吡羅昔康膠囊 - 西藥

吡罗昔康胶囊，西药名。为解热镇痛、非甾体类抗炎药。用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。

成分

本品主要成份為吡羅昔康。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為淡黃色粉末。

適應症

本品適用於緩解各種關節炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對症治療。

規格

（1）10mg；（2）20mg。

用法用量

口服。成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次10mg，一日2次。飯後服用。

不良反應

1、噁心、胃痛，納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大於一日20mg時胃潰瘍發生率明顯增高，有的合併出血，甚至穿孔。2、中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫，皮疹或瘙癢等，發生率1%-3%。3、肝功能異常、血小板減少、多汗、面板瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson綜合徵），面板對光過敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖，精神抑鬱，失眠及精神緊張等，發生率＜1%。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。2、用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者及慢性胃病患者。6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者，對本品也可能過敏。2、飯後給藥或與食物或抗酸藥同服，以減少胃腸刺激。3、一日量超過20mg時，發生胃腸潰瘍的危險明顯增加。4、一般在用藥開始後7-12天，還難以達到穩定的血藥濃度，因此，療效的評定常須在用藥2周後。5、用藥期間如出現過敏反應、血象異常、視力模糊、精神症狀、水瀦留及嚴重胃腸反應時，應即停藥。6、過量中毒時應即行催吐或洗胃，並進行支援和對症治療。7、下列情況應慎用：（1）有凝血機制或血小板功能障礙時。（2）哮喘。（3）心功能不全或高血壓。（4）腎功能不全。（5）老年人。8、長期用藥者應定期複查肝、腎功能及血象。9、能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持續到停藥後2周。術前和術後應停用。10、本品為對症治療藥物，必須同時進行病因治療。11、避免與其它非甾體抗炎藥、包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。12、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。13、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應謹慎使用甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。14、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。15、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。16、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。17、NSAIDS，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。18、孕婦及哺乳期婦女用藥（1）妊娠的後3個月服藥的孕婦可抑制分娩，造成難產，同時可出現胃腸道毒性反應。此外，在妊娠後期長期用藥可能致胎兒動脈導管早期閉鎖或狹窄，以致新生兒出現持續性肺動脈高壓和心力衰竭。孕婦禁用。（2）本品可引起乳汁分泌減少，與用藥量有關，哺乳期婦女不宜用。19、兒童用藥：禁用。20、老年用藥：慎用。21、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、飲酒或與其他抗炎藥同服時，胃腸道不良反應增加。2、與雙香豆素等抗凝藥同用時，後者效應增強，出血傾向顯著，用量宜調整。3、與阿司匹林同用時，本品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%，同時胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險性增加。

藥理作用

為非甾體抗炎藥，具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品透過抑制環氧酶使組織區域性前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關節炎時的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。

毒理作用

急性毒性試驗結果：小鼠經口LD₅₀為360mg/kg。

藥代動力學

口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經肝臟代謝。T_1/2平均為50小時（30-86小時），腎功能不全患者T_1/2延長。由於半衰期較長，一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩定，多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg，3-5小時血藥濃度達峰值，血藥有效濃度為1.5-2μg/ml。血藥穩定濃度在開始治療後7-12天方能達到。66%自腎臟排洩，33%自糞便排洩，內有＜5%為原形物。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

取本品的內容物適量，照吡羅昔康片項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法）以鹽酸溶液（9→1000）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液5ml，置10ml量瓶（10mg規格）或20ml量瓶（20mg規格）中，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取吡羅昔康對照品約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水50ml，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取對照品溶液與供試品溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401），在334nm的波長處分別測定吸光度，計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%應符合規定。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於吡羅昔康10mg），置100ml量瓶中，加1mol/L鹽酸甲醇溶液使吡羅昔康溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在334nm的波長處測定吸光度，按C₁₅H₁₃N₃O₄S吸收係數（E^1%_1cm）為856計算，即得。2、本品含吡羅昔康（C₁₅H₁₃N₃O₄S）應為標示量的90.0%-10.0%。