硫酸沙丁胺醇緩釋片 - 西藥

硫酸沙丁胺醇缓释片，西药名。为全身用肾上腺素类药。用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾患。

成分

本品主要成分為硫酸沙丁胺醇。

性狀

硫酸沙丁胺醇緩釋片（Ⅱ）：薄膜衣片，片面有一釋藥微孔，除去包衣後顯白色。

適應症

本品用於治療支氣管哮喘或喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道疾患。

規格

硫酸沙丁胺醇緩釋片（Ⅱ）：7.2mg（以硫酸沙丁胺醇計）。

用法用量

硫酸沙丁胺醇緩釋片（Ⅱ）：吞服。一次一片，一日一次或二次，或遵醫囑。本品必須用溫水整片吞服，不得咀嚼和咬碎藥片。

不良反應

1、較常見的不良反應有：震顫、噁心、心悸、頭痛、失眠。2、較少見的不良反應有：頭暈、目眩、口咽發乾。3、曾有過敏性反應包括血管性水腫、蕁麻疹、支氣管痙攣、低血壓、虛脫以及肌肉痙攣的罕見報道。4、β₂受體興奮劑可能引起嚴重的血鉀過低。

禁忌

對本品或其他腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。

注意事項

1、高血壓、冠狀動脈供血不足、糖尿病、甲狀腺機能亢進、心功能不全等患者應慎用。2、長期使用可形成耐藥性，不僅療效降低，且有加重哮喘的危險。3、對腎上腺素受體興奮劑敏感者慎用，使用時從小劑量開始。4、並用茶鹼類藥時，可增加鬆弛支氣管平滑肌的作用，也可能增加不良反應。5、運動員慎用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：β₂激動劑舒張子宮平滑肌，妊娠及哺乳期婦女應鎮用，必須應用時可在產科醫生指導下應用。7、兒童用藥：應遵醫囑。8、老年用藥：應慎用，使用時從小劑量開始。9、藥物過量：逾量中毒的先兆表現：胸痛，頭暈，嚴重的頭痛，嚴重高血壓，持續噁心、嘔吐，持續心率增快或心搏強烈，情緒煩躁不安等。

藥物相互作用

1、同時應用其他腎上腺素受體激動劑者作用增加，但不良反應也增加。2、並用茶鹼類藥時，可增加舒張支氣管平滑肌作用，但不良反應也增加。3、避免與單胺氧化酶抑制劑及三環類抗抑鬱藥同時應用。

藥理作用

本品為選擇性的β₂腎上腺素受體激動劑，其作用機制是透過對β腎上腺素能受體的作用而刺激細胞內的腺苷酸環化酶，提高環磷腺苷水平，使支氣管平滑肌鬆弛，並抑制速發性超敏反應細胞（特別是肥大細胞）的介質釋放。大多數嚴格控制的臨床試驗表明，沙丁胺醇對呼吸道的作用（鬆弛支氣管平滑肌）強於劑量相當的異丙腎上腺素，而對心血管的影響較少。

毒理作用

動物試驗表明，本品靜脈注射，可部分地穿過小鼠的血腦屏障。小型豬、鼠類和犬同時服用β受體激動劑和甲基黃嘌呤，可產生心律不齊和猝死（組織學檢查可見心肌壞死）。但這些發現的臨床意義尚不清楚。1、遺傳毒性：本品Ames試驗、人外周淋巴細胞基因突變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。2、生殖毒性：一般生殖毒性試驗結果表明，大鼠灌服本品劑量達50mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的15倍）時未見對生育力有損傷。本品對小鼠有致畸性，CD-1小鼠在致畸敏感期皮下注射本品0.025、0.25和2.5mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的3/1000、3/100和3/10倍），唇裂發生率分別為0、4.5%（5/111）和9.3%（10/108），陽性對照藥異丙腎上腺素2.5mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的3/10倍）組的唇裂發生率為30.5%（22/72），StrideDutch兔經口給予本品50mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床最大推薦日口服劑量的25倍），顱裂的發生率為37%（7/19）。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，只有當其潛在的利益大於對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用本品。由於β受體激動劑對子宮收縮有潛在干擾作用，分娩患者應限制使用本品。本品是否在人乳中排洩尚不清楚。鑑於動物試驗提示本品有潛在致癌性，應根據該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。3、致癌性：SD大鼠連續灌服本品2.0、10和50mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床最大推薦日口服劑量的1/2、3和15倍，或兒童臨床最大推薦日口服劑量的2/5，2和10倍）2年，可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的發生率呈劑量依賴性的升高。在另一項研究中，由於和普萘洛爾（一種非選擇性β受體阻滯劑）合用，該作用被抑制。CD-1小鼠連續灌服本品18個月，劑量達500mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床最大推薦日口服劑量的65倍，或兒童臨床最大推薦日口服劑量的10倍），未見致癌性。金黃倉鼠連續灌服本品22個月，劑量達50mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人和兒童臨床最大推薦日口服劑量的7倍），未見致癌性。

藥代動力學

本品為控釋片，藥物按零級動力學釋放被人體吸收，每天服藥兩次就可以使血藥濃度穩定到治療水平。本品口服由胃腸道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg，血藥濃度達峰時間（T_max）為4.16小時，T_1/2=10.5±2.5h，C_max=10.121±3.93ng/ml，表觀分佈容積為156±38L，多次給藥達穩態後，血藥濃度峰谷比為1.844±0.678，本品經肝臟轉化作用生成無活性的代謝物，原形藥與其代謝物的比是1：4，最後由尿排出。本品可以穿過血腦屏障和胎盤屏障。

貯藏方法

密封、置陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月