鹽酸西替利嗪 - 西藥

盐酸西替利嗪,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、口服溶液剂、滴剂、糖浆剂。为全身用抗组胺药。用于季节性或常年新型过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹和皮肤瘙痒。

成分

本品主要成份為鹽酸西替利嗪。

性狀

鹽酸西替利嗪口腔崩解片:白色或類白色片。 鹽酸西替利嗪口服溶液:無色的澄清液體,味香甜。 鹽酸西替利嗪膠囊:硬膠囊,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。 鹽酸西替利嗪分散片:白色或類白色片。 鹽酸西替利嗪糖漿:無色至微黃色澄清粘稠狀液體;有芳香氣味。 鹽酸西替利嗪滴劑:無色至微黃色的澄清液體。 鹽酸西替利嗪片:白色或類白色片。

適應症

本品用於季節性或常年新型過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹和面板瘙癢。

規格

鹽酸西替利嗪口腔崩解片:10mg。 鹽酸西替利嗪口服溶液:10ml:10mg。 鹽酸西替利嗪膠囊:10mg。 鹽酸西替利嗪分散片:10mg。 鹽酸西替利嗪糖漿:120ml∶0.12g。 鹽酸西替利嗪滴劑:10ml:0.1g。 鹽酸西替利嗪片:10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 鹽酸西替利嗪口腔崩解片: 1、推薦成年人及2歲以上兒童使用。口服。不用水即可在口腔內崩解,然後嚥下。 2、成年人或6歲以上兒童:在大多數情況下,推薦劑量為每日10mg,一次口服。若患者對本品較為敏感,可每日早、晚各服一次,每次5mg。 3、2-6歲的兒童:5mg/次,每日一次。 4、老年患者:腎功能正常的老年患者,參照成人推薦劑量。腎功能損害的老年患者,參見腎功能不全患者推薦劑量。 5、腎功能損害的患者:中度至重度腎功能損害患者,給藥間隔應根據腎功能個體化。請採用下列公式和圖表,參考病人的血清肌酐(mg/dl)計算:肌酐清除率=[140-年齡(歲)]體重(kg)x(0.85女性患者係數)/72x血清肌酐(mg/dl)。 對於成年腎功能損害患者劑量調整: (1)腎功能正常,肌酐清除率≥80ml/min,每日一次,每次10mg。 (2)輕度腎功能不全,肌酐清除率50-79ml/min,每日一次,每次10mg。 (3)中度腎功能不全,肌酐清除率30-49ml/min,每日一次,每次5mg。 (4)嚴重腎功能不全,肌酐清除率<30ml/min,每次5mg,隔日一次。 (5)腎病晚期-採用透析療法的患者,肌酐清除率<10ml/min,禁用。 對於腎功能損害的兒童患者,劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 6、肝功能損害的患者:肝功能正常的患者,無需調整給藥劑量。 鹽酸西替利嗪口服溶液: 1、6歲及6歲以上兒童:在大多數情況下,推薦劑量為每日10mg(10ml),一次口服。若患者對不良反應較為敏感,可每日早晚各服一次,每次5mg(5ml)。 2、2-5歲的兒童:5mg(5ml)/次,每日一次;或2.5mg(2.5ml)/次,每日兩次。 3、6個月-未滿2歲兒童:早上和晚上各服用2.5mg(2.5ml)。 4、肝、腎功能損害患者的劑量調整:12歲以上(含12歲)的腎功能降低(肌酐清除率為11-31ml/min)患者、血液透析患者(肌酐清除率小於7ml/min)和肝功能損害患者,推薦劑量為5mg、每日一次。肝或腎功能損害的6-11歲兒童患者應使用較低的推薦劑量。因難以準確服用2.5mg以下劑量,並且缺乏6歲以下肝或腎功能損害的兒童患者的藥代動力學及安全性資訊,因此不推薦在6歲以下肝或腎功能損害的兒童患者中使用鹽酸西替利嗪。 鹽酸西替利嗪膠囊、鹽酸西替利嗪分散片: 1、口服,成人或12歲以上兒童,每次10mg,一日一次或遵醫囑。如出現不良反應,可改為早晚各5mg。 2、6歲-11歲兒童,根據症狀的嚴重程度不同,推薦起始劑量為5mg或10mg,每日一次。 3、2歲-5歲兒童推薦起始劑量為2.5mg,每日一次,最大劑量可增至5mg,每日一次或2.5mg每12小時一次。 鹽酸西替利嗪糖漿、鹽酸西替利嗪滴劑: 1、口服。 2、成人或12歲以上兒童:每次10ml,一天一次,或遵醫囑。若出現不良反應,可改在早晚各一次,每次5ml。 3、6-11歲兒童:根據症狀的嚴重程度不同,推薦起始劑量為5ml,每日一次,或遵醫囑。 4、2-5歲兒童:推薦起始劑量為2.5ml,每日一次,或遵醫囑。 鹽酸西替利嗪片: 口服。推薦成人和2歲以上兒童使用。 1、成人:一次1片,可於晚餐時用少量液體送服,若對不良反應敏感,可每日早晚各1次,一次半片。 2、6-12歲兒童:一次1片,一日1次;或一次半片,一日2次。 3、2-6歲兒童:一次半片,一日1次;或一次1/4片,一日2次。

