小兒複方賴氨酸顆粒 - 西藥

小儿复方赖氨酸颗粒,西药名。为营养补充药。用于改善婴儿及儿童的营养不良,身体虚弱等症。

成分

本品主要成分為鹽酸賴氨酸、維生素B1、維生素B2、維生素C、磷酸氫鈣、維生素D2。

性狀

本品為橘黃色或橘紅色顆粒;具香氣,味甜、略酸;有引溼性。

適應症

本品適用於改善嬰兒及兒童的營養不良,身體虛弱等症。

規格

(1)2g;(2)5g。

用法用量

口服,3歲以下:一次1/2包;4-7歲:一次1包;8-14歲:一次1-2包。一日1-2次或遵醫囑,溫開水沖服。

臨床應用及指南

李曉穎、付曉娟透過進行小兒複方賴氨酸顆粒治療小兒厭食症的臨床效果評價,得出結論應用小兒複方賴氨酸顆粒治療小兒厭食症,治療效果好,可以廣泛的應用。(世界最新醫學資訊文摘,2016,16(84):134.)

不良反應

1、可有噯氣、便秘、腹部不適。2、少見的不良反應有高鈣血癥和腎結石,發生於長期或大劑服用或患有腎功能損害時。表現為厭食,噁心,嘔吐,便秘,腹痛,肌肉軟弱無力,心律失常、意識模糊、高血壓以及骨石灰沉著等。3、維生素D按推薦劑量服用無不良反應。但短期內攝入超量或長期服用大量維生素D,可導致嚴重中毒反應(如成人攝入維生素D每日20萬-60萬單位,小兒每日20萬-40萬單位,數週或數月可致嚴重毒性反應)。4、發現下列情況需高度警惕維生素D中毒表現:便秘、腹瀉、煩燥、嗜睡、持續性頭痛、食慾減退、口內有金屬味、噁心嘔吐、口渴、疲乏、無力;骨痛、肌痛、尿混濁、驚厥、高血壓、眼對光刺激敏感度增強、心律失常,偶有精神異常,面板瘙癢、肌痛、嚴重腹痛(有時誤診為胰腺炎),夜間多尿、體重下降。5、長期服用每日2-3g維生素C可引起停藥後壞血病。6、長期應用大量維生素C偶可引起尿酸鹽,半胱氨酸鹽和草酸鹽結石。7、大量服用維生素C(每日用量1g以上)可引起腹瀉、面板紅而亮、頭痛、尿頻(每日用量600mg以上時),噁心嘔吐,胃痙攣。

禁忌

1、高鈣血癥、高鈣尿症患者禁用。2、含鈣腎結石或有腎結石病史患者禁用。3、類肉瘤病(可加重高鈣血癥)患者禁用。4、維生素D增多症患者禁用。5、高磷血癥伴腎性佝僂病患者禁用。

