鹽酸丁螺環酮片 - 西藥

盐酸丁螺环酮片，西药名。为抗焦虑药。用于各种焦虑症。

成分

本品主要成份為鹽酸丁螺環酮。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於各種焦慮症。

規格

5mg（以C₂₁H₃₁N₅O₂.HCl計）。

用法用量

口服開始一次5mg（1片），一日2-3次；第二週可加至一次10mg（2片），一日2-3次；常用治療劑量一日20mg-40mg（4-8片）。

臨床應用及指南

1、毛新玲透過進行認知行為療法聯合鹽酸丁螺環酮片治療廣泛性焦慮症的臨床效果研究，得出結論認知行為療法聯合鹽酸丁螺環酮片對促進焦慮症患者康復,減少復發具有積極作用。（中國高等醫學教育,2018(10):140-141.） 2、秦秋紅、姜濤透過進行鹽酸丁螺環酮片聯合利培酮片對穩定期精神分裂症患者陰性症狀的療效觀察，得出結論利培酮片聯合鹽酸丁螺環酮片對改善穩定期精神分裂症患者陰性症狀安全有效。（中國醫藥,2018,13(06):866-869.）

不良反應

有頭暈、頭痛、噁心，嘔吐及胃腸功能紊亂。

禁忌

青光眼、重症肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。

注意事項

1、肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。 2、用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。 3、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業，服藥期間勿飲酒。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 5、兒童用藥：禁用。 6、老年用藥：劑量減少。 7、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠文獻。

藥物相互作用

本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

藥理作用

動物實驗模型表明本品主要作用於腦內神經突觸前膜多巴胺受體，產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。

藥代動力學

口服吸收快而完全，0.5-1小時達血藥濃度峰值，存在肝臟首過效應，t₁_/2為1-14小時，血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪，仍有一定生物活性。口服後，約60%由腎臟排洩，40%由糞便排出。肝硬化時，由於首效應降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於鹽酸丁螺環酮20mg），置試管中，加水5ml振搖使溶解，濾過，取濾液2ml，加鉬酸銨試液3滴，即生成白色絮狀沉澱。 2、取含量測定項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在214nm與233nm波長處有最大吸收。 3、取鑑別（1）項下的濾液，顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

檢查

1、含量均勻度：取本品1片，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖使鹽酸丁螺環酮溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過。照含量測定項下的方法，自“精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中”起，依法測定，應符合規定（通則0941）。 2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以0.1mol/L鹽酸溶液600ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經20分鐘時，取溶液10ml濾過，取續濾液照含量測定項下的方法，自“照紫外-可見分光光度法”起，依法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。 3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸丁螺環酮10mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在233nm的波長處測定吸光度；另取鹽酸丁螺環酮對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，同法測定，計算，即得。 2、本品含鹽酸丁螺環酮（C₂₁H₃₁N₅O₂.HCl）應為標示量90.0%-110.0%。