不良反應

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應,如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口乾、腹部不適。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。罕有報道過敏反應。

禁忌

1、禁用於對本品的任何成分或羥嗪類藥物過敏者。 2、禁用於嚴重腎功能損害的患者(肌酐清除率小於10mg/min)。

注意事項

1、酒後避免使用:在治療劑量下,本品不含強化酒精作用(血液酒精濃度每公升0.8g),但是必小心。 2、司機,操作機器或高空作業人員慎用:對健康志願者的試驗表明,每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間,少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。

藥物相互作用

未發現與其它藥物相互作用的報導,但同時服用鎮靜劑時應慎重。

藥物過量

藥物過量的症狀,在成人可表現為嗜睡,兒童可表現為激動。一次口服50mg能引起嗜睡。到目前為止,尚無特異的解毒劑,在大量過量的情況下,應儘快洗胃。除進行一般支援性治療外,還必須規律地監測所有的生命體徵。

藥理作用

本品為口服選擇性組胺H2受體拮抗劑,無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺的作用,中樞抑制作用較小。

毒理作用

1、遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性: (1)小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示,西利替嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。 (2)小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算,分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時,才可以在懷孕期間使用本品。 (3)哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時,可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明,給藥量的大約3%經乳汁排洩。 3、致癌性:大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達20mg/kg。(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍,或兒童臨床推薦最大日口服劑量的10倍)時,未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達16mg/kg(按體表面積折算,約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,或兒童臨床推薦最大日口服劑量的4倍)時,未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。

藥代動力學

1、口服鹽酸西替利嗪在5-60mg劑量範圍內,血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關係。 2、血漿清除半衰期大約為10小時,表觀分佈容積為0.5L/kg。在每天服用10mg,連續服用10天鹽酸西替利嗪後,未發現蓄積。穩態血藥濃度峰值約為300ng/ml。西替利嗪和血漿蛋白結合牢固,血漿蛋白結合率為93%。西替利嗪的代謝無首過效應,給藥劑量的三分之二以原形藥物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受進食影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度相仿,個體間的吸收非常一致。 3、6至12歲兒童患者口服單劑量5mg西替利嗪膠囊,Cmax均值為275ng/mL,基於交叉試驗比較且權重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高33%、消除半衰期比成人短33%;2至5歲兒童患者口服單劑量5mg西替利嗪,Cmax均值為660ng/mL,基於交叉試驗比較且權重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高81%-111%、消除半衰期比成人短33%-41%;6至23個月嬰幼兒患者按0.25mg/kg單劑量口服西替利嗪口服溶液(平均劑量為0.23mg),Cmax均值為390ng/mL,基於交叉試驗比較且權重化的兒童人群的表觀全身清除率比成人高304%、消除半衰期比成人短63%。6個月至2歲兒童服用最大劑量西替利嗪溶液(每次2.5mg,每日兩次)時的AUC(0-t)均值預計是成人每日服用一次10mg西替利嗪時AUC(0-t)均值的2倍多。6-12歲的兒童,其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時。2-6歲的幼兒,其西替利嗪的血漿半衰期大約為5小時。6-24個月的嬰兒,其西替利嗪的血漿半衰期大約為3.1小時。 4、腎功能損害的患者:輕度腎功能損害的患者(肌酐清除率大於40ml/分鐘),與健康志願者相比,其西替利嗪藥代動力學引數相仿。中度腎功能損害患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍,藥物清除率較腎功能正常者低70%。西替利嗪難以透過血液透析的方法清除,因此中度或重度腎功能損害患者必須調整給藥劑量。 5、肝功能損害的患者:患有慢性肝臟疾病的患者(肝細胞、膽汁鬱積、膽汁性肝硬化)在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪後,與健康受試者比較,血漿半衰期延長了50%,藥物清除率下降40%,對於肝功能損害患者,只有在患者同時具有腎功能不全症狀時,才需要調整給藥劑量。

貯藏方法

遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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