去甲斑蝥素片 - 西藥

去甲斑蝥素片，西药名。为抗肿瘤药。用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。

成分

本品主要成分為去甲斑蝥素。

性狀

本品為糖衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

本品用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。

規格

5mg。

用法用量

1、口服，一次5-15mg，一日3次。 2、由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。 3、療程為一個月，一般可維持3個療程。 本品可作為術前用藥或用於聯合化療中。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時聯合用藥。

臨床應用及指南

宋振國、趙鵬程、王衛國、王素娟透過進行去甲斑蝥素聯合紫杉醇對激素抵抗性前列腺癌患者的臨床療效研究，得出結論去甲斑蝥素聯合紫杉醇對HRPC患者的臨床療效顯著，且安全性好。（癌症進展，2018，16（06）:719-721+796.）

不良反應

部分病人可出現噁心、嘔吐、頭暈等症狀，停藥減量或對症處理可自行消失。

禁忌

尚不明確。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H₂₂小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其週期執行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂週期的M期干擾癌細胞分裂。

毒理作用

小鼠灌胃細胞的LD₅₀為43.3mg/kg。對小鼠的研究顯示，去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥後可見白細胞有一定程度的升高。並有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒複製作用，與其他化療藥物合用能提高療效，降低副作用。

藥代動力學

以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示，本品吸收後較快分佈於各組織，在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟，癌組織達高峰濃度，6小時後濃度顯著下降，24小時內大部分經腎排洩，體內較少積蓄。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於去甲斑蝥素70mg），加水10ml浸漬後，濾過，取濾液，加溴甲酚藍指示劑2滴，應顯黃色。 2、取本品的細粉適量（約相當於去甲斑蝥素10mg），置25ml錐形瓶中，加丙酮10ml，振搖提取，靜置，濾過，濾液置50ml燒杯中，於水浴上蒸乾，加入昇華過的間苯酚少許及濃硫酸數滴，保持在130℃（勿超過）加熱5分鐘，加入氫氧化鈉試液使成鹼性，置紫外光燈下顯亮藍綠色熒光。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

1、取本品70片，除去包衣，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於去甲斑蝥素0.15g），加水100ml，加酚酞指示劑2滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至終點，置磁力加熱攪拌器上，緩緩加熱攪拌至微沸，再延續25分鐘，冷卻，補加適量水至原體積，繼續滴定至終點。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於8.407mg的C8H8O4。 2、本品含去甲斑蝥素（C₈H₈O₄）應為標示量的90.0%-110.0%。