鹽酸普魯卡因注射液 - 西藥

盐酸普鲁卡因注射液，西药名。为局麻药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。

成分

本品主要成分為鹽酸普魯卡因。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

規格

（1）2ml：40mg；（2）10ml：100mg；（3）20ml：50mg；（4）20ml：100mg。

用法用量

1、浸潤麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小時不得過1.5g。2、阻滯麻醉：1％-2%水溶液，每小時不得過1.0g。3、硬膜外麻醉：2％水溶液，每小時不得過0.75g。

不良反應

本品可有高敏反應和過敏反應，個別病人可出現高鐵血紅蛋白症；劑量過大，吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應。

禁忌

心、腎功能不全，重症肌無力等患者禁用。

注意事項

1、給藥前必須作皮內敏感試驗，遇周圍有較大紅暈時應謹慎，必須分次給藥，有丘腫者應作較長時間觀察，每次不超過30-50mg，證明無不良反應時，方可繼續給藥；有明顯丘腫者主訴不適者，立即停藥。2、除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應在臨用時即加，且高血壓患者應謹慎。3、藥液不得注入血管內，給藥時應反覆抽吸，不得有回血。4、本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，應嚴格按照說明書給藥。營養不良、飢餓狀態更易出現毒性反應，應予減量。5、給予最大劑量後應休息1小時以上方準行動。6、脊椎麻醉時尤其需調節阻滯平面，隨時觀察血壓和脈搏的變化。7、注射器械不可用鹼性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應避免接觸碘，否則會引起普魯卡因沉澱。8、藥物過量：過量中毒的症狀如頭昏、目眩，繼之寒戰、震顫、恐慌、多言，最後可致驚厥和昏迷，為了防止過量中毒，最大劑量不要超過1.0g，宜用最低有效濃度，應嚴格控制單位時間內的用量，按20分鐘計，區域性注射按體重不宜超過20mg/kg；氣管系粘膜表面麻醉時，按體重5-10mg/kg；脊椎麻醉時，按體重34mg/kg。

藥物相互作用

1、可加強肌松藥的作用，使肌松藥作用時間延長，與肌松藥合用宜減少肌松藥的用量。2、與其它區域性麻醉藥合用時應減量。3、本品可削減磺胺類藥物的藥效，不宜同時應用磺胺類藥物。4、本品可增強洋地黃類藥物的作用，合用可導致其毒性反應。5、新斯的明等抗膽鹼酯酶藥物可干擾本品代謝，使本品毒性增強，忌聯合應用。6、本品可加深麻醉性鎮痛藥對呼吸的抑制及致低血壓的作用。7、本品忌與下列藥品配伍：碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶鹼、硫酸鎂、肝素鈉、硝普鈉、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氫化可的松、地塞米松等。

藥理作用

1、本品為酯類局麻藥，能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用，本品對面板、粘膜穿透力弱，不適於表面麻醉。本品彌散性和通透性差，其鹽酸鹽的結合形式在組織中釋放出遊離鹼而發揮區域性麻醉作用。2、本品對中樞神經系統常量抑制，過量興奮。首先引起鎮靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調，中樞抑制繼續加深，出現知覺遲純、意識模糊、進而進入昏迷狀態。劑量繼續加大，可出現肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒症狀。3、本品小劑量有興奮交感神經的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由於心肌抑制，外周血管擴張、神經節輕度阻斷而血壓下降，心率增快。4、本品抑制突觸前膜乙醯膽鹼釋放，產生一定的神經肌肉阻斷，可增強非去極化肌松藥的作用，並直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。

藥代動力學

本品進入體內吸收迅速，很快分佈，維持藥效約30-60分鐘，大部分與血漿蛋白結合，並蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內，當血漿濃度降低時再分佈到全身。在血迴圈中大部分迅速被血漿中假性膽鹼酯酶水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80％以原形和結合型，後者僅有30％經腎臟排出，其餘經肝酯酶水解，進一步降解後隨尿排出。本品易透過血-腦屏障和胎盤。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品，照鹽酸普魯卡因項下的鑑別（3）、（4）項試驗，顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品（約相當於鹽酸普魯卡因80mg），水浴蒸乾，殘渣經減壓乾燥，依法測定。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集397圖）一致。

檢查

1、pH值：應為3.5-50（通則0631）。2、有關物質：精密量取本品適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸普魯卡因0.2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；取對氨基苯甲酸對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2.4μg的溶液，作為對照品溶液；取供試品溶液1ml與對照品溶液9ml混合均勻，作為系統適用性溶液。照鹽酸普魯卡因對氨基苯甲酸項下的方法，精密量取對照品溶液、對照溶液與供試品溶液各10μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有與對氨基苯甲酸峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過鹽酸普魯卡因標示量的1.2%，其他雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%）。3、滲透壓摩爾濃度：取本品，依法檢查（通則0632），滲透壓摩爾濃度比應為0.9-1.1。4、細菌內毒素：取本品，可用0.06EU/ml以上高靈敏度的鱟試劑，依法檢查（通則1143），每1mg鹽酸普魯卡因中含內毒素的量應小於0.20EU。5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以含0.1%庚烷磺酸鈉的0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0）-甲醇（68:32）為流動相；檢測波長為290nm，理論板數按普魯卡因峰計算不低於2000。普魯卡因峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。2、測定法：精密量取本品適量，用水定量稀釋製成每1ml中含鹽酸普魯卡因0.02mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸普魯卡因對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含鹽酸普魯卡因0.02mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品為鹽酸普魯卡因加氯化鈉適量使成等滲的滅菌水溶液。含鹽酸普魯卡因（C₁₃H₂₀N₂O₂·HCl）應為標示量的95.0%-105.0%。