乙醯螺旋黴素片 - 西藥

乙酰螺旋霉素片，西药名。为大环内酯类药。用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋球菌性尿道炎、急性软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠妇女弓形体病的选用药物。

成分

本品主要成分為乙醯螺旋黴素。

性狀

本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後，顯類白色或微黃色。

適應症

本品適用於敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染，如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、非淋球菌性尿道炎、急性軟組織感染，亦可用於隱孢子蟲病、或作為治療妊娠婦女弓形體病的選用藥物。

規格

（1）0.1g（10萬單位）；（2）0.2g（20萬單位）。

用法用量

口服。1、成人劑量：一次0.2-0.3g，一日4次，首次加倍。2、小兒劑量：每一日按體重20-30mg/kg，分4次服用。

臨床應用及指南

羅靖研究乙醯螺旋黴素聯合阿奇黴素治療孕期弓形蟲感染效果觀察得出結論，乙醯螺旋黴素聯合阿奇黴素治療孕期弓形蟲感染較單用乙醯螺旋黴素，可提高孕婦的足月妊娠率與TOX-IgG、IgM轉陰率，減少不良反應。（中國鄉村醫藥,2017,24(07):28-29.）

不良反應

病人對本品耐受性良好，不良反應主要為腹痛、噁心、嘔吐等胃腸道反應，常發生於大劑量用藥時，程度大多輕微，停藥後可自行消失。變態反應極少，主要為藥疹。未發現肝、腎功能損害及血、尿常規異常。

禁忌

對本品、紅黴素及其他大環內酯類過敏的患者禁用。

注意事項

1、由於肝膽系統是乙醯螺旋黴素排洩的主要途徑，故嚴重肝功能不全患者慎用本品。2、輕度腎功能不全患者不需作劑量調整，但乙醯螺旋黴素在嚴重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應慎用。3、如有過敏反應，立即停藥。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透入胎盤，故在孕婦中應用需充分權衡利弊後決定是否應用。尚無資料顯示乙醯螺旋黴素是否經乳汁排洩，但由於許多大環內酯類藥物可經乳汁排洩，故哺乳期婦女宜慎用本品，如必須應用時應暫停哺乳。5、兒童用藥：6個月以內小兒患者的療效及安全性尚未確定。6、老年用藥：肝、腎功能正常的老年患者不需減量應用。7、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、本品不影響氨茶鹼等藥物的體內代謝。2、在接受麥角衍生物類藥物的患者中，同時使用某些大環內酯類曾出現麥角中毒，目前尚無麥角與乙醯螺旋黴素相互作用的報道，但理論上仍存在這一可能性，因此乙醯螺旋黴素與麥角不宜同時服用。

藥理作用

乙醯螺旋黴素為螺旋黴素的乙醯化衍生物，屬16元環大環內酯類，本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。作用機制為乙醯螺旋黴素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白質合成而發揮抑菌作用。

藥代動力學

本品耐酸，口服吸收好，經胃腸道吸收後脫乙醯基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g後2小時達血藥峰濃度（C_max）1mg/L。本品在體內分佈廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高，本品不能透過血－腦脊液屏障。平均血消除半衰期（t_1/2β）約為4-8小時。多次給藥後體內有蓄積作用。本品主要經糞便排洩，12小時經尿排洩量約為給藥量的5％-15％，其中大部分為代謝產物，膽汁中濃度可達血濃度的15-40倍。

貯藏方法

密封，在涼暗（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量，加甲醇製成每1ml中約含乙醯螺旋黴素5mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取乙醯羅黴素標準品，加甲醇製成每1ml中含5mg的溶液，作為標準品溶液；取等體積的供試品溶液和標準品溶液，混合，作為混合溶液。吸取上述三種溶液各10μl，照乙醯螺旋黴素項下鑑別（1）項試驗，混合溶液應顯四個主斑點，供試品溶液所顯四個主斑點的位置和顏色應與標準品溶液或混合溶液所顯四個主斑點的位置和顏色相同。2、在乙醯螺旋黴素組分測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液四個主組分峰的保留時間應與標準品溶液的四個主組分峰的保留時間一致。3、取本品細分適量（約相當於乙醯螺旋黴素0.1g），加甲醇10ml，振搖，使乙醯螺旋黴素溶解，濾過，量取續濾液1ml，再加甲醇溶液（1→5）稀釋製成每1ml中含乙醯螺旋黴素20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在232nm波長處有最大吸收。以上（1）、（2）兩項可選做一項。

檢查

1、乙醯螺旋黴素組分測定：取本品細分適量（約相當於乙醯螺旋黴素0.1g），精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋成每1ml中約含乙醯螺旋黴素1mg的溶液，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照乙醯螺旋黴素項下的方法測定，含單、雙乙醯螺旋黴素（Ⅱ+Ⅲ）均應不得少於35%，按下式計算，乙醯螺旋黴素四個組分的總含量應不得少於標誌量的70%。乙醯螺旋黴素四個組分總含量%=（A_TW_S×平均片重×P×標準品效價）÷（A_SW_T×標示量）×100%式中：A_T為供試品色譜圖中乙醯螺旋黴素四個組分峰的總面積；A_S為標準品色譜圖中乙醯螺旋黴素四個組分峰的總面積；W_T為供試品的重量；W_S為標準品的重量；P為標準品四個組分的百分含量總和。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以鹽酸溶液（稀鹽酸24ml→1000ml）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，45分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含乙醯螺旋黴素20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0410），在232nm波長處測定吸光度；另取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（相當於平均片重），加乙醇適量（每5mg加乙醇2ml）使溶液，按標示量用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含100μg的溶液，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為75%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於乙醯螺旋黴素0.1g），加乙醇（每片5mg加乙醇2ml）使乙醯螺旋黴素溶解，如為糖衣片，取本品5片，研細，加乙醇（每5mg加乙醇2ml）使溶解，用滅菌水定量製成每1ml中約含1000單位的溶液，搖勻，靜置，精密量取上清液適量，照乙醯螺旋黴素項下的方法測定。