注意事項

1、對診斷的干擾:長期或大劑量應用鈣劑可致血清磷濃度降低。2、慢性腹瀉或胃腸道吸收功能障礙者慎用(鈣的吸收較差,而腸道排鈣增多,此時對鈣劑的需要量增加)。3、慢性腎功能不全者慎用(腎臟對鈣排洩減少,注意高鈣血癥)。4、心室顫動者慎用。5、長期大量用藥應定期測血清鈣濃度、尿鈣排洩量;血清鉀、鎂、磷濃度;血壓及心電圖。6、服用洋地黃類藥物期間慎用。7、大量應用維生素B1時,測定血清茶鹼濃度可受到干擾,測定尿酸濃度可呈假性增高,尿膽原可呈假陽性。8、維生素B2對診斷的干擾:尿中熒光測定兒茶酚胺濃度可呈現假性增高,尿膽原測定呈假陽性。9、治療低鈣血癥前,應先控制血清磷的濃度,並定期複查血鈣等有關指標;除非遵醫囑,避免同時應用鈣、磷和維生素D製劑。血清透析時可用碳酸鋁或氫氧化鋁凝膠控制血磷濃度,維生素D療程中磷的吸收增多,鋁製劑的用量可以酌增。10、由於個體差異,維生素D用量應依據臨床反應調整。11、維生素D對診斷的干擾:維生素D可促使血清磷酸酶濃度降低,血清鈣、膽固醇、磷酸鹽和鎂的濃度可能升高,尿液內鈣和磷酸鹽的濃度亦增高。12、下列情況應慎用維生素D:動脈硬化、心功能不全、高膽固醇血癥、高磷血癥(可引起鈣質轉移);對維生素D高度敏感及腎功能不全(腎性佝僂患者維生素D的需要量減少,嬰兒可因此引起特發性高鈣血癥);非腎臟病用維生素D治療時,如患者對維生素D異常敏感,也可產生腎臟毒性。13、服用含維生素D製劑療程中應注意檢查:血清尿素氮、肌酐和肌酐清除率、血清鹼性磷酸酶、血磷、24小時尿鈣、尿鈣與肌酐的比值、血鈣(用治療量維生素D時應定期作監測,維持血鈣濃度2.00-2.50mmol/L)以及骨X線檢查等。14、對診斷的干擾:大量服用維生素C將影響以下診斷性試驗的結果。(1)大便隱血可致假陽性。(2)能干擾血清乳酸脫氫酶和血清轉氨酶濃度的自動分析結果。(3)尿糖(硫酸銅法)、葡萄糖(氧化酶法)均可致假陽性。(4)尿中草酸鹽、尿酸鹽和半胱氨酸等濃度增高。(5)血清膽紅素濃度上升。(6)尿pH下降。15、下列情況應慎用維生素C:(1)半胱氨酸尿症。(2)痛風。(3)高草酸鹽尿症。(4)草酸鹽沉積症。(5)尿酸鹽性腎結石。(6)糖尿病(因維生素C可能干擾血糖定量)。(7)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症(可引起溶血性貧血)。(8)血色病。(9)鐵粒幼細胞性貧血或地中海貧血。(10)鐮形紅細胞貧血。16、維生素C大量長期服用後,宜逐漸減量停藥,避免突然停藥後產生停藥後壞血病。17、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)孕婦及哺乳期婦女一般需補充鈣劑,但用法用量應遵醫囑。目前尚無鈣劑對胎兒影響的動物和人體實驗。(2)孕婦及哺乳期婦女慎用維生素D製劑,高鈣血癥孕婦可伴有對維生素D敏感,應注意劑量調整。功能上又能抑制甲狀旁腺活動,以致嬰兒有特殊面容,智力低下及患遺傳性主動脈弓縮窄。(3)維生素C可透過胎盤,可分泌入乳汁。妊娠婦女每日大量攝入本品可能對胎兒有害,但未經動物實驗證實。孕婦服用大劑量時,可能產生嬰兒壞血病。18、兒童用藥:全母乳餵養嬰兒易發生維生素D缺乏,面板黝黑母親嬰兒尤易發生。嬰兒對維生素D敏感性個體間差異大,有些嬰兒對小劑量維生素D即很敏感。血清鈣和磷濃度的乘積[Ca]×[P](mg/dl)不得大於58。兒童長期應用維生素D2每日1800單位後,可致生長停滯。19、老年用藥:老年人可能由於活性維生素D即維生素D3分泌減少,腸道對鈣的吸收降低,故口服劑量應相應增加。20、藥物過量:(1)大劑量或長期服用鈣劑每日超過2000-2500mg或存在腎功能損害時,易發生藥物過量。高鈣血癥的早期表現有嚴重的便秘、進行性口乾、持續頭痛、食慾減退、煩躁、精神抑鬱、口中金屬味、肌肉軟弱無力。後期表現有倦睡、意識模糊、高血壓、眼睛和面板的光敏感性增強、心律失常、噁心、嘔吐,並有尿量增多和排尿次數增多。在嚴重的高鈣血癥,心電圖Q-T間期可縮短。(2)逾量的處理:輕度高鈣血癥只需停用鈣劑和其它含鈣藥物,減少飲食中鈣含量,當血鈣濃度超過2.9mmol/L(120mg/L)時,需立即採取下列措施:①輸注氯化鈉注射液,並應用高效利尿藥如呋塞米、布美他尼等,以迅速增加尿鈣排洩。②測定血清鉀和鎂濃度,如降低,應予糾正。③監測心電圖,並可應用β受體阻滯劑,以防止嚴重的心律失常。④必要時進行血液透析,應用降鈣素和腎上腺皮質激素治療。⑤密切隨訪血鈣濃度。(3)短期內攝入大劑量或長期服用超劑量維生素D,可導致嚴重中毒反應。(4)維生素D中毒引起的高鈣血癥,可引起全身性血管鈣化﹑腎鈣質沉澱及其它軟組織鈣化,而致高血壓及腎功能衰竭,上述不良反應多發生於高鈣血癥和伴有高磷血癥時。兒童可致生長停滯,屢見於長期應用維生素D2每日1800單位後。中毒劑量可因個體差異而不同,即使每日應用1萬單位超過數月後,對正常人亦可致毒性反應。維生素D中毒可因腎、心血管功能衰竭而致死。(5)治療維生素D過量,除停用外,應給以低鈣飲食,大量飲水,保持尿液酸性,同時進行對症和支援治療。如高鈣血癥危象時需靜脈給予氯化鈉注射液,增加尿鈣排出,必要時應用利尿藥、皮質激素或降鈣素,甚至作血液透析,並應避免陽光暴曬,直至血鈣濃度降至正常時才改變治療方案。(6)維生素C過量服用可引起不良反應:每日服1-4g,可引起腹瀉﹑皮疹﹑胃酸增多﹑胃液反流,有時尚可見泌尿繫結石,尿內草酸鹽與尿酸鹽排出增多、深靜脈血栓形成、血管內溶血或凝血等,有時可導致白細胞吞噬能力降低。每日用量超過5g時,可導致溶血,重者可致命。孕婦服用大劑量時,可能產生嬰兒壞血病。

