氯膦酸二鈉膠囊 - 西藥

氯膦酸二钠胶囊，西药名。为钙代谢调节药。用于恶性肿瘤并发的高钙血症、溶骨性癌转移引起的骨痛、可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移、各种类型骨质疏松。

成分

本品主要成分為氯膦酸二鈉。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒。

適應症

1、本品用於惡性腫瘤併發的高鈣血癥。2、用於溶骨性癌轉移引起的骨痛。3、可避免或延遲惡性腫瘤溶骨性骨轉移。4、用於各種型別骨質疏鬆。

規格

（1）0.2g；（2）0.4g。（按CH₂Cl₂Na₂O₆P₂計）

用法用量

口服。1、惡性腫瘤患者：每日2.4g，可分2-3次服用，對血清鈣水平正常的病人，可減為每日1.6g，若伴有高鈣血癥，可增至每日3.2g，必須空腹服用，最好在進餐前1小時。2、早期或未發生骨痛的各型別骨質疏鬆症：每日0.4g，連用3個月為一個療程，必要時可重複療程。嚴重或已發生骨痛的各型別骨質疏鬆症，每日1.6g，分兩次服用，或遵醫囑。

不良反應

1、開始治療時，可能會出現腹痛，腹脹和腹瀉，少數情況下也會出現眩暈和疲勞，但往往隨治療的繼續而消失。2、有時可出現血清乳酸脫氫酶等肝酶水平升高，白細胞減少及腎功能異常等不良反應。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、嚴重腎損害者、骨軟化症患者禁用。

注意事項

1、用於治療骨質疏鬆症時，應遵醫囑決定是否需要補鈣。如需要補鈣，本品與鈣劑應分開服用，如飯前一小時服用本品，進餐時服鈣劑，以免影響本品的吸收，降低療效。2、用藥期間，對血細胞數、腎臟和肝功能應進行監測。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品是骨代謝調節劑，能進入骨基質羥磷灰石晶體中，當破骨細胞溶解晶體，藥物被釋放，能抑制破骨細胞活性，並透過成骨細胞間接起抑制骨吸收作用。

藥代動力學

據文獻報道，本品口服生物利用度約為1％-2％，給藥後很快從血中清除。其清除由骨轉化率所控制，血清半衰期（t_1/2）為2小時，30％被骨吸收，70％以原形在24小時內隨尿排出，在動物（大鼠）骨內半衰期（t_1/2）至少三個月。

貯藏方法

密封，在陰涼乾燥處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品內容物適量（約相當於無水氯膦酸二鈉0.4g），加水15m使氰膦酸二鈉溶解濾過，取濾液，用稀鹽酸調節pH值至3.8-4.0，置水浴上蒸發至近幹，殘渣置五氧化二磷減壓乾燥器中乾燥2小時，照氯膦酸二鈉項下的鑑別試驗，顯相同的結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

照離子色譜法（通則0513）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用陰離子交換色譜柱（IonPacAsil-HC或效能相當的色譜柱）；以45mmol/L氫氧化鉀溶液為流動相，流速為每分鐘1.2ml；檢測器為電導檢測器，檢測方式為抑制電導檢測；柱溫為30℃；理論板數按氯膦酸二鈉峰計算不低於2000。2、測定法：取裝量差異項下的內容物，研細混勻，精密稱取適量（約相當於無水氯膦酸二鈉0.24g），置100ml量瓶中，加水適量，超聲約10分鐘使氯膦酸二鈉溶解，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100m量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取25μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氯膦酸二鈉對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含無水氯膦酸二鈉120mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含氯膦酸二鈉按無水氯膦酸二鈉（CH₂Cl₂Na₂O₆P₂）計，應為標示量的95.0%-105.0%。