長春氟寧 - 西藥

长春氟宁，西药名。常用剂型有注射液。为抗肿瘤药。适用于铂药物化疗失败的成人晚期或转移性泌尿道上皮移行细胞癌的治疗。

成分

本品主要成份長春氟寧。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品適用於鉑藥物化療失敗的成人晚期或轉移性泌尿道上皮移行細胞癌的治療。

規格

注射液：50mg/2ml；100mg/4ml，250mg/10ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、推薦劑量為320mg/m²，經20min靜脈滴注，每3周1次。WHO/ECOG體力評分0或1的患者，以280mg/m²開始，如第一個週期內未發生需延遲給藥或降低劑量的毒性，從第二週期始，應給予320mg/m²。2、如第一次給藥出現中性粒細胞減少（ANC1000/mm²且血小板>100000/mm²），必要時降低劑量。如血液學毒性2周內未恢復，應停藥。3、如第一次給藥出現中度以上器官毒性，應延遲給藥，直至恢復至輕度、完全恢復或恢復至基線水平。如2周內未恢復，應停藥。4、如發生心肌缺血，應停藥。5、出現4級中性粒細胞減少（ANC7d、發熱性中性粒細胞減少（ANC60ml/min者，按推薦劑量給藥，Ccr為40-60ml/min）推薦劑量為280mg/m²，Ccr為20-40ml/min者推薦劑量為250mg/m²，每3週一次，重度肝腎功能者不推薦使用。

不良反應

1、感染：常見病毒感染、真菌感染，少見中性粒細胞性膿毒血癥。2、血液和淋巴系統：常見中性粒細胞減少、白細胞減少、發熱性中性粒細胞減少、血小板減少。3、免疫系統：過敏反應，4、內分泌：少見抗利尿激素分泌異常綜合徵。5、代謝和營養：常見低血鈉、食慾缺乏、脫水。6、神經系統：常見失眠、周圍神經病變、暈厥、頭痛、頭暈、神經痛、味覺障礙，少見周圍運動神經病，罕見可逆性後部白質腦病綜合徵。7、眼：少見視物模糊。8、心臟：常見心動過速，少見心肌梗死、心肌缺血。9、血管：常見高血壓、靜脈血栓、靜脈炎、低血壓。10、呼吸系統：常見咳嗽、呼吸困難，少見呼吸窘迫綜合徵。11、消化系統：常見便秘、腹痛、嘔吐、腹瀉、胃炎、腸梗阻、消化不良、吞嚥困難，少見吞嚥痛、胃腸功能紊亂、食管炎、牙齦疾病。12、面板及其附屬物：常見脫髮、皮疹、瘙癢、蕁疹、多汗，少見面板乾燥、紅斑。13、肌肉骨骼與結締組織：常見肌痛、肌無力、關節痛、四肢痛、腰痛、骨痛、肌肉骨骼痛。14、泌尿系統：少見腎功能衰竭。15、整體感覺：常見無力、注射部位疼痛、發熱、胸痛、寒戰。16、實驗室檢查：常見體重減輕，少見體重增加、轉氨酶升高。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、兩週內發過嚴重感染者禁用。3、基線ANC<1500/mm³，血小板<10000mm³者禁用。4、哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳。5、嚴重骨髓抑制者，重度肝腎功能不全患者禁用。6、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

1、治療前應監測全血細胞計數。2、心臟病患者慎用，如出現心肌缺血，應停藥。3、監測患者可逆性後部白質腦病綜合徵的症狀，如出現，應停藥。4、鞘內注射可導致死亡。5、使用本品的育齡期患者，無論男女均應採取有效避孕措施至停藥後3個月。

藥物相互作用

1、應避免與強效CYP3A4抑制劑或誘導劑合用，可導致本品的血藥濃度升高或降低。2、避免同時使用能延長Q-T間期的藥物。3、慎與多柔比星合用，合用時本品的AUC升高15%-20%，多柔比星AUC降低至1/3-1/2。4、多西他賽和紫杉醇輕度抑制本品代謝。5、與阿片類藥物合用，可加重便秘。

藥理作用

本品與微管蛋白結合，抑制其聚合形成微管，干擾微管動力學，使有絲分裂停止，細胞凋亡，動物實驗本品對多種腫瘤有效，可延長患者生存期，抑制腫瘤生長。

藥代動力學

1、本品在30-400mg/m²，藥動學呈線性。AUC與白細胞減少、中性粒細胞減少和疲乏的嚴重程度明顯相關。2、蛋白結合率為67.2士1.1%，主要與脂蛋白白蛋白結合，與其他蛋白和血小板的結合可忽略不計。分佈容積為2422士676L，提示廣泛分佈於組織內。主要經CYP3A4代謝，但唯一的活性代謝產物4-O-去乙醯長春氟寧，是經多種酯酶代謝形成的。本品的血藥濃度呈多指數方式下降，終末t₁_/₂約40h。4-O-去乙醯長春氟寧的形成緩慢，清除亦緩慢，t_1/2約為120h，本品及其代謝產物隨糞便排出2/3，另1/3隨尿液排出。

貯藏方法

避光，貯於2-8℃。

有效期

18個月