司妥昔單抗 - 西藥

司妥昔单抗,西药名。常用剂型有注射剂(粉)等。为免疫系统用药。用于人类免疫缺陷病毒(HIV阴性和人疱疹病毒8(HHV8)阴性的多中心卡斯特莱曼病(MCD)患者的治疗。

成分

本品主要成分為司妥昔單抗。

性狀

本品一般性狀為注射劑(粉)。

適應症

本品用於人類免疫缺陷病毒(HIV陰性和人皰疹病毒8(HHV8)陰性的多中心卡斯特萊曼病(MCD)患者的治療。

規格

注射劑(粉):100mg;400mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。推薦劑量為11mg/kg,經1h靜脈滴注,每3周1次。

不良反應

1、面板面板瘙癢、色素沉著、溼疹、銀屑病、面板乾燥。2、感染上呼吸道感染、下呼吸道感染3.血液和淋巴系統血小板減少。4、全身反應水腫、體重增加。5、胃腸道便秘。6、代謝膽固醇升高、三醯甘油升高、尿酸升高。7、呼吸系統口咽疼痛。8、泌尿系統腎功能損傷。9、神經系統頭痛。10、血管高血壓。

禁忌

1、妊娠期婦女只有潛在的益處大於對胎兒傷害的風險時才可使用。2、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。3、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

1、存在嚴重感染的患者在感染決前不要給予本品,因可能掩蓋急性炎症的體徵和症狀包括髮熱和急性期反應標誌物受到抑制(如C反應蛋白,CRP)。接受本品的患者應嚴密監視感染的發生。2、接受本品的患者不能接種活疫苗,因為對LL6抑制的作用可能干擾對抗原的正常免疫反應。3、如患者發生嚴重超敏性反應,永久停止靜脈滴注本品。4、如患者發生輕至中度靜脈滴注反應停應停止靜脈滴注。如反應已消除,可用較低靜脈滴注速率重新開始靜脈滴注,還可考慮使用抗組胺藥、對乙醯氨基酚和皮質激素,如干預後患者仍不能耐受,應終止靜脈滴注。5、治療場所應能提供復甦裝置、藥物和受過復甦訓練的人員。6、在臨床試驗中曾有胃腸道穿孔報道,儘管沒有在MCD患者中進行過試驗。如患者存在G1穿孔的症狀應及時評估。

藥物相互作用

肝中CYP酶可被感染、炎症刺激和細胞因子包括IL6向下調節。本品治療的患者中IL-6的訊號傳導受到抑制,可能恢復CYP酶活性至較高水平,導致CYP底物的代謝比用本品治療前增加,正在使用治療指數窄的CYP底物治療的患者,在開始或終止本品治療時,需進行治療性監測(如華法林、環孢素、茶鹼),並調整劑量。在停止治療後本品對CYP酶活性的影響可能持續幾周,謹慎與CYP3A4底物(如口避孕藥、洛伐他汀、阿託伐他)。

藥理作用

本品與人體的IL6結合,並阻滯IL-6與可溶性和膜結合IL6受體的結合,IL6可參與多種生理過程,例如免疫球蛋白的分泌。在MCD(multicentricCastleman'sdisease)患者中IL6的過度產生與全身性症狀有關。

藥代動力學

1、吸收:MCD患者給予本品後(11mg/kg,每3周1次,經1h靜脈滴注),Cmax=出現於靜脈滴注結束時,在穩態時,平均C為332ug/ml(CV:42%),Cmax=為84ug/ml(CV:78%)用每3周1次給藥方案,在第6次靜脈滴注時達穩態,穩態AUC為單次給藥的1.7倍,多次給藥後,在2.8-11mg/kg劑量範圍時,本品的藥動學與劑量接近正比關係。2、分佈:基於群體藥動學分析,體重70kg男性受試者中央室的分佈容積為4.5L(CV20%)。3、消除:本品的清除率為0.23L/d。靜脈滴注11mg/kg後,終末t1/2為20.6d(範圍:14.229.7d)。

貯藏方法

避光,貯於2-8℃,不可冷凍。

有效期

18個月

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