內壓或癲癇情形）的病人禁用。

注意事項

1、不推薦用於長期接受苯二氮卓類藥物治療的癲病病人。2、使用本品時，應對再次鎮靜、呼吸抑制及其它苯二氮卓類反應進行監控，監控的時間根據苯二氮卓類的用量和作用時間來確定。3、勿在神經肌肉阻斷藥的作用消失之前注射本品。4、不推薦用於苯二氮卓類的依賴性治療和長期的苯二氮卓類戒斷綜合症的治療。5、使用本品最初24小時內，避免操作危險的機器或駕駛機動車。6、對於一週內大劑量使用過苯二氮卓類藥物，以及/或較長時間使用苯二氮卓類藥物者，應避免快速注射本品，否則將引起戒斷症狀，如興奮、焦慮、情緒不穩、輕微混亂和感覺失真。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確，妊娠初期3個月內不得使用本品，哺乳期婦女慎用本品。8、兒童用藥：尚不明確。9、老年用藥：無特殊禁忌。10、藥物過量：氟馬西尼使用劑量個體差異很大，即使一次靜脈注射100g，也無過量症狀出現。本品安全劑量為一次100mg以內。

藥物相互作用

氟馬西尼可阻斷經由苯二氮卓類受體作用的非苯二氮卓類藥物如佐匹克隆和三唑並噠嗪的作用。苯二氮卓類受體激動劑的藥代動力學不受氟馬西尼影響，反之亦然，酒精與氟馬西尼無相互作用。

藥理作用

氟馬西尼是一種苯二氮卓類受體拮抗劑，它透過競爭性抑制苯二氮卓類與其受體反應從而特異性阻斷其中樞神經作用。

藥代動力學

據文獻資料，氟馬西尼為一種親脂性藥物，血漿蛋白結合率約為50%，所結合的血漿蛋白中2/3為白蛋白。氟馬西尼廣泛分佈於血管外，穩態時的平均分佈容積（Vss）為0.95L/kg。氟馬西尼主要在肝臟代謝。在血漿和尿中的主要代謝物為羧酸代謝物，該主要代謝物沒有苯二氮?類受體激動劑或拮抗劑的活性。氟馬西尼幾乎完全（99%）透過非腎臟途徑消除。藥物的平均消除半衰期為50-60分鐘。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為3.5-4.2（通則0631）。2、有關物質：取本品，作為供試品溶液；精密量取適量，加水定量稀釋製成每1ml中約含氟馬西尼1μg的溶液，作為對照溶液。照氟馬西尼有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（10%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg氟馬西尼中含內毒素的量應小於25EU。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以稀磷酸溶液（取水1000ml，用磷酸調節pH值至2.0）-甲醇四氫呋喃（80:13:7）為流動相；檢測波長為230nm。理論板數按氟馬西尼峰計算不低於3000。2、測定法：取本品，作為供試品溶液，精密量取201注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氟馬西尼對照品約20mg，精密稱定，置200ml量瓶中，加甲醇20ml，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品為氟馬西尼的滅菌水溶液。含氟馬西尼（C₁₅H₁₄FN₃O₃）應為標示量的90.0%-110.0%。