甲芬那酸膠囊 - 西藥

甲芬那酸胶囊，西药名。为解热镇痛非甾体抗炎药。用于轻度及中等度疼痛，以及软组织损伤性疼痛及骨骼、关节疼痛；还可用于痛经、血管性头痛及癌性疼痛等。

成分

本品主要成分為甲芬那酸。

性狀

本品為膠囊劑。

適應症

本品適用於輕度及中等度疼痛，如牙科、產科或矯形科手術後的疼痛，以及軟組織損傷性疼痛及骨骼、關節疼痛。此外，還用於痛經、血管性頭痛及癌性疼痛等。

規格

0.25g。

用法用量

口服，成人常用量：鎮痛或治療痛經，開始0.5g，繼用0.25g，每6小時1次，一療程用藥不超過7日。

不良反應

1、胃腸道反應較常見，如腹部不適、胃燒灼感、食慾下降、噁心、腹痛、腹瀉、消化不良。嚴重者可引起消化性潰瘍。2、其他：精神抑鬱、頭暈、頭痛、易激惹、視力模糊、多汗、氣短、睡眠困難等，過敏性皮疹少見。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。  2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。 5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：不宜應用。9、兒童用藥：尚無14歲以下兒童的安全性和療效的臨床資料。 10、老年用藥：老年人易引起毒副反應，開始用量宜小。11、藥物過量：藥物過量可導致中樞神經系統異常，出現驚厥、昏迷。解救應及時洗胃或催吐，靜脈輸液和或給予利尿劑。同時還應給予其他療法，如血液透析。

藥物相互作用

1、飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道副作用，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。4、與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。5、與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。6、本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。7、本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。8、本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。9、丙磺舒可降低本品的排洩，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。10、本品可降低甲氨蝶呤的排洩，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

藥理作用

本品為非甾體抗炎鎮痛藥，具有鎮痛、解熱和抗炎作用，其抗炎作用較強。

毒理作用

急性毒性試驗結果：大鼠經口LD₅₀為780mg/kg；小鼠經口LD₅₀為630mg/kg。

藥代動力學

口服1g後血藥濃度2-4小時達高峰，峰值為10μg/ml。一日口服4次，2日可達穩態（血漿濃度為20μg/ml）。由肝臟生物轉化，T_1/2為2小時。67%由腎排出，25%由膽汁、糞便排出。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品內容物適量，照甲芬那酸項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品的細粉適量（約相當於甲芬那酸20mg），加1mol/L鹽酸溶液-甲醇（1：99）混合液100ml，超聲處理使甲芬那酸溶解，濾過，取續濾液適量，用上述混合液稀釋製成每1ml中含甲芬那酸20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）；在279nm與350nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），用乙醇40ml，加磷酸鹽緩衝液（pH8.0）至800ml為溶出介質，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液濾過，精密量取續濾液3ml，置100ml量瓶中，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另精密稱取甲芬那酸對照品20mg，置100ml量瓶中，加乙醇5ml使溶解，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用溶出介質稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在286nm的波長處分別測定吸光度，計算每粒的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫銨溶液（用氨試液調節pH值至5.0）-乙腈-四氫呋喃（40：46：14）為流動相；檢測波長為254nm。理論板數按甲芬那酸峰計算不低於5000，拖尾因子應不大於2.0。2、測定法：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，研細，精密稱取適量（約相當於甲芬那酸0.1g），置100ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取甲芬那酸照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含甲芬那酸（C₁₅H₁₅NO₂）應為標示量90.0%-110.0%。