己酮可可鹼緩釋片 - 西藥

己酮可可碱缓释片,西药名。为外周血管扩张剂。用于缺血性中风后脑循环的改善,同时可用于周围血管病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。

成分

本品主要成分為己酮可可鹼。

性狀

本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後,顯白色或類白色。

適應症

本品適用於缺血性中風後腦迴圈的改善,同時可用於周圍血管病,如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。

規格

0.4g。

用法用量

飯後口服,一次0.4g,一日1-2次。

不良反應

可有頭痛、頭暈、腹漲、腹瀉、噁心、嘔吐、過敏等症狀,嚴重者應停藥,一些人可能出現震顫、失眠等現象。

禁忌

急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化,腦出血或視網膜出血患者、對本藥過敏者禁服。

注意事項

低血壓、血壓不穩或腎功能嚴重失調者慎用。

藥物相互作用

本品與治療糖尿病的藥物及抗高血壓藥合用時,應調整本品劑量。

藥理作用

本品為非特異性外周血管擴張劑,可舒張離體犬基底動脈。靜脈注射可增加犬大腦血容量,降低大腦血管阻力,促進大腦氧和葡萄糖代謝。本品可增強大鼠紅細胞變形能力,降低血粘度,增加毛細血管流量。口服可抑制鐳射誘導的大鼠腸繫膜動脈血栓形成。

藥代動力學

本品口服後廣泛吸收分佈,單次口服0.4g,血漿峰濃度為158.65±58.58μg/ml,達峰時間為2.22±0.88h,藥時曲線下面積為1416.80±585.49μg.h/ml。對普通腸溶片的相對生物利用度為97.5%。本品主要由腎臟消除,隨尿排洩。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品的細粉適量(約相當於己酮可可鹼50mg),加三氯甲烷10ml,振搖,離心,取三氯甲烷液置水浴上蒸乾,殘渣照己酮可可鹼項下的鑑別(1)、(2)項試驗,顯相同的反應。

檢查

1、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以鹽酸溶液(9→1000)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作。經2小時、6小時、12小時和16小時時,分別取溶液10ml,濾過,並即時補充相同溫度、相同體積的溶出介質,分別精密量取續濾液3.0ml、1.0ml、1.0ml、1.0ml,置25ml量瓶中,加鹽酸溶液(9→1000)稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在274nm的波長處測定吸光度,按C13H18N4O3的吸收係數為351分別計算每片在不同時間的溶出量。本品每片在2小時、6小時、12小時和16小時時的溶出量應分別為標示量的10%-30%、30%-55%、50%-85%和75%以上,應符合規定。2、其它:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

取本品10片,除去包衣後,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於己酮可可鹼0.4g),置200ml量瓶中,加水100ml,置溫水浴中保溫,振搖,使己酮可可鹼溶解,放冷,加水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取濾液適量,用水定量稀釋成每1ml中約含己酮可可鹼10μg的溶液,搖勻,照紫外-可見光分光光度法(通則0401),在274nm的波長處測定吸光度,按C13H18N4O3的吸收係數(E1%1cm)為365計算,即得。

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