阿莫西林克拉維酸鉀分散片（7：1） - 西藥

阿莫西林克拉维酸钾分散片（7：1），西药名。为抗生素类药。用于治疗微生物的敏感菌株引起的感染，如下呼吸系统感染；中耳炎； 皮肤及皮肤软组织感染；鼻窦炎；尿路感染。

成分

本品為複方製劑，其主要成分為阿莫西林、克拉維酸。

性狀

本品為類白色至淡黃色片或薄膜衣片，除去薄膜衣後顯類白色至微黃色。

適應症

本品可用於治療如下條件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染： 1、下呼吸系統感染：由β-內醯胺產生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 2、中耳炎：由β-內醯胺酶產生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 3、鼻竇炎：由β-內醯胺酶產生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。 4、面板及面板軟組織感染：由β-內醯胺酶產生菌葡萄球菌、大腸桿菌或克雷白桿菌引起。 5、尿路感染：由大腸桿菌、克雷白桿菌或腸桿菌引起。 儘管本品對以上各種感染有效，但由氨苄青黴素敏感菌引起的感染也可用本品治療，其原因是本品含有成分。因此本品對氨苄青黴素敏感的微生物和產生β-內醯胺酶的微生物引發的複合感染均有效，不需要再用其它的抗生素。因為阿莫西林在體外對肺炎鏈球菌經氨苄青黴素和青黴素更有效，因此對氨苄青黴素或青黴素敏感的絕大多數的肺炎鏈球菌對阿莫西林和本品是完全敏感的。為檢測致病菌及其對本品的敏感性，應和外科手術一起進行細菌學試驗。當感染可能涉及上述的產生β-內醯胺酶的微生物時，在細菌學和敏感試驗得到結果前須開始治療，以便測得致病菌和其對本品的敏感性，一旦知道結果，如需要，應及時調整治療方案。

規格

0.2285g（阿莫西林0.2g與克拉維酸28.5mg）。

用法用量

1、本品可直介面服，或置於適量溫開水中，攪拌至完全溶解後服用。 2、成人及體重大於40kg（或年齡大於12歲）的兒童，根據病情的需要，每次2-4片（每片含阿莫西林200mg和克拉維酸28.5mg），每12小時一次，或遵醫囑。體重小於40kg（或年齡小於12歲）的兒童，每次1片半（每片含阿莫西林200mg和克拉維酸28.5mg）每12小時一次，或遵醫囑。  3、對於腎功能受損患者，一般不要求減少劑量。嚴重腎功能受損的病人，肌酐清除率＜30ml/min者，不應服用本品。 4、對於肝功能受損患者，應慎用本品，並且應定期檢查肝功能。

臨床應用及指南

董延鳳透過研究阿莫西林克拉維酸鉀分散片治療小兒急性咽炎扁桃體炎60例臨床分析，得出結克拉維酸鉀阿莫西林分散片治療小兒急性咽炎扁桃體炎療效顯著,使用方便,值得臨床推廣應用。 論（[J].現代診斷與治療,2014,25(09):1976-1977）

不良反應

1、常見胃腸道反應如腹瀉、噁心和嘔吐等。 2、皮疹，尤其易發生與傳染性單核細胞增多症者。 3、可見過敏性休克、藥物熱和哮喘等。 4、偶見血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、白細胞降低及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。

禁忌

青黴素皮試陽性者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多症患者禁用。

注意事項

1、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者和嚴重肝功能障礙者慎用。 2、本品與其他青黴素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應發生，則應立即停用本品。 3、本品與氨苄西林有完全交叉耐藥性，與其他青黴素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。 4、腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量和給藥間隔;血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度，因此在血液透析過程中及結束時應加服本品1次。 5、對懷疑伴有梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。 6、長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。 7、對實驗室檢査指標的干擾： （1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響。 （2）可使血清丙氨酸轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

藥物相互作用

1、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排洩，因而可使本品的血藥濃度升高，而且維持較久，血清半衰期延長，毒性也可能增加。 2、本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。 3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。 4、本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。 5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝迴圈，因此，可降低口服避孕藥的效果。 6、氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺類藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。 7、本品可加強法華令的作用。 8、氨基糖甙類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。 9、由於本品在胃腸道的吸收不受食物影響，故可在空腹或餐後服用，並可與牛奶等食物同服；與食物同服可減少胃腸道反應。

藥物過量

用藥過量後，多數病人不會引起不良症狀或主要引發胃腸道不適如胃痛、腹痛、嘔吐、腹瀉。對少數病人會引發皮疹、亢奮或嗜睡症狀。若服藥過量應立即停服本品，並根據症狀需要採取支援或對症治療。如果是短時間內服藥過量且病人無禁忌，應採取催吐或洗胃的方法。

