注射用鹽酸維拉帕米 - 西藥

注射用盐酸维拉帕米，西药名。为抗高血压药。用于快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗（如Valsalva法）；心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制；心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道（预激综合症和LGL综合症）时除外。

成分

本品主要成分為鹽酸維拉帕米的滅菌水溶液。

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。

適應症

1、快速陣發性室上性心動過速的轉復。應用維拉帕米之前應首選抑制迷走神經的手法治療（如Valsalva法）。2、心房撲動或心房顫動心室率的暫時控制。心房撲動或心房顫動合併房室旁路通道（預激綜合症和LGL綜合症）時除外。

規格

5mg。

用法用量

必須在持續心電監測和血壓監測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。本品注射液與林格氏液.5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液均無配伍禁忌。因無法確定重複靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個體化治療。一般起始劑量為5-10mg（或按0.075-0.15mg/Kg體重），稀釋後緩慢靜脈推注至少2分鐘。如果初反應不令人滿意，首劑15-30分鐘後再給一次5-10mg或0.15mg/Kg體重。靜脈滴注給藥，每小時5-10mg，加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜滴，一日總量不超過50-100mg。

不良反應

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量並逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。1、發生率在1-10%的不良反應：便秘（7、3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；噁心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）；外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴鹼性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。2、發生率1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痺性腸梗。

禁忌

1、嚴重左心室功能不全。2、低血壓（收縮壓小於90mmHg）或心源性休克。3、病竇綜合徵（已安裝並行使功能的心臟起搏器病人除外）。4、Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯（已安裝並行使功能的心臟起搏器病人除外）。5、心房撲動或心房顫動病人合併房室旁路通道。6、已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。

注意事項

1、心力衰竭：維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕後負荷（降低迴圈血管阻力）而代償，淨效應不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全（肺楔壓大於20mmHg或射血分數小於30%）。中-重度心力衰竭的病人，已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床症狀。2、預激綜合症：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導。

藥物相互作用

1、環磷醯胺、長春新鹼、甲基苄肼、強的松、長春鹼醯胺、阿黴素、順鉑等細胞毒性藥物減少維拉帕米的吸收。2、苯巴比妥、乙內醯脲、維生素D、苯磺唑酮和雷米封透過增加肝臟代謝降低維拉帕米的血漿濃度。3、西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度。4、維拉帕米抑制乙醇的消除，導致血中乙醇濃度增加，可能延長酒精的毒性作用。5、少數病例報道維拉帕米和阿斯匹林合用，出血時間較單獨使用阿斯匹林時延長。6、與β受體阻滯劑合用可能增強對房室傳導的抑制作用。

藥理作用

1、鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑，透過調節心肌傳導細胞、心肌收縮細胞以及動脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內流，發揮其藥理學作用，但不改變血清鈣濃度。2、鹽酸維拉帕米擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主幹和小動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量。可用於治療變異型心絞痛和不穩定型心絞痛。3、維拉帕米減少鈣離子內流，延長房室結的有效不應期，減慢傳導，可降低慢性心房顫動和心房撲動病人的心室率；減少陣發性室上性心動過速發作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導致病竇綜合症病人竇性停搏或竇房阻滯；維拉帕米不改變正常心房的動作電位或室內傳導時間，但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應期，加速房室旁路合併心房撲動或心房顫動病人的心室率，甚至會誘發心室顫動。4、維拉帕米透過降低體迴圈的血管阻力產生降低血壓作用，一般不引起體位性低血壓或反射性心動過速。5、維拉帕米減輕後負荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長或動力性運動中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質性心臟疾病的病人，維拉帕米的負性肌力作用可被降低後負荷的作用抵消，心臟指數無下降。但在嚴重左室功能不全的病人（例如肺楔壓大於20mmHg或射血分數小於30%），或服用β受體阻滯劑或其他心肌抑制藥物的病人，可能出現心功能惡化。6、動物試驗提示維拉帕米的區域性麻醉作用，是普魯卡因等摩爾的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。

藥代動力學

尚未進行此項研究。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月