鹽酸伊託必利片 - 西藥

盐酸伊托必利片，西药名。为胃肠动力药。用于功能性消化不良引起的各种症状，如上腹不适，餐后饱胀，早饱、食欲不振，恶心，呕吐等。

成分

本品主要成份是鹽酸伊託必利。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於功能性消化不良引起的各種症狀，如上腹不適，餐後飽脹，早飽、食慾不振，噁心，嘔吐等。

規格

50mg。

用法用量

成人每次1片（50mg），每日3次，飯前服用，根據年齡症狀適量酌減，

臨床應用及指南

張明建研究舒肝解鬱膠囊聯合鹽酸伊託必利片對功能性消化不良患者胃腸動力的影響，得出結論舒肝解鬱膠囊聯合鹽酸伊託必利片對治療功能性消化不良有良好的治療效果，能有效改善患者促腎上腺皮質激素釋放激素水平，可縮短患者臨床症狀消失時間，減輕患者病痛，有助於患者預後恢復，在臨床應用中具有較高的推廣價值。（中醫臨床研究,2017,9(03):133-135.）

不良反應

1、消化系統：偶爾出現腹瀉、腹痛、便秘、唾液分泌增加。 2、神經精神系統：偶見頭痛、睡眠障礙等。 3、血液系統：偶見白細胞減少（確認應停藥）。 4、過敏症狀：皮疹發熱、瘙癢等。偶出現血DUN，肌值升高。 5、其他可見背部疼痛、疲乏、手指發麻、手抖等。

禁忌

1、對本品成份過敏者禁用。 2、存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。

注意事項

1、本品可增強乙醯膽鹼作用，尤其老年患者易出現副作用，使用時應注意。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）由於尚未確認妊娠婦女給藥的安全性，對於孕婦或有妊娠可能的婦女，只有確認其治療上的有益性高於危險性時才可以給藥。 （2）由於已有報告在動物實驗（大白鼠）中向乳汁中轉移，因而服用本藥物時應當避免哺乳。 3、兒童用藥：尚不明確。 4、老年用藥：由於一般老年患者生理機能低下，容易出現副作用，應當進行充分觀察，確認出現副作用時，應當慎重給藥、減量或停止給藥。 5、藥物過量：出現乙醯膽鹼作用亢進症狀、視覺模糊、噁心、嘔吐、腹瀉嚴重時可出現低血鉀、呼吸短促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌增多等，可用適量阿托品解救。

藥物相互作用

與抗膽鹼藥，具有肌肉鬆弛作用的藥物（安定類，氯唑沙宗等）聯合應用，可相互抵消作用。

藥理作用

具多巴胺D₂受體阻滯和乙醯膽鹼酶抑制的雙重作用，透過刺激內源性乙醯膽鹼釋放並抑制其水解而增強胃和十二指腸運動，促進胃排空，並具有中度鎮吐作用。

藥代動力學

口服吸收迅速，給藥30分鐘血藥達峰，半衰期約為6小時，多次給藥血清藥物濃度與單次給藥相同，不依賴於細胞色素P450代謝。主要經肝臟黃素單氧化酶（FMO）代謝，本品原形藥物4-5%、代謝物75%透過尿液排洩，動物試驗體內主要分佈於肝，膽，腎、腦和消化系統，中樞系統分佈很少。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於鹽酸伊託必利25mg），置乾燥的試管中，加丙二酸約30mg與醋酐0.5ml，加熱，顯紅棕色。 2、取本品的細粉適量（約相當於鹽酸伊託必利100mg），加甲醇10ml，振搖使鹽酸伊託必利溶解，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取鹽酸伊託必利對照品適量，加甲醇製成每1ml中含10mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各10μ1，分別點於同一矽膠G薄層板上，以乙酸乙酯-甲醇-濃氨試液（10：1：0.3）為展開劑，展開，晾乾，置碘蒸氣中顯色，立即檢視，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。 3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 4、取本品的細粉適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含鹽酸伊託必利15μg的溶液，濾過，取續濾液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在258nm的波長處有最大吸收，在238nm的波長處有最小吸收。 5、取本品的細粉適量，加水振搖後，濾過，濾液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。以上2、3兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質：取本品的細粉適量（約相當於鹽酸伊託必利50mg），置100ml量瓶中，加水適量振搖使鹽酸伊託必利溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照鹽酸伊託必利有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）o供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.01倍的色譜峰忽略不計。 2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液濾過，精密量取續濾液適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，作為供試品溶液；另取鹽酸伊託必利對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在258nm的波長處分別測定吸光度，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。 3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（通則0512）測定。 2、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用稀磷酸或稀氫氧化鉀溶液調節pH值至4.0）-乙腈（80：20）為流動相；檢測波長為258nm。理論板數按伊託必利峰計算不低於5000，伊託必利峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。 3、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸伊託必利50mg），置500ml量瓶中，加水適量，超聲使鹽酸伊託必利溶解，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸伊託必利對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 4、本品含鹽酸伊託必利（C₂₀H₂₆N₂O₄•HC1）應為標示量的90.0%-110.0%。