鹽酸氮卓斯汀片 - 西藥

盐酸氮卓斯汀片，西药名。为h2受体拮抗药。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

成分

本品主要成分為鹽酸氮卓斯汀。

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。

適應症

本品適用於治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

規格

（1）1mg；（2）2mg。

用法用量

口服，一次2mg，一日2次，早飯前1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、張寶林、金慧透過研究鹽酸氮卓斯汀聯合孟魯司特鈉治療過敏性鼻炎，得出結論鹽酸氮卓斯汀與孟魯司特鈉聯合可有效改善過敏性鼻炎患者病情，療效顯著，值得借鑑。（中國衛生標準管理，2018，9(23):75-77.） 2、陳家軍、覃繼新、劉津透過研究鹽酸氮卓斯汀聯合孟魯司特鈉治療過敏性鼻炎效果及對臨床症狀影響觀察，得出結論鹽酸氮卓斯汀聯合孟魯司特鈉治療過敏性鼻炎效果顯著，可有效改善患者的臨床症狀，具有臨床推廣價值。（右江民族醫學院學報，2018，40(05):441-443+450.） 3、許國志透過進行鹽酸氮卓斯汀聯合布地奈德治療持續性變應性鼻炎的臨床療效評價，得出結論鹽酸氮卓斯汀聯合布地奈德治療持續性變應性鼻炎，臨床療效較好，可有效緩解患者鼻部症狀。（現代診斷與治療，2018，29(12):1971-1973.）

不良反應

未發現鹽酸氮卓斯訂片有嚴重不良反應。臨床試驗中不良反應表現為嗜睡、頭夢、咳嗽、腹痛、噁心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

禁忌

對鹽酸氮卓斯汀過敏者禁用。

注意事項

1、使用本品易產生嗜睡、頭暈的患者，用藥後不宜從事駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作。用藥後請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業醫生聯絡；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇餘地時才使用本品。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由於對孕婦臨床研究資料尚不充分，因此，只有在妊娠婦女無適當選擇餘地時才使用本品。尚不知道本品是否透過乳汁代謝，但由於乳汁是藥物代謝途徑之一，因此，建議哺乳期婦女儘量避免使用本品。 3、兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性資料。 4、老年患者用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，無法得出有效結論。但60以上的患者用藥後發生的不良反應與60以下患者的不良反應相似。 5、藥物過量：尚無使用本品過量的報告，臨床研究表明成人一次口服16mg不會增加副作用。到目前為止尚不知道鹽酸氮卓斯汀的解藥。如使用藥物過量應立即採取相應的措施。

藥物相互作用

鹽酸氮卓斯汀與酒精或其它神經中樞系統抑制藥物同時服用，會加重神經中樞系統抑制，導致頭暈、嗜睡。因此，應避免同時服用、口服本品（4mg，2次/天），同時服西咪替丁（400mg，2次/天）可使本品的生物利用度提高65%，與雷尼替丁（150mg，2次/天）同時服用，則對本品的藥物代謝無影響。口服本品同時口服紅黴素（500mg，3次/天，連續7天）對本品的藥代動力學和QT間期無影響；口服本品同時口服酮康唑（200mg，2次/天，連續7天）對QT間期無影響，但對本品的血藥濃度測定有影響。

藥理作用

鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺h2受體拮抗劑，具有抗組胺作用。

毒理作用

1、遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。 2、生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6mg/kg/天時，大鼠的動情週期延長，交配活動及懷孕數量減少，黃體數及胚胎植入數降低，但其著床前丟失並不增加。 3、小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎仔毒性，這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關性尚不清楚。 4、致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續24個月，未發現致癌性。

藥代動力學

1、吸收與分佈：口服鹽酸氮卓斯汀吸收較充分，人單次口服4mg，吸收後4.2小時血藥濃度達峰值3μg/L，每日口服2次，與單次用藥相比，血藥濃度提前達峰值，其峰值為10μg/L，絕對生物利用度＞80%。 2、口服本品其活性成份主要分佈在外周器官，穩態分佈容積為14.5L/kg，體外實驗表明鹽酸氮卓斯汀和其代謝產物脫甲基氮卓斯汀與血漿蛋白的結合率分別為88%和97%。 3、代謝及消除：鹽酸氮卓斯汀的代謝產物為脫甲基氮卓斯汀，服用本品約有75%從糞便排出，其中＜10%的鹽酸氮卓斯汀以原型排除。口服給藥鹽酸氮卓斯汀的半衰期為22小時，其代謝產物脫甲基氮卓斯汀的半衰期為54小時。

貯藏方法

密封，乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品細粉適量，加水振搖，濾過，濾液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

檢查

1、有關物質：取本品的細粉適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含鹽酸氮卓斯汀0.5mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，除相對保留時間0.25之前的色譜峰外，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。 2、含量均勻度：以含量測定項下測得的每片含量計算，應符合規定（通則0941）。 3、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第三法），以鹽酸溶液（2→1000）100ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液（1mg規格）；或精密量取續濾液5ml，置10ml量瓶中，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液（2mg規格）；另取鹽酸氮卓斯汀對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%應符合規定。 4、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以4%三乙胺溶液（用磷酸調節pH值至6.0）-乙腈-甲醇（50:18:32）為流動相；檢測波長為289nm。理論板數按氮卓斯汀峰計算不低於3000，氮卓斯汀峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。 2、測定法：取本品10片，分別置25ml量瓶（1mg規格）或50ml量瓶（2mg規格）中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸氮卓斯汀對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算每片的含量，並求得10片的平均含量，即得。 3、本品含鹽酸氮卓斯汀（C₂₂H₂₄ClN₃O·HCl）應為標示量的90.0%-110.0%。