注射用夫西地酸鈉 - 西藥

注射用夫西地酸钠,西药名。用于治疗由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染。如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。

成分

本品的主要成分為夫西地酸鈉。

性狀

本品為白色疏鬆塊狀物或粉末;溶劑為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於治療由各種敏感細菌,尤其是葡萄球菌引起的各種感染。如骨髓炎、敗血症、心內膜炎,反覆感染的囊性纖維化、肺炎、面板及軟組織感染,外科及創傷性感染等。

規格

(1)0.125g;(2)0.5g。

用法用量

1、靜脈滴注。2、成人:每次500mg,每天3次。3、兒童及嬰兒:20mg/kg體重/天,分3次給藥。4、取本品注射用粉針500mg溶於所附的無菌緩衝溶液中,然後用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至250-500毫升靜脈輸注。若葡萄糖注射液過酸,溶液會呈乳狀,如出現此情況即不能使用。每瓶的輸注時間不應少於2-4小時。本品應輸入血流良好,直徑較大的靜脈,或中心靜脈插管輸入,以減少發生靜脈痙攣及血栓性靜脈炎的危險。靜脈輸注液配好後應在24小時內用完。5、未經稀釋的本品溶液不得直接靜脈注射。為避免區域性組織損傷,本品亦不得肌肉注射或皮下注射。6、根據本品代謝和排洩的特點,腎功能不全及血液透析病人使用本品無需調整劑量,而本品的透析消除量也不高。

臨床應用及指南

蔡靖透過研究注射用夫西地酸鈉對患者血清總膽汁酸檢驗結果的影響,得出結論注射用夫西地酸鈉可明顯影響患者血清中TBA含量的測定,使檢驗結果顯著升高。因此對需要檢測肝功能的患者,建議檢測前停止使用注射用夫西地酸鈉。(中國現代應用藥學,2014,31(03):356-358.)

不良反應

靜脈注射本品可能會導致血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。每天用藥1.5-3g時有可逆性轉氨酶增高的報道。曾有報道個別病人用藥後出現可逆性黃疸,這主要見於大劑量靜脈給藥,尤其是嚴重的金黃色葡萄球菌性菌血症的病人。若黃疸持續不退,需停用本品,則血清膽紅素會恢復正常,過敏反應的報道十分罕見。

禁忌

1、對夫西地酸過敏者不能使用本品。2、本品靜脈注射劑不能與卡那黴素、慶大黴素、萬古黴素、頭孢噻啶或羥苄青黴素混合。3、本品不可與血、氨基酸溶液或含鈣溶液混合。當溶液的PH低於7.4時,本品會沉澱。

注意事項

1、由於本品的代謝和排洩特性,當長期大劑量用藥或本品聯合其它排出途徑相似的藥物(如林可黴素或利福平)時,對肝功能不全和膽道異常的病人應定期檢查肝功能。2、在體外實驗時,本品可在白蛋白結合位點上取代膽紅素。這種取代作用的臨床意義尚不清楚,新生兒使用本品後亦未發現核黃疸。但早產兒、黃疸、酸中毒及嚴重病弱的新生兒使用本品時需留意這一因素。3、所附緩衝液必須全部用完且藥品充分溶解後,再用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:動物實驗及多年的臨床經驗表明本品沒有致畸作用。由於本品可透過胎盤,理論上又有導致核黃疽的危險,因此妊娠的後三個月應避免使用本品。母乳中的本品濃度低至可忽略不計,因此哺乳母親可使用本品。5、兒童用藥:可以使用。6、老年用藥:可以使用。7、藥物過量:成人每日總量不得超過2克。

藥物相互作用

偶有報道本品可增加香豆素類藥物的抗凝血作用。

藥理作用

1、本品透過抑制細菌的蛋白質合成而產生殺菌作用。本品對一系列革蘭氏陽性細菌有強大的抗菌作用。2、葡萄球菌,包括對青黴素、甲氧西林和其他抗菌素耐藥的菌株,均對本品高度敏感。本品與臨床使用的其他抗菌藥物之間無交叉耐藥性。

藥代動力學

1、本品有極好的組織滲透能力,在機體內分佈廣泛。臨床上尤為重要的是,本品不但在血液供應豐富的組織中有高濃度,即使在血管分佈較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、嬈傷痴、腦膿腫和眼內,本品的濃度均超過其對葡萄球菌的最小抑菌濃度(0.03-0.16μg/ml)。2、本品在肝臟代謝,主要由膽汁排出,幾乎不經腎臟排洩。3、本品毒性極低,與臨床應用的其他抗菌藥物之間無交叉過敏性。因此本品可用於治療對其他抗菌素禁忌的病人,如對青黴素或其他抗菌素過敏者。對因嚴重或深部感染而需長時間用藥時,建議本品與其他抗葡萄球菌藥物聯用以減少耐藥性的產生。本品可與耐青黴素酶的青黴素類、頭孢菌素類、紅黴素、氨基糖苷類、林可黴素、利福平或萬古黴素聯合使用並可獲得相加或協同作用的效果。

貯藏方法

室溫儲存(15℃-25℃)。

有效期

24個月

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