藥理作用

1、本品由阿莫西林和克拉維酸鉀以7:1配比組成的複方製劑，其中阿莫西林與氨苄西林的抗敏感微生物作用類似，主要作用在微生物的繁殖階段，透過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉維酸鉀具有與青黴素類似的β-內醯胺結構，能透過阻斷β-內醯胺酶的活性部位，使大部分細菌所產生的這些酶失活，尤其對臨床重要的、透過質粒介導的β-內醯胺酶（這些酶通常與青黴素和頭孢菌素的抗藥性改變有關）作用更好。 2、體外試驗和臨床使用結果均表明，本複方對以下多數微生物有效： （1）革蘭氏陽性需氧微生物： 金黃色葡萄球菌（產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株）對甲氧西林/苯唑西林有抗藥性的葡萄球菌對本品同樣具有抗藥性。 （2）革蘭氏陰性需氧微生物： 大腸桿菌（產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株）、流感嗜血桿菌（產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株）、克雷伯菌屬（所有已知的菌株均為產β-內醯胺酶菌株）、卡他莫拉克氏菌（產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株）。 （3）以下多數微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不清楚： 大部分肺炎鏈球菌、奈瑟氏淋球菌、大多數葡萄球菌和厭氧菌等。這些菌對阿莫西林敏感，但是本複方對這些菌的臨床療效尚無充分和嚴格對照的研究結果。

毒理作用

1、遺傳毒性：用本複方進行的Ames試驗、酵母菌基因回覆突變試驗和人淋巴細胞的遺傳試驗結果均未發生致突變作用；小鼠微核試驗和小鼠顯性致死試驗結果均為陰性；小鼠體外淋巴瘤細胞的試驗結果為弱陽性，但該結果發生在藥物濃度很高併產生細胞毒性的情況下。 2、生殖毒性：大鼠經口給予複方（阿莫西林：克拉維酸鉀為2:1）劑量達1200mg/kg/日（按體表面積計算，約為人最大用藥劑量1480mg/kg/日的5.7倍）時，未見對生育力和生殖功能有影響。 3、妊娠小鼠和大鼠經口分別給予複方劑量均達1200mg/kg/日，分別相當於7200mg/m2/日和4080mg/m/日（按體表面積計算，約為人最大用藥劑量的4.9和2.8倍）時，未見對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的臨床試驗。由於動物生殖研究的結果並不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。在分娩過程中口服氨苄西林類抗生素，其吸收量很少。豚鼠的研究表明，靜脈注射氨苄西林，可輕度降低子宮的緊張度和收縮的頻率、以及收縮的幅度和持續時間，但是，尚不知本品在分娩過程中使用是否對分娩和胎兒有影響。 4、氨苄西林類抗生素可在乳汁中分泌，因此哺乳期的婦女在使用本品時應注意。 5、致癌性：尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。

藥代動力學

本品對胃酸穩定，口服吸收良好，食物對本品的吸收無明顯影響。國內研究表明，空腹單次口服本品914mg（其中含克拉維酸114mg，阿莫西林800mg），克拉維酸鉀的AUC_0-6為7.31±1.81mg/L·h，C_max為3.27±0.73mg/L，T_max為1.01±0.06h，T_1/2ke為1.25±0.18h。阿莫西林的AUC_0-8為49.63±562mg/L·h，C_max為19.89±2.61mg/L，T_max為1.07±0.12h，T_1/zke為1.26±0.20h。文獻報道8小時經尿排除阿莫西林為50%-78%、克拉維酸約為46%。

貯藏方法

密封，在涼暗乾燥處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液的兩個主峰的保留時間應分別對應於相應兩個對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、水分：取本品，照水分測定法（中國藥典2000版二部附錄VIIIM第一法A）測定，含水分不得過9.0%。 2、溶出度：取本品，照溶出度測定法，以水1000ml為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，30分鐘時，取容量適量，濾過，取續濾液適量，加水稀釋成每1ml含阿莫西林0.2mg和克拉維酸0.0285mg的溶液；另取阿莫西林和克拉維酸鉀對照品各適量，加水製成每1ml中含阿莫西林0.2mg和克拉維酸0.0285mg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，分別計算出阿莫西林和克拉維酸的溶出量，限度均為標示量的80%，應符合規定。 3、其他：應符合含片劑項下的各項規定（中國藥典2000版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法測定。（中國藥典2000版二部附錄VD） 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉7.8g，加水900ml溶解，用磷酸或氫氧化鈉試液調節pH值至4.4±0.1，加水稀釋至1000ml）-甲醇（95:5）為流動相；檢測波長為220nm。阿莫西林和克拉維酸之間的分離度應符合規定。 2、測定法：取本品10片，置1000ml量瓶中，加水適量，振搖使溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液適量，用水稀釋成每1ml中含阿莫西林1.0mg和克拉維酸0.14mg的溶液，精密量取20微升注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取阿莫西林對照品和克拉維酸對照品各適量，加水製成每1ml中約含阿莫西林1.omg和克拉維酸0.14mg的混合對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積分別計算供試品溶液中C₁₆H₁₉N₃O₅S和C₈H₈NO₅的含量。