藥物相互作用

1、大量飲用含酒精和咖啡因的飲料以及大量吸菸,均會抑制口服鈣劑的吸收。2、大量進食含纖維素的食物,能抑制鈣的吸收,因鈣與纖維素結合成不易吸收的化合物。3、本品與苯妥英或氟化物同用,二者吸收均減低。4、與四環素、降鈣素或硫酸纖維素合用,可降低它們的吸收或療效。5、維生素D、避孕藥、雌激素能增加鈣的吸收。6、含鋁的抗酸藥與本品同服時,鋁的吸收增多。7、本品與噻嗪類利尿藥合用時,易發生高鈣血癥(因增加腎小管對鈣的重吸收)。8、本品與含鉀藥物合用時,應注意心律失常的發生。9、與鈣離子通道阻滯劑(如硝苯地平)同用,血鈣可明顯升高至正常以上,但鹽酸維拉帕米等的作用則降低。10、與其它含鈣或含鎂的藥物合用,易發生高鈣血癥或高鎂血癥,尤其是腎功能不全時。11、制酸藥中的鎂劑與維生素D同用,特別對慢性腎功能衰竭病人可引起高鎂血癥。12、巴比妥類、苯妥英鈉、抗驚厥藥、撲米酮等可降低維生素D的效應,長期服用抗驚厥藥時應補給維生素D以防骨軟化症。13、降鈣素與維生素D同用可抵消前者對高鈣血癥的療效。14、大劑量鈣劑或利尿藥與常用量維生素D同用,有發生高鈣血癥的危險。15、考來烯胺、考來替泊、礦物油、硫糖鋁等均能減少小腸對維生素D的吸收。16、洋地黃類和維生素D同用時應謹慎,因維生素D引起高鈣血癥,容易誘發心律失常。17、大量的含磷藥物與維生素D同用,可誘發高磷血癥。18、維生素B2飯後口服吸收較完全,不宜與甲氧氯普胺合服。19、飲酒(乙醇)影響維生素B2在胃腸道的吸收。20、口服大劑量(一日量大於10g)維生素C可干擾抗凝藥的抗凝效果。21、與巴比妥或撲米酮合用,可促使維生素C的排洩增加。22、纖維素磷酸鈉可促使維生素C代謝為草酸鹽。23、長期和大量應用維生素C時,能干擾雙硫侖對乙醇的作用。24、水楊酸類能增加維生素C的排洩。

藥理作用

1、鹽酸賴氨酸是維持肌體氮平衡的8種必須氨基酸之一,能促進蛋白質的合成和代謝,有促進人體生長髮育及智力發育的作用。2、鈣離子是維持神經﹑肌肉和骨骼正常功能所必需的;能促進骨骼與牙齒的鈣化形成。對維持正常的心﹑腎﹑肺和凝血功能,以及細胞和毛細血管通透性也起重要作用,另外,鈣還參與調節神經遞質和激素的分泌和貯存,維持神經肌肉的正常興奮性,以及氨基酸的攝取和結合﹑維生素B12的吸收等。3、維生素B1在體內形成焦磷酸硫胺,是碳水化合物代謝時所必需的輔酶,可維持心臟﹑神經及消化系統的正常功能。維生素B1能抑制膽鹼酯酶的活性,缺乏時膽鹼酯酶活性增強,乙醯膽鹼水解加速,致神經衝動傳導障礙,影響胃腸﹑心肌功能。4、維生素B2為組織呼吸的重要輔酶,並可啟用維生素B6,將色氨酸轉化為煙酸,並可能與維持紅細胞完整性有關。維生素C為抗體及膠原形成,組織修補(包括某些氧化還原作用),苯丙氨酸﹑酪氨酸﹑葉酸的代謝,鐵﹑碳水化合物的利用,脂肪﹑蛋白質的合成,維持免疫功能,羥化5-羥色胺,保持血管的完整,促進非血紅素鐵吸收等所必需。5、維生素D促進小腸黏膜刷狀緣對鈣的吸收及腎小管重吸收磷,提高血鈣﹑血磷濃度,協同甲狀旁腺激素﹑降鈣素,促進舊骨釋放磷酸鈣,維持及調節血漿鈣、磷正常濃度。維生素D促使鈣沉著於新骨形成部位,使枸櫞酸鹽在骨中沉積,促進骨鈣化及成骨細胞功能和骨樣組織成熟。維生素D攝入後,在肝細胞微粒體中受25-羥化酶系統催化生成骨化二醇(25-OHD3),經腎近曲小管細胞1-羥化酶系統催化,生成具有生物活性的骨化三醇【1-25-(OH)2D3】。

