普侖司特 - 西藥

普仑司特，西药名。常用剂型为胶囊剂。为抗哮喘药。用于支气管哮喘的预防和治疗。

成分

本品主要成份為普侖司特半水化合物。

性狀

普侖司特膠囊：內容物為類白色至淡黃色粉末。

適應症

本品適用於支氣管哮喘的預防和治療。

規格

普侖司特膠囊：112.5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。普侖司特膠囊：成人每日2次，每次225mg，餐後服用。根據年齡可適當增減用量。

不良反應

本品主要不良反應是皮疹、搔癢，腹痛、胃部不適、腹瀉、嘔吐及GOT、GDT上升等肝功能異常。1、重大副作用：偶見白血球減少（初期症狀：發熱、咽喉痛、全身倦怠感等），血小板減少（初期症狀：紫斑、鼻出血、牙齦出血等出血傾向），若出現這類症狀，應中止服用並採取適當措施。2、其他的副作用：偶見麻木、震顫、失眠、嗜睡、頭痛、關節痛、倦怠感、發熱、浮腫等。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、顱內出血尚未完全控制者禁用。

注意事項

1、本品不同於支氣管擴張藥物及腎上腺皮質激素，對已經發作的哮喘無緩解作用。2、支氣管哮喘患者服用本品期間，若出現急性發作的情況時必須使用其它支氣管擴張藥或腎上腺皮質激素，並前往醫院進一步治療。3、長期接受腎上腺皮質激素治療的患者，因服用本品而減量服用腎上腺皮質激素時，應在醫生的指導之下逐漸減量。4、因服用本品而得以減少腎上腺皮質激素維持量的患者，一旦中止服用本品，必須注意有可能哮喘再度發作。5、服用本品而無明顯效果時，必須注意不要長期濫用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：有關妊娠期服藥的安全性尚未明確。對孕婦或可能已經懷孕的婦女，只有在判斷治療上有益性大於危險性的情況下，慎重給藥。7、兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，故兒童不宜使用。8、老年用藥：高齡患者，因其肝腎功能多有減退，故給藥應減量。9、藥物過量：尚未明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品可選擇性地結合並拮抗白三烯受體（與支氣管哮喘的主要發病機制密切相關），從而抑制支氣管收縮、血管高滲透性、粘膜水腫和氣道過敏反應，改善支氣管哮喘患者的臨床症狀和肺功能。

藥代動力學

健康成人一次口服普侖司特225mg，在5小時內，血藥濃度達到峰值，其濃度是642ng/ml，血漿中藥物半衰期約為1.2小時。服藥後72小時內，透過尿液中及糞便中排洩的藥物總量分別為0.24%和98.9%。血漿、尿液和糞便中的主要代謝物是氫氧化物，尿液中的大部分排洩物是其葡萄糖醛酸結合物。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品內容物適量（約相當於普侖司特10mg）置100m量瓶中，加三氯甲烷甲醇（3:1）適量，振搖使普侖司特溶解，並稀釋至刻度,搖勻，濾過,取續濾液適量，再用上述溶液稀釋製成每1ml中含6pg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在258mm與325m的波長處有最大吸收，在239mm與309m的波長處有最小吸收。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第一法），以1.1%（g/ml）聚山梨酯-80的磷酸鹽緩衝液（pH7.8-8.0）1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經過45分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量量取續濾液2ml，置25ml量瓶中，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在262nm波長處測定吸光度；另取普侖司特對照品適量，精密稱定，加溶出介質超聲溶解並稀釋製成每1ml約含9μg的溶液，同法測定，計算，並將結果與1.019相乘，得出每粒的溶出量，限度為標示量的80%，應符合規定。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用矽膠為填充劑；以甲醇-二氯甲烷（1:1）為流動相；檢測波長為260nm，理論板數按普侖司特峰計算不低於2000。2、測定法：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於普侖司特20mg），置100ml量瓶中，加流動相適量超聲使普侖司特溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過；精密量取續濾液2ml，置20ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻。精密量20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取普侖司特對照品適量，精密稱定，加流動相製成每1ml中含20μg的溶液，同法測定,按外標法的以峰面積計算，並將結果乘以1.019，即得供試品（C₂₇H₂₃N₅O₄·1/2H₂O）的含量。