氟西泮 - 西藥

氟西泮，即单盐酸氟西泮，西药名。常用剂型为胶囊剂。用于治疗各种失眠，如入睡困难，夜间多梦，和早醒。对反复发作的失眠或睡眠障碍以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。

成分

本品主要成分為單鹽酸氟西泮。

性狀

單鹽酸氟西泮膠囊：內容物為白色或類白色結晶性粉末。

適應症

本品用於治療各種失眠，如入睡困難，夜間多夢，和早醒，對反覆發作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。

規格

單鹽酸氟西泮膠囊：（1）15mg（氟西泮）；（2）30mg（氟西泮）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。單鹽酸氟西泮膠囊：成人口服15-30mg，睡前服。老年或體弱者一次15mg。（按氟西泮計算）

不良反應

1、最常見的不良反應是醒後有思睡的後遺症狀，較常見的不良反應是嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。此外尚有嚴重鎮靜、嗜睡、定向障礙、昏迷、頭痛、神經過敏多語、易激動、胃腸不適、心悸、胸痛，肢體和關節及泌尿生殖道反應。 2、罕見的有皮疹、白細胞減少。 3、個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。 4、有成癮性，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。

禁忌

對其他苯二氮䓬藥物過敏者，可能對本藥過敏，禁用。

注意事項

1、為防止依賴性的發生，本品不易反覆、多次應用。 2、肝腎功能損害者能延長本品清除半衰期。需反覆應用者應定期檢查肝、腎功能。 3、嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。 4、如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。 5、服藥期間忌酒，服藥前4小時避免喝茶和含咖啡因的飲料及過多的抽菸，以免減弱本品效果。 6、服藥後應避免立即駕駛車輛、操縱機器或高空作業等。 7、對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。 8、本藥在連續用藥第2天或第3天效果增大，停藥後第1-2天仍維持藥效。 9、慎用者：（1）中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。（2）肝腎功能損害。（3）重症肌無力。（4）急性或易於發生的閉角型青光眼發作。（5）嚴重慢性阻塞性肺部病變。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，除特殊需要應儘量不用。（2）孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，應慎用。（3）分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應慎用。（4）哺乳期婦女慎用。 11、兒童用藥：15歲以下兒童的效果和安全性尚未確定，不宜使用。 12、老年用藥：老年人較敏感，更易發生過度鎮靜、眩暈、精神錯亂或共濟失調，應從小劑量開始，以後按需調整。 13、藥物過量：超劑量時可出現嗜睡、精神紊亂及昏迷。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸迴圈方面的支援療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免產生過度抑制。苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。

藥物相互作用

1、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。 2、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。 3、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。 4、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血藥濃度升高。 5、與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。 6、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。 7、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。 8、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。 9、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥理作用

1、抗炎作用：本品為區域性用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β-受體對兒茶酸胺的反應性，透過啟用腺苷環化酶使cAMP生成增多，並抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠後足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 2、對各類細胞的選擇性：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑制成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。 3、抗增生作用：本品具有抗有絲分裂作用，它降低RNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。 4、免疫抑制作用：本品透過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一系列反應，啟用了細胞中"溶胞基因"的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

18個月