雙嘧達莫 - 西藥

双嘧达莫,西药名。常用剂型为注射剂、片剂。为抗血栓药。用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。

成分

本品主要成分為雙嘧達莫。

性狀

雙嘧達莫注射液:黃色的澄明液體,具熒光。雙嘧達莫片:糖衣片或薄膜衣片,除去糖衣後顯黃色。

適應症

本品用於血栓栓塞性疾病及缺血性心臟病。

規格

雙嘧達莫注射液:2ml:10mg。雙嘧達莫片:25mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。雙嘧達莫注射液:每分鐘每kg體重0.142mg,靜滴共4分鐘。雙嘧達莫片:口服。一次25-50mg,一日3次,飯前服。或遵醫囑。

不良反應

1、治療劑量時不良反應:輕而短暫長期服用最初的副作用多消失。2、常見的不良反應:頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅皮疹和瘙癢;罕見心絞痛,肝功能不全不良,反應持續或不能耐受者少見停藥後可消除。3、上市後的經驗報告中罕見不良反應:喉痛、水腫、疲勞不適、肌痛、關節炎、消化不良、感覺異常、肝炎、膽石症、心悸和心動過速。

禁忌

對雙嘧達莫過敏者禁用。

注意事項

1、可引起外周血管擴張,故低血壓患者應慎用。2、不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。3、與肝素合用可引起出血傾向。4、有出血傾向患者慎用。

藥物相互作用

1、與阿司匹林有協同作用。2、本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血並不增多或增劇。

藥物過量

如果發生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒症狀在齧齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑鬱。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合,透析可能無益。

藥理作用

1、本品具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。2、作用機制可能為:(1)抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5-1.9μg/ml)時該抑制作用成劑量依賴性。區域性腺苷濃度增高,作用於血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。透過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMPPDE),對cAMPPDE的抑制作用弱,因而強化內皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。(4)增強內源性PGI的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。經十二指腸給予雙嘧達莫0.5-4.0mg/kg產生劑量相關性體迴圈和冠狀血管阻力降低,體迴圈血壓降低和冠脈血流增加。給藥後24分鐘起效,作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端區域性心肌灌注減少。

毒理作用

在小鼠111周和大鼠128-142周口服試驗中,25和75mg/kg(1、31和94倍於人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍於人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據。但在115倍於人每日最大推薦劑量時,黃體數量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嗜達莫損害胎兒的證據。小鼠口服LD50為2150mg/kg,單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。

藥代動力學

口服吸收迅速,平均達峰濃度時間約75分鐘,血漿半衰期為2-3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

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