藥代動力學

1、正常時口服鈣劑1/5—1/3被小腸吸收,維生素D和鹼性環境促進鈣的吸收,食物中的纖維素和植物酸則減少鈣的吸收。當機體存在鈣缺乏或飲食中鈣含量低時,鈣的吸收增加。鈣的血漿蛋白結合率約45%。口服鈣劑80%自糞便排洩,其中主要為未吸收的鈣,20%自腎臟排洩,其排洩量與腎功能及骨鈣含量有關。2、維生素B口服在胃腸道吸收,主要在十二指腸。吸收後分佈於各組織、肝內代謝,經腎排洩。3、維生素C經胃腸道吸收,主要在空腸。蛋白結合率低。以腺體組織、白細胞、肝、眼球晶體中含量較高。人體攝入維生素C每日推薦需要量時,體內約貯存1500mg,如每日攝入200mg維生素C時,體內貯量約2500mg。肝內代謝,極少量以原表或代謝產物經腎排洩。當血漿濃度大於14μg/ml時,尿內排出量增多。可經血液透析清除。4、維生素D由小腸吸收,維生素D2吸收需膽鹽與特殊α-球蛋白結合後轉運到身體其它部位,貯存於肝和脂肪。維生素D2的代謝、活化首先透過肝臟,其次為腎臟。t1/2為19-48小時,作用開始時間12-24小時,治療效應需10-14日,作用持續時間,最長6個月,重複劑量有累積作用。骨化二醇代謝活化於腎臟,骨化三醇不需要代謝活化,部分降解於腎臟。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉約0.1g,加水10ml,振搖溶解,加茚三酮約5mg,搖勻,置水浴上加熱約5分鐘,溶液顯藍紫色。2、取本品細粉約1g,加水10ml,振搖使溶解,濾過,取濾液2ml,加二氯靛酚鈉試液2滴,試液的顏色即消失。3、取本品細粉約2g,加稀鹽酸0.5ml,加水10ml,振搖使溶解,濾過,取濾液1ml,滴加草酸銨試液1滴,即生成白色沉澱。4、取鑑別3、項下的濾液1ml,加氯化銨鎂試液,即生成白色結晶性沉澱。5、取本品細粉約10g,加水30ml,振搖溶解,濾過,濾液置水浴上蒸發至約5ml時,棄去上層黏稠糖漿狀物,殘渣加氫氧化鈉試液5ml溶解後,加鐵氰化鉀試液2ml及正丁醇5ml,強力振搖2分鐘,放置使分層,上面的醇層顯藍色熒光,加酸使成酸性,熒光即消失,再加鹼使成鹼性,熒光又顯出。6、取本品細粉約2g,加水100ml溶解後,溶液在透射光下顯淡黃綠色並有強烈的黃綠色熒光;將溶液分成兩份:一份中加無機酸或鹼溶液,熒光即消失;另一份中加連二亞硫酸鈉結晶少許,搖勻後,黃色即消退,熒光亦消失。7、取本品細粉約50g,加氯仿50ml振搖提取,濾過,濾液置水浴上蒸發至約0.5ml,作為供試品溶液。另取維生素D2對照品適量,加氯仿溶解制成每1ml含維生素D20.2mg的溶液,作為對照品溶液,照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VB)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以環己烷-乙醚(1︰1)為展開劑,展開後,晾乾,置紫外光燈254nm、下檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。

檢查

1、溶化性:取本品10g,加熱水200ml,攪拌5分鐘,應全部溶化或輕微渾濁或混懸均勻,不得有焦渣等異物。2、其他:應符合顆粒劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IN)。

含量測定

1、磷酸氫鈣:取本品20包的內容物,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於磷酸氫鈣0.6g),加稀鹽酸10ml,水浴加熱使磷酸氫鈣溶解,放冷至室溫,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,用乾燥濾紙濾過,精密量取續濾液10ml,加水50ml,精密加入乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)25ml,煮沸5分鐘,放冷,加氨-氯化銨緩衝液(ph20)10ml與鉻黑T指示劑少許,用鋅滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液顯紫紅色,並將滴定結果用空白試驗校正,即得。每1ml的乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)相當於8.605mg的CaHPO4·2H2O。2、總氮量:精密稱取上述細粉適量(約相當於鹽酸賴氨酸0.16g),照氮測定法(中國藥典2000年版二部附錄VIID第一法)測定,即得。每1ml的硫酸滴定液(0.05mol/L)相當於1.401mg的N。

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