克林黴素磷酸酯注射液 - 西藥

克林霉素磷酸酯注射液,西药名。为抗生素类药。用于革兰阳性菌引起的各种感染性疾病和厌氧菌引起的各种感染性疾病。

成分

本品主要成份為克林黴素磷酸酯。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

1、本品用於革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾病: (1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。 (2)急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。 (3)面板和軟組織感染:癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等。 (4)泌尿系統感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。 (5)其他:骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。 2、本品用於厭氧菌引起的各種感染性疾病: (1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎。 (2)面板和軟組織感染、敗血症。 (3)腹內感染:腹膜炎、腹腔內膿腫。 (4)女性盆腔及生殖器感染:子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。

規格

2ml:0.3g;4ml:0.6g(按克林黴素計)。

用法用量

本品可經深部肌內注射或靜脈滴注給藥。靜脈滴注時,每0.3g需用50-100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小於6mg/ml濃度的藥液,緩慢滴注,通常每分鐘不超過20mg。 1、輕中度感染:成人一日0.6-1.2g,分2-4次給藥(q12h-q6h);兒童一日按體重15-25mg/kg,分2-4次給藥(q12h-q6h)。 2、重度感染:成人一日1.2-2.7g,分2-4次給藥(q12h-q6h);兒童一日按體重25-40mg/kg,分2-4次給藥(q12h-q6h)。

臨床應用及指南

郭業偉等研究雙黃連注射液聯合克林黴素磷酸酯注射液治療急性咽炎的效果,得出結論雙黃連注射液聯合克林黴素磷酸酯注射液治療急性咽炎療效優於單用克林黴素磷酸酯注射液。(中國民康醫學,2014,26(18):40-41.)

不良反應

1、肌內注射後,在注射部位偶可出現輕微疼痛。長期靜脈滴注可出現靜脈炎。 2、胃腸道反應:偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。 3、過敏反應:少數病人可出現藥物性皮疹。 4、偶可引起中性粒細胞減少或嗜酸性粒細胞增多。 5、少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶輕度升高及黃疸。 6、極少數病人可產生假膜性結腸炎。

禁忌

本品與林可黴素、克林黴素有交叉耐藥性,對克林黴素或林可黴素有過敏史者禁用。

注意事項

1、本品和青黴素、頭孢菌素類抗生素無交叉過敏反應,可用於對青黴素過敏者。 2、本品禁止與氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥類、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂配伍。 3、肝、腎功能損害者慎用。 4、如出現假膜性腸炎,可選用萬古黴素0.125-0.5g口服,一日4次進行治療。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女使用本品應注意。 6、兒童用藥:本品含苯甲醇,禁止用於兒童肌肉注射。小於4歲兒童慎用。

藥物相互作用

本品與紅黴素呈拮抗作用,不宜合用。

藥理作用

本品為化學半合成的克林黴素衍生物,它在體外無抗菌活性,進入機體後迅速水解為克林黴素而顯示其藥理活性。故抗菌譜、抗菌活性及治療效果與克林黴素相同,但它的脂溶性及滲透性比克林黴素好,可肌內注射和靜脈滴注給藥。與林可黴素相比本品抗菌作用強4-8倍,吸收好、骨濃度高、且對厭氧菌感染具有良好的療效。本品主要對革蘭陽性球菌及厭氧菌有很強的抗菌活性,包括革蘭陽性球菌:金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌(磷鏈球菌除外)、肺炎鏈球菌、微球菌屬等;厭氧菌:梭狀芽孢桿菌屬、擬桿菌屬、梭狀桿菌屬、丙酸桿菌屬、真桿菌、厭氧球菌等。

藥代動力學

1、注射給藥可立即獲得高血濃度,然後廣泛分佈到組織和體液中。在肺、扁桃體、肝膽、腹腔液、闌尾、前列腺及子宮輸卵管等,均可達高濃度,尤其骨關節組織中濃度較高為其特點。但透過血-腦脊液屏障的能力差,腦組織濃度低。 2、本品進入機體後在血液中鹼性磷酸酯酶作用下很快水解為克林黴素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g本品,血液中克林黴素立即達峰值(Cmax),濃度為(11.09±2.02)mg/L,8小時血藥濃度為(1.69±0.35)mg/L。單次肌內注射0.6g,血液中克林黴素1-2小時達峰值,濃度為(5.92±1.45)mg/L,8小時血藥濃度為(2.51±0.91)mg/L,有效血濃度可維持8小時以上。本品給藥後,主要在肝內代謝,並經膽汁和糞便排洩,糞便中的抗菌活性可在停藥後延續5天。部分經尿排洩。靜脈滴注和肌內注射本品0.6g,8小時排洩率分別為(11.72±1.33)%和(10.51±2.68)%。

貯藏方法

遮光,密閉,在陰涼處儲存。

有效期

24個月

鑑別

照克林黴素磷酸酯項下的鑑別1試驗,顯相同的結果。

檢查

1、pH值應為5.5-7.0(通則0631)。 2、顏色:取本品5瓶,分別與黃色2號標準比色液(通則0901第一法)比較,均不得更深。 3、有關物質:精密量取本品適量,用稀釋劑[磷酸緩衝液(pH3.9)(取磷酸3.5ml,加水1000ml和濃氨溶液2.5ml,必要時用濃氨溶液調節pH值至3.9士0.05)-90%乙腈甲醇溶液(80:20)]定量稀釋製成每1ml中約含克林黴素3mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用稀釋劑定量稀釋製成每1ml中約含克林黴素90μg的溶液,作為對照溶液。另分別精密稱取克林黴素對照品和林可黴素對照品各適量,加對照溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含克林黴素30μg與林可黴素6μg的混合溶液,作為對照品溶液。照克林黴素磷酸酯項下的方法,精密量取供試品溶液、對照品溶液和對照溶液各50μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有與林可黴素和克林黴素保留時間一致的色譜峰,其含量按外標法以峰面積計算,分別不得過標示量的0.2%與1.5%;其他單個雜質(除苯甲醇峰外)峰面積不得大於對照溶液的主峰面積(3.0%),其他雜質峰面積之和不得大於對照溶液主峰面積的2倍(6.0%)。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.02倍的峰忽略不計。 4、苯甲醇:精密量取本品1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密稱取苯甲醇約250mg,置50ml量瓶中,加二甲基亞碸2.5ml,輕搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中約含0.05mg的溶液,作為苯甲醇對照溶液;精密稱取克林黴素磷酸酯對照品適量,加苯甲醇對照溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中分別約含克林黴素磷酸酯0.75mg和苯甲醇0.05mg的混合對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,量取該混合對照溶液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,克林黴素磷酸酯峰與苯甲醇峰間的分離度應大於2.0。精密量取供試品溶液和苯甲醇對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有苯甲醇峰,按外標法以峰面積計算,每1ml本品中含苯甲醇不得過9.45mg。 5、異常毒性、降壓物質、細菌內毒素與無菌:照克林黴素磷酸酯項下的方法檢查,均應符合規定。 6、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

1、精密量取本品適量,用流動相定量稀釋製成每1ml中約含克林黴素0.3mg的溶液,作為供試品溶液,照克林黴素磷酸酯項下的方法測定,即得。 2、本品為克林黴素磷酸酯的滅菌水溶液。含克林黴素磷酸酯按克林黴素(C18H33ClN2O5S)計,應為標示量的90.0%-110.0%。

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