馬來酸曲美布汀幹混懸劑 - 西藥

马来酸曲美布汀干混悬剂,西药名。为治疗功能性胃肠道疾病的药物。用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善;肠道易激惹综合征。

成分

本品主要成分為馬來酸曲美布汀。

性狀

本品為白色或類白色粉末或顆粒,氣芳香,味甜。

適應症

本品用於胃腸道運動功能紊亂引起的食慾不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善;腸道易激惹綜合徵。

規格

4g:0.1g。

用法用量

口服,涼開水沖服。成人每次一至二袋,每日三次。注意:本品需在沖泡後30分鐘內服用。本品推薦加水量為每袋20ml,可根據具體情況作適當調整。

不良反應

偶有口渴、口內麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動過速、睏倦、眩暈、頭痛、皮疹、ALT、AST升高等,發生率約為0.4%。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、在有疑問的情況下,必需諮詢醫生或藥師。糖尿病患者應考慮糖的高含量,在有疑問的情況下,應諮詢醫生或藥師。出現皮疹等反應時應停藥觀察。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥:懷孕期婦女應在醫生指導下服用。如在服藥期間發現懷孕,需向醫生說明並諮詢能否繼續服用。在懷孕及哺乳期使用該藥,必需諮詢醫生或藥師。 3、兒童用藥:兒童慎用。 4、老年用藥:通常老年患者的生理機能較弱,服用本品應諮詢醫生,酌情減量。 5、藥物過量:服用藥物過量時,必需諮詢醫生,應立即停止服用並採用洗胃等方法除去未吸收藥物。

藥物相互作用

1、筒箭毒鹼:馬來酸曲美布汀會增強筒箭毒鹼的作用。 2、普魯卡因胺:馬來酸曲美布汀與普魯卡因胺合用,對竇房結傳導產生協同的抗迷走作用,應監測心率和心電圖。 3、西沙必利:馬來酸曲美布汀可與西沙必利發生藥理拮抗作用,減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。

藥理作用

1、對消化道運動的作用: (1)胃運動調節作用:離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本加入10-5g/ml本藥,可使其自律運動的振幅減小。此外,還可以增加同一標本在28℃時的不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨於規律的節律性收縮。當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後,可使其胃的不規則運動趨於規律化。對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注射1mg/kg後,發現可抑制運動機能亢進肌群的運動。同時,也發現可增進運動機能低下肌群的運動。 (2)對消化系統推進性運動誘發作用:人空腸內4-6mg/kg用藥後發現,可誘發成人消化系統生理學消化道推進運動。 (3)對胃排空功能的改善:有經常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥後,可使胃排空功能的減弱得到改善。同時,還可使胃排空功能亢進得到抑制止。 (4)腸運動調節作用:對離體豚鼠結腸標本的實驗,在10-5 g/ml時,對肌肉緊張度低下(低負荷時),有增加緊張的作用,對肌肉緊張度亢進(高負荷時),有降低緊張空間小振幅的作用。對腸易激惹綜合徵的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進,服用300mg本品能夠得到抑制。對於新斯的明負荷引起的運動亢進患者,50mg靜脈給藥可抑制灰常、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。 (5)食管下端括約壓(LESP)的調節作用:對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內壓上升,同時也能使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。 (6)對消化道平滑肌的直接作用:對離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本的實驗,發現即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。對離體豚鼠迴腸的實驗發現,本品可以非競爭抑制由於乙醯膽鹼引起的收縮作用。且還發現切除麻醉犬胸部迷走神經後,對消化道運動仍有直接作用。 2、末梢性鎮吐作用:對狗的實驗發現雖對阿樸嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱,但對因硫酸銅誘發的嘔吐,在靜脈口服60mg/kg後,可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。

毒理作用

重複給藥毒性:大鼠經口給予馬來酸曲美布汀(劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日以上連續給藥6個月),出現以胃前部粘膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的粘膜障礙。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀(劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續給藥6個月),出現肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥1-2個月後消失或趨於消失。

藥代動力學

健康男子口服本品100mg時,達峰時間、峰濃度及T1/2分別分別為0.71±0.15小時、239.84±97.88ng/ml和2.24±0.48小時。馬來酸曲美布汀在體內水解,形成N位脫甲基代謝物,由尿排出。

貯藏方法

密閉、乾燥處儲存。

有效期

24個月

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