酮洛芬 - 西藥

酮洛芬,西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、缓释片、缓释胶囊、肠溶胶囊、凝胶剂。为非甾体抗炎镇痛药。用于各类关节炎、强直性脊柱炎引起的关节肿痛,以及如痛经、牙痛、术后痛和癌性痛等。

成分

本品主要成分為酮洛芬。

性狀

酮洛芬片:白色片。 酮洛芬膠囊:內容物為白色粉末。 酮洛芬腸溶膠囊:腸溶膠囊,內容物為白色粉末。 酮洛芬緩釋片:白色片。 酮洛芬緩釋膠囊:硬膠囊,內容物為類白色球形小丸。 酮洛芬凝膠:無色幾乎透明的凝膠;有芳香味。

適應症

酮洛芬片、酮洛芬腸溶膠囊、酮洛芬緩釋片、酮洛芬緩釋膠囊: 本品用於各類關節炎、強直性脊柱炎引起的關節腫痛,以及如痛經、牙痛、術後痛和癌性痛等。 酮洛芬膠囊: 本品用於緩解輕至中度疼痛,如關節痛、神經痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經、牙痛。 酮洛芬凝膠: 本品用於各種骨骼肌損傷的急慢性軟組織(肌肉、韌帶、筋膜)扭傷、挫傷,以及肌肉勞損所引起的疼痛;也可用於骨關節炎的對症治療。

規格

酮洛芬片:50mg。 酮洛芬膠囊:25mg;50mg。 酮洛芬腸溶膠囊:25mg;50mg。 酮洛芬緩釋片:75mg。 酮洛芬緩釋膠囊:75mg;0.1g;0.2g。 酮洛芬凝膠:1g:0.025g(2.5%)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 酮洛芬片、酮洛芬膠囊: 口服。成人,一次50mg,一日3次。 酮洛芬腸溶膠囊: 口服。成人常用量: 1、抗風溼,一次50mg,一日3-4次。最大用量一天200mg。 2、治療痛經,一次50mg,每6-8小時1次,必要時可增至每次75mg。為避免對胃腸道刺激,應飯後服用,整個膠囊吞服。 酮洛芬緩釋片: 口服:成人一次75mg(1片),一日2次。 酮洛芬緩釋膠囊: 成人,用餐時口服。常用量為: 1、每日2次,每次75mg(1粒)或0.1g(1粒)。 2、每日1次,每次0.2g(75mg3粒;0.1g2粒;0.2g1粒)。 酮洛芬凝膠: 外用,按照痛處大小,使用本品適量,輕輕搓揉,一日1-2次或更多。

臨床應用及指南

1、饒來生,李耀龍等透過對滯針術結合酮洛芬凝膠治療橈骨莖突狹窄性腱鞘炎的療效觀察,得出結論將滯針術結合酮洛芬凝膠治療應用於橈骨莖突狹窄性腱鞘炎時,不僅能改善治療效果,還能減輕疼痛,提升生活質量,值得推廣。(內蒙古中醫藥,2018,37(05):68-69.) 2、婁靖,劉水濤等透過發散式體外衝擊波療法與外用酮洛芬凝膠治療肱骨外上髁炎的對比研究,得出結論發散式體外衝擊波療法與外用酮洛芬凝膠治療肱骨外上髁炎的近期療效均較好,但發散式體外衝擊波治療的遠期療效優於外用酮洛芬凝膠,且患者無不良反應發生,值得臨床推廣應用。(中國醫學前沿雜誌(電子版),2017,9(02):7-11.)

不良反應

1、胃腸道反應較常見,如胃部疼痛或不適、脹氣、噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉、便秘等,嚴重者可出現上消化道潰瘍、出血及穿孔。 2、過敏反應,過敏性皮炎、面板瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣(過敏性)等。 3、眼:視力模糊、視網膜出血。 4、心血管系統:心律不齊、血壓升高、心悸。 5、中樞神經系統:頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑鬱、幻覺、嗜睡、四肢麻木等。 6、肝腎:肝損害、腎功能下降、間質性腎炎、腎病。 7、血液系統:鼻衄、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。 8、其它:水瀦留(體重增加快、尿量減少、面部水腫等)、口腔炎、多汗等。

