鹽酸氯雷他定片 - 西藥

盐酸氯雷他定片，西药名。为全身用抗组胺药。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状。

成分

本品主要成份為鹽酸氯雷他定。

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物後鼻和眼部症狀及體徵得以迅速緩解，亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性面板病及其他過敏性面板病的症狀及體徵。

規格

10mg（以氯雷他定計）。

用法用量

口服。 1、成人每日一次，每次1片（10mg）。 2、2-12歲兒童：體重＞30Kg，每次10mg，每日一次；體重＜30Kg，每次5mg，每日一次。

不良反應

1、大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機對照臨床試驗中，口服氯雷他定10mg，每天1次，連續用藥2周至6個月，用藥組和安慰劑組因不良反應停藥者發生率2%。慢性特發性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同。 2、發生率小於2%的副作用：（1）自主神經系統：流淚，流涎，潮紅，感覺遲鈍，陽萎，多汗。（2）一般狀況：血管神經性水腫，虛弱，背痛，視物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑鬱，寒顫，耳鳴，病毒感染，體重增加。（3）心血管系統：高血壓，低血壓，心悸，室上性快速性心律失常，暈厥，心動過速。（4）中樞和外周神經系統：眼瞼痙攣，眩暈，感覺異常，震顫。（5）胃腸道系統：消化不良，胃脹，味覺改變，食慾下降，便秘，腹瀉，呃逆，食慾增加，噁心，胃炎，牙痛，嘔吐。（6）肌肉骨骼系統：關節痛，肌痛。（7）精神神經系統：激動，健忘，焦慮，精神錯亂，性慾下降，抑鬱，注意力不集中，失眠，易怒。（8）生殖系統：乳房痛，痛經，月經過多，陰道炎。（9）呼吸系統：支氣管炎，支氣管痙攣，咳嗽，呼吸困難，鼻衄，咳血，喉炎，鼻幹，咽炎，鼻竇炎，噴嚏。（10）面板及附屬器：真皮炎，毛髮乾燥，面板乾燥，光敏反應，瘙癢症，紫癜，皮疹，風疹。（11）泌尿系統：尿頻，尿液外觀顏色改變，尿失禁，尿瀦留。（12）另外，服用氯雷他定還可偶發肝功異常（包括黃疸，肝炎和肝壞死），禿髮，過敏反應，乳腺增生，多形紅斑，周圍性水腫，癲癇。

禁忌

禁用於對本品及其所含成份過敏者。

注意事項

1、當與酒同時服用時，根據精神運動試驗研究表明氯雷他定無藥力相加作用。 2、在作皮試前的大約48小時應停止使用氯雷他定，因抗組胺藥能清除或減輕面板對所有變應原的陽性反應。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 4、老年用藥：因老年患者血藥濃度高於健康人，故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應的發生。 5、兒童用藥：2歲以下兒童服用本品的安全性尚未被確定，故2歲以下兒童慎用本品。 6、藥物過量：成年人過量服用氯雷他定（40-180mg）可發生嗜睡，心率失常，頭痛。一旦發生以上症狀，立即給予對症和支援療法。治療措施包括催吐，隨後給予活性碳吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進行導瀉以稀釋腸道內的藥物濃度，血透不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除本品。

藥物相互作用

1、臨床試驗中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同時，分別服用治療劑量下的紅黴素、西咪替丁和酮康唑，儘管上述藥物分別增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定血藥濃度（40%，46%）（103%，6%）（307%，73%），但對心電圖指數（QT_C）、臨床實驗室檢查、生命體症和副作用發生率無明顯影響，也不導致鎮靜或暈厥、西咪替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響。 2、氯雷他定與紅黴素同時服用使紅黴素的血藥濃度（AVC_0-_24h）增加15%，但並不確定這種差異的臨床意義。 3、氯雷他定與避孕藥同時服用，並不增加其副作用發生率。

藥理作用

本品為長效三環類抗組胺藥，可透過選擇性地拮抗外周H₁受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀。

毒理作用

1、遺傳毒性：在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態時，出現陽性結果，活化狀態時為陰性。 2、生殖毒性：雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時，未見致畸作用。 3、致癌性：小鼠連續18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加；大鼠連續2年經口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發現的臨床意義尚不明確。

藥代動力學

1、氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續服藥10天，氯雷他定與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（T_max）分別為1.3h和2.5h。單次用藥食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，T_max延遲1h，峰濃度不受食物的影響。 2、用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分佈於尿液和糞便中。幾乎所有患者，其代謝物的AUC高於原型藥物的AUC，對於健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分別為8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h）。一般第5天血藥濃度達穩態。由於氯雷他定具有首過效應，因此，藥代動力學引數的個體差異較大。 3、人肝臟微粒體酶的離體試驗表明，氯雷他定主要透過細胞色素P_4503A4（CYP_3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定。少部分由細胞色素P_4502D6（CYP_2D6）代謝。當與CYP_3A₄抑制劑酮康唑同服時，氯雷他定主要透過CYP_2D6代謝成脫羧氯雷他定。氯雷他定與酮康唑、紅黴素（兩者均為CYP_3A₄抑制劑）或西咪替丁（CYP_2D6和CYP_3A₄抑制劑）同時服用，血漿氯雷他定濃度增加。 4、6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學與成年人類似，13名兒童志願者（8-12歲）口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動力學指數（AUC和C_max）與成年人口服等量糖漿的藥代學指數無顯著差異。12位健康老年人（66-78歲）口服氯雷他定，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脫羧氯雷他定半衰期分別為18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。與6名腎功正常（肌肝清除率≥80mL/min）的受試者比，12位慢性腎功不全患者（肌肝清除率≤30mL/min）口服氯雷他定後，氯雷他定的AUC和C_max增加約73%。脫羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加約120%。血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的T_max分別為7.6h和23.9h。血透並不影響氯雷他定在慢性腎功不全患者體內的藥代動力學過程。 5、與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用氯雷他定，血漿氯雷他定的AUC和C_max增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t_1/2分別24h和37h，而且t_1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

18個月