布瓦西坦 - 西藥

布瓦西坦，西药名。常用剂型有片剂、口服溶液剂、注射剂。为非典型性抗癫痫药。用于16岁以上部分发作性癫痛的辅助治疗。

成分

本品主要成分為布瓦西坦。

性狀

本品為片劑、口服溶液、注射液。

適應症

本品用於16歲以上部分發作性癲痛的輔助治療。

規格

（1）片劑：10mg；25mg；50mg：75mg；100mg。（2）口服溶液：10mg/ml。（3）注射液：5mg/5ml。

用法用量

1、推薦起始劑量為一次50mg，2次/日，根據個體患者耐受性和治療反應，劑量可調整至一次25mg，2次/日至一次100mg，2次/日。片劑和口服液空腹或進食後服用均可。口服液不可稀釋後服用，應使用專用計量器具量取，家用湯匙不是合適的測量工具。 2、不能口服給藥的患者可使用本品的注射液，經2-15min靜脈注射。本品注射劑可不經稀釋，或用0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格氏注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈注射。劑量和用藥頻次與口服相同。 3、肝功能不全的患者，推薦起始劑量為一次25mg，2次/日，最大劑量是一次75mg，2次/日。

不良反應

1、嚴重不良反應包括自殺的意念和行為、神經系統反應、精神病、支氣管痙和血管神經性水腫等過敏反應、戒斷症狀。 2、常見噁心、嘔吐、便秘、睏倦、過度鎮靜、頭暈疲乏、小腦協調和平衡障礙、易激惹。注射劑可見味覺障礙、欣快感、注射部位疼痛。 3、實驗室檢查少見白細胞降低、中性粒細胞降低。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、終末期腎病的患者尚無資料，不推薦使用。 3、動物實驗本品可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應停止哺乳。 4、16歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

不可突然停用本品，以免癲癇發作頻率增加。

藥物相互作用

1、利福平可明顯降低本品的的血藥濃度，可能是透過誘導CYP2C19導致的。與利福平合用時，本品的劑量應加倍。 2、本品可升高卡馬西平活性代謝產物的血藥濃度，但臨床試驗未發現安全性問題，本品與卡馬西平合用時如出現不能耐受，可考慮降低卡馬西平的劑量。 3、本品可升高苯妥英的血藥濃度，合用時或合用後停用苯妥英時，應密切監測患者。 4、本品不會增強左乙拉西坦的作用。

藥理作用

本品的確切作用機制尚未闡明本品在大腦中與突觸小泡蛋白2A（SV2A）有高親和性和高選擇性，可能是本品抗驚厥的作用機制。

藥代動力學

1、口服後本品的吸收快速而且完全。劑量在10-600mg，藥動學與劑量成正比。口服本品後，平均Tmax約為1h（0.25-3h），高脂肪餐可延緩本品的吸收，但吸收度不變。高脂肪餐後服用本品片劑50mg，平均Cmax降低37%，Tmax延遲約3h，但AUC基本不變。 2、分佈本品血漿蛋白結合率低（≤20%），分佈容積為0.5L/kg，本品可快速分佈於大多陣列織中。 3、代謝本品主要在醯胺部位水解形成相應的羧酸代謝產物，繼後在丙烷側鏈羥基化，形成羥基代謝產物。水解反應主要透過肝內和肝外的醯胺酶催化，而羥基化主要由CYP2C19介導。CYP2C19乏代謝者和同時使用CYP2C19抑制劑的患者可能需降低劑量。另一種羥酸代謝產物是在羥基代謝產物的醯胺基團進行水解，或羧酸代謝產物的丙烷側鏈羥基化得到的。代謝產物均無藥理活性。 4、排洩本品主要以代謝產物的形式隨尿液排出。給藥72小時內約95%的給藥劑量隨尿液排出，其中原藥佔不到10%，隨糞便排洩<1%的給藥劑量。排洩的羧酸代謝產物佔給藥劑量的34%。本品的終末半衰期約9h。

貯藏方法

貯於25℃以下，短程攜帶允許15-30℃，口服液開封后，最多儲存5個月。

有效期

24個月