阿地溴銨 - 西藥
阿地溴铵,西药名。常用剂型有吸入剂。用于慢性阻塞性肺病,包括慢性支气管炎以及与肺气肿相关的支气管痉挛。
成分
本品主要成分為阿地溴銨。
性狀
本品一般為吸入粉劑。
適應症
本品用於慢性阻塞性肺病,包括慢性支氣管炎以及與肺氣腫相關的支氣管痙攣。
規格
吸入粉劑:400g/撳。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。經口吸入,一次400μg,2次/日。
不良反應
1、嚴重不良反應:包括矛盾性支氣管痙攣、閉角型青光眼惡化、尿瀦留惡化。2、常見不良反應:包括頭痛、鼻咽炎、咳嗽、鼻竇炎、鼻炎、牙痛、嘔吐。3、少見不良反應:有糖尿病、口乾、一度房室傳導阻滯、骨關節炎、心力衰竭、心臟呼吸驟停。
禁忌
1、對本品過敏者應禁用。2、閉角型青光眼和前列腺增生以及膀胱頸部梗阻的患者慎用。3、妊娠期婦女只有在益處大於對胎兒傷害的風險時才可使用。4、動物實驗本品可經乳汁分泌,本品是否經人乳汁排泌尚不清楚,妊娠期婦女慎用。5、兒童用藥的有效性及安全性尚未確定。6、對牛奶蛋白過敏者慎用。
注意事項
1、如發生矛盾性支氣管痙攣應立即停藥。2、本品可導致速髮型過敏反應,如發生應立即停藥,並給予替代療法。
藥物相互作用
避免與具有抗膽鹼能活性的藥物同時合用。
藥理作用
本品為長效抗膽鹼能藥,與毒蕈鹼受體M1-M5有相同的結合力。在呼吸道透過抑制平滑肌的M3受體,從而導致支氣管擴張。吸入給藥產生的支氣管擴張主要屬於區域性效應,而無全身作用。
藥代動力學
1、吸收:健康志願者吸入本品400μg,2次/日,生物利用度為6%,10min後可達血藥峰值。靜脈給予400g本品後,分佈容積約為300L。2、代謝:本品主要透過化學水解和酯酶水解代謝,形成其乙醇衍生物和二噻吩乙醇酸衍生物。兩者都不與毒蕈鹼受體結合,也都缺乏藥理學活性。3、排洩:在年輕健康志願者中靜脈給藥後的總清除率約為170L/h,個體間變異為36%。健康志願者靜脈內給予放射性標記的本品可被廣泛代謝,只有1%以原藥排洩。隨尿液排洩54%-65%的放射性物質,隨糞便排洩20%-33%,幾乎全部本品被水解消除。吸入乾粉劑後,尿中排洩的原藥約為給藥劑量的0.09%,有效半衰期為5-8h。
貯藏方法
貯於25℃乾燥處,短程攜帶允許15-30℃。
有效期
24個月
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