苯扎貝特片 - 西藥

苯扎贝特片,西药名。为降血脂药。用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。

成分

本品主要成份為苯扎貝特。

性狀

本品為內色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於治療高甘油三酯血癥、高膽固醇血癥、混合型高脂血症。

規格

0.2g。

用法用量

1、成人常用量:口服苯扎貝特片每日3次,每次200-400mg。可在飯後或與飯同服。療效佳者維持量可為每日2次,每次400mg。2、腎功能障礙時按肌酐清除率調整劑量:40-60ml/min時,每日2次,每次400mg;15-40ml/min時,每日或隔日1次,每次400mg;低於15ml/min時,每3日1次,每次400mg。

不良反應

1、最常見的不良反應為胃腸道不適,如消化不良、厭食、噁心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等。2、其它較少見的不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎、貧血及白細胞計數減少等。3、偶有膽石症或肌炎(肌痛、乏力)。本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合症,導致血肌酸磷酸激酶升高。發生橫紋肌溶解,主要表現為肌痛合併血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿,並可導致腎衰,但較罕見。在患有腎病綜合症及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者中,發生肌病的危險性增加。4、偶有血氨基轉移酶增高。

禁忌

1、對苯扎貝特過敏者禁用。2、患膽囊疾病、膽石症者禁用,本品有可能使膽囊疾患症狀加劇。3、肝功能不全或原發性膽汁性肝硬化的患者禁用。4、嚴重腎功能不全患者禁用,因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀;腎病綜合症引起血白蛋白減少的患者禁用,因其發生肌病的危險性增加。

注意事項

1、本品對診斷有干擾:(1)血紅蛋白、白細胞計數可能減低。(2)血氨基轉移酶可能增高。(3)血肌酐升高。2、用藥期間應定期檢查:(1)全血象及血小板計數。(2)肝腎功能試驗。(3)血脂。(4)血肌酸磷酸激酶。3、如用藥後臨床上出現膽石症、肝功能顯著異常、可疑的肌病的症狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高,則應停藥。4、在治療高血脂的同時,還需關注和治療可引起高血脂的各種原發病,如甲狀腺機能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血脂,如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等,停藥後,則不再需要相應的抗高血脂治療。5、飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加上鍛鍊和減輕體重等方式,都將優於任何形式的藥物治療。6、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品在妊娠期的安全性未確立,故孕婦不推薦使用。本品是否分泌進入乳汁不詳,故哺乳期婦女不宜服用。7、兒童用藥:兒童服用本品的療效及安全性,目前尚無實驗研究加以證實,故不宜應用。8、老年用藥:老年人應根據肝腎功能狀態調節用藥劑量。如有腎功能不良時,須適當減少本品用藥量。9、藥物過量:目前尚無有關本品藥物過量的報道,如發生藥物過量,應針對中毒症狀採取相應支援療法。

藥物相互作用

1、本品可明顯增強口服抗凝藥的作用,與其同用時應注意降低口服抗凝藥的劑量,經常監測凝血酶原時間以調整抗凝藥劑量。其作用機制尚不確定,可能是因為本品能將華法林等從其蛋白結合位點上替換出來,從而使其作用加強。2、本品與其它高蛋白結合率的藥物合用時,也可將它們從蛋白結合位點上替換下來,導致其作用加強。如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應調整降糖藥及其它藥的劑量。3、氯貝丁酸衍生物與HMG-CoA還原酶抑制劑,如洛伐他汀等合用治療高脂血症,將增加兩者嚴重肌肉毒性發生的危險,可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病。應儘量避免聯合使用。4、本品主要經腎排洩,在與免疫抑制劑,如環孢素合用時,可增加後者的血藥濃度和腎毒性,有導致腎功能惡化的危險,應減量或停藥。本品與其它有腎毒性的藥物合用時也應注意。5、本品能增加降糖藥的作用。

藥理作用

本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥。其降血脂作用有兩種機制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促進極低密度脂蛋白的分解代謝,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使極低密度脂蛋白的分泌減少。本品降低血低密度脂蛋白和膽固醇,可能透過加強對受體結合的低密度脂蛋白的清除。本品降低血甘油三酯的作用比降低血膽固醇強,也使高密度脂蛋白升高。此外本品尚可降低血纖維蛋白原。

毒理作用

已有的研究未發現本品有致癌、致突變作用。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速,接近完全。口服後2小時血藥濃度達峰值。本品血漿蛋白結合率為95%。主要經腎排出,50%為原形,其餘為代謝產物;少量經大便排出。T1/2為1.5-2小時,在腎病腹膜透析病人可長達20小時。

貯藏方法

密封,陰涼(不超過20℃)乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量,加流動相適量,振搖使溶解並稀釋製成每1ml中約含苯扎貝特0.1mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液;另取苯扎貝特對照品適量,加流動相溶解制成每1ml約含0.1mg的溶液,作為對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件,供試品溶液的主峰保留時間應與對照品溶液主峰保留時間一致。2、取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄WA)測定,在228nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質:取本品細粉適量,加流動相適量,振搖使溶解並製成每lml中約含苯扎貝特0.5mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照苯扎貝特有關物質項下的方法測定,供試品溶液中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(1.0%)。2、溶出度:取本品,照溶出度測定法(附錄XC第二法),以磷酸鹽緩衝液(pH7.6)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經45分鐘時,取溶液濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋成每1ml約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄IVA),在228nm的波長處測定吸光度;另取苯扎貝特對照品,精密稱定,加溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,同法測定,計算每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(附錄IA)。

含量測定

取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於苯扎貝特0.1g),置100ml容量瓶中,加磷酸鹽緩衝液(PH7.6)適量,振搖,使苯扎貝特溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,用磷酸鹽緩衝液(PH7.6)定量稀釋製成每1ml中約含苯扎貝特10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄IVA),在228nm的波長處測定吸光度;另取苯扎貝特對照品,精密稱定,用磷酸鹽緩衝液(PH7.6)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

免責聲明:

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