群多普利 - 西藥
群多普利,西药名。常用剂型为片剂。为抗高血压药。用于治疗原发性高血压、心力衰竭。
成分
本品主要成分為群多普利。
性狀
本品一般為片劑。
適應症
本品用於治療原發性高血壓、心力衰竭。
規格
片劑:1mg:2mg:4mg。
用法用量
口服,一次0.5-2mg,1次/日。Ccr<30ml/min及肝硬化患者應從0.5mg的劑量開始。
不良反應
發生率較低,極少需要停藥。長期服用有少數患者出現不良反應,如干咳,頭痛,頭昏,無力,心作,低血壓,心,胃腸功能紊亂、騷癢皮修和水腫等。
禁忌
1、對本品過敏者及妊娠期婦女禁用。2、哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。3、兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
注意事項
1、哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。2、兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
藥物相互作用
參見卡託普利。
藥理作用
本品為一新型長效含羧基的ACEl,作用比依那普利強2.3-10倍,其本身及吸收後的水解活性產物群多普利拉亦有話性,但活性產物的作用為原藥的7倍。
貯藏方法
貯於20-25℃。
有效期
24個月
附註
藥代動力學:1、吸收:本品主要在肝內轉化為二酸群多普利拉,口服本品後的生物利用度為10%群多普利拉為70%,空服用,本品在給藥後1h可達血藥峰值,面群多吾利拉則在4-10h才達血藥峰值。本品的清險約為6h。在穩態時,群多普利拉的有效1為22.5b,多劑量給藥後未發現蓄積食物可減援本品的吸收,但不影響群多善利拉的AUC和Cmax,也不影響本品的Cmax。2、分佈:本品的血漿蛋白結合率約為80%,與濃度無關,群多普利拉的蛋白結合率呈濃度依糧性,0.1ng/ml時為94%,1000mg/m1時為65%,提示隨血藥濃度的升高,結合率有飽和現象,本品的分佈容積約為18L,本品及其活性代甜產物的總體清除率分別為52L/h和7L/h,腎清除率與劑量有關,為1-4L/h。3、代謝和排洩:口服後約3%的原藥和代謝產物隨尿排除,隨糞便排除6%,本品的AUC和及群多普利拉的C在劑量1-4mg之間時,與劑量成正比,群多普利拉的AUC升高略低於烈量增高的比例,至少發現了7種代謝產物,主安為能萄糖酸苷或脫脂產物。4、Ccr<30ml/min及透析者,本品及群多普利拉的血藥濃度約升高2倍,清除率降低85%,輕至中度酒精性肝硬化者,本品及群多普利拉的血藥濃度分別升高約9倍和2倍。
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