禁忌

1、對阿司匹林或其他非留體抗炎藥有過敏者禁用。 2、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 3、孕婦及哺乳期婦女禁用。 4、禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。 5、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、交叉過敏:對阿司匹林或其他非留體類抗炎藥過敏者,本品可有交叉過敏反應。 2、對診斷的干擾: (1)由於本品對血小板聚集有抑制作用,可使出血時間延長34秒。 (2)本品可使血鈉濃度降低,血紅蛋白及紅細胞壓積降低。 (3)本品可致血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及氨基轉移酶升高。 (4)由於本品在尿中代謝產物的干擾,可影響尿17羥皮質醇(17-OHC)的測定結果。 3、有下列情況者應慎用: (1)原有支氣管哮喘者,用藥後可加重。 (2)心功能不全,高血壓,用藥後可致水瀦留、水腫。 (3)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常),用藥後出血時間延長,出血傾向加重。 (4)有消化道潰瘍史者,應用本品時易出現胃腸道副作用,包括產生新的潰瘍。 (5)腎功能不全者用藥後腎臟不良反應增多,甚至導致腎功能衰竭。 (6)本品用於肝硬變患者尤應慎重,因血中游離藥物濃度可升高,必要時可用最小有效量並應密切監測。 4、本品為對症治療藥,不宜長期或大量使用,用於解熱連續使用不得3天,用於止痛不得超過5天,症狀未緩解請諮詢醫師或藥師。 5、用藥期間如出現胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況應立即停止用藥。 6、如出現胃腸道出血或潰瘍、胸痛、氣短、無力、言語含糊等情況,應停藥並諮詢醫師。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥: 孕婦及哺乳期婦女不宜應用。 8、兒童用藥: 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 9、老年用藥: 老年人應用本品時血漿蛋白結合率及藥物排出速度可減低,導致血藥濃度升高及半衰期延長,因而需注意劑量調整。尤其大於70歲者,開始可用半量,如無效且耐受好,可逐漸增加至常用量,但應密切監護。 10、藥物過量: 服用常規劑量的5-10倍可導致嗜睡、噁心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發生,但較少見。服藥超量時應作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸藥或(和)利尿劑,並給予檢測及其他支援治療。 11、酮洛芬凝膠: (1)避免接觸眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。 (2)用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應停藥,並將區域性藥物洗淨,必要時向醫師諮詢。 (3)治療7天后,不見好轉,應諮詢醫師。 (4)不得用於面板破損處及感染性創口。 (5)為了防止過敏和光敏性反應,在治療期以及治療後2周內,用藥部位避免陽光直接暴曬,包括日光浴。

藥物相互作用

1、本品與其他解熱鎮痛抗炎藥同時服用時,可增加胃腸道不良反應,並可導致潰瘍。 2、本品與肝素、雙香豆素等抗凝藥同時使用,可導致凝血酶原時間延長,增加出血傾向。 3、與呋塞米(呋喃苯胺酸)同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱;本品可降低抗高血壓藥的降壓效果。 4、本品可增高地高辛、甲氨蝶呤和口服降糖藥的血藥濃度,故不宜同服。 5、與維拉帕米、硝苯地平同用時,本品的血藥濃度增高。 6、本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。 7、本品不應與丙磺舒同用,因後者可明顯降低本品腎臟清除率(降低66%)和蛋白結合率(降低28%),導致血藥濃度增高,而有引起中毒的危險。 8、本品可降低甲氨蝶呤的排洩,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

藥理作用

本品為芳香基丙酸行生物,屬鎮痛藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用。透過抑制環氧酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎症損傷部位疼痛。因緩激肽與前列腺素一樣可引起疼痛。緩激肽還可引起子宮收縮,故本品用於痛經,抑制子宮收縮引起的疼痛。

毒理作用

急性毒性試驗結果,大鼠經口LD50為101mg/kg。

藥代動力學

口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢,但吸收仍較完全。一次給藥後約1-2小時血藥濃度達峰值,不到1天即達穩定狀態。血漿蛋白結合率為99%(老年人可較低)。半衰期為1.6-4小時(平均3小時),60%於24小時內自尿中排出,主要以葡糖醛酸結合物形式排出,以原形物排出可達10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%-50%。

貯藏方法

遮光、密封、常溫儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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