撲爾偽麻片 - 西藥

扑尔伪麻片，西药名。为感冒对症治疗药。可减轻由于普通感冒、流行性感冒引起的上呼吸道症状和鼻窦炎、枯草热所致的各种症状，特别适用于缓解上述疾病的早期临床症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。

成分

本品成分為鹽酸偽麻黃鹼、馬來酸氯苯那敏。

性狀

本品為類白色片。

適應症

本品可減輕由於普通感冒、流行性感冒引起的上呼吸道症狀和鼻竇炎、枯草熱所致的各種症狀，特別適用於緩解上述疾病的早期臨床症狀，如鼻塞、流涕、打噴嚏等症狀。

規格

每片含鹽酸偽麻黃鹼60mg，馬來酸氯苯那敏4mg。

用法用量

口服，成人，一次1片，一日3次。24小時內不超過4次。

不良反應

1、本品常見不良反應為可見頭暈、睏倦、口乾、胃部不適、乏力、大便乾燥等。2、單用鹽酸偽麻黃鹼可引起的不良反應：偽麻黃鹼是擬交感神經藥物，可能會視物模糊、頭痛、煩躁、失眠、噁心、嘔吐、口渴、心悸、尿頻的發生率增加。可出現錯覺與幻覺，有些還能發展成心律失常、迴圈衰竭、驚悸、昏迷和呼吸衰竭。對於高敏患者可能引起輕度中樞系統症狀，如神經過敏、失眠、視物模糊、興奮、頭昏、乏力，現已有報道頭痛、噁心、睏倦、心悸、血壓波動、心律失常等症，同時擬交感神經藥物還可能出現如幻覺、緊張、戰慄、呼吸困難、排尿困難、迴圈衰竭等不良反應。3、單用馬來酸氯苯那敏可引起的不良反應：少見胸悶、心悸、咽喉痛、疲勞、面板淤斑、出血傾向；還可出現嗜睡、痰液黏稠等；由於本藥的抗膽鹼作用，可引起鼻腔黏膜乾燥；個別患者使用本藥後有失眠、煩躁等中樞興奮症狀，甚至有誘發癲癇的可能；本藥雖屬抗組胺藥，但也有少數患者在用藥後出現藥物過敏反應，如瘙癢、皮疹、胃腸道過敏等，甚至還有因服用本藥而出現血常規改變者。

禁忌

1、本品禁用於對本品中所含成份及腎上腺素類藥物或其他化學結構與之相似的藥物有過敏或特異質反應的患者。2、本品禁用於正在接受單胺氧化酶抑制劑治療或14日內接受過這類治療或剛停止這類治療的患者。3、本品亦禁用於有窄角型青光眼、尿瀦留、癲癇、精神疾病、嚴重高血壓或嚴重冠狀動脈疾病患者。

注意事項

1、運動員慎用。2、用藥3-7天，症狀未緩解，請諮詢醫師。服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。不能同時服用與本品成份相似的其他抗感冒藥。服藥期間不得駕駛機、車、船、從事高空作業、機械作業及操作精密儀器。3、擬交感神經藥可能引起中樞神經系統興奮、抽搐、和／或伴有低血壓、迴圈虛脫。60歲或60歲以上患者用擬交感神經藥更易引起精神錯亂、幻覺、抽搐、中樞神經系統抑制和死亡等不良反應，因而對年齡大的患者使用相同作用製劑時應謹慎。4、接受單胺氧化酶（MAO）抑制劑的患者用擬交感神經藥時，可能發生高血壓反應，包括高血壓危象。甲基多巴、美加明、利血平和藜蘆生物鹼的抗高血壓作用可能被擬交感神經藥所降低。β-腎上腺素能的阻斷劑可能與擬交感神經藥有相互作用。當同時用偽麻黃鹼和洋地黃時可能增加異位起搏點的活性。抗酸劑增加偽麻黃鹼的吸收率。5、偽麻黃鹼與其他中樞神經系統興奮劑一樣已被濫用。高劑量時可產生欣快感、食慾下降、體力增加的感覺、興奮，但亦伴有焦慮、激惹和多言。繼續使用任何中樞神經興奮劑可產生耐受性，增加劑量最終造成中毒，很快停藥可產生抑鬱。6、消化性潰瘍、幽門十二指腸梗阻、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、心血管疾病、眼內壓增加、甲狀腺機能亢進者、腎功能不全者、糖尿病、哮喘患者應慎用；接受洋地黃治療的患者慎用。7、交叉過敏：（1）對其他抗組胺藥或擬交感神經藥(麻黃鹼、腎上腺素、異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素、去甲腎上腺素等)過敏者，對馬來酸氯苯那敏也可能過敏。（2)對碘過敏者也可能對馬來酸氯苯那敏過敏。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無在妊娠期安全使用本品的資料，只有對胎兒利大於弊時才能使用本品。由於偽麻黃鹼和馬來酸氯苯那敏均能從乳汁中分泌，且馬來酸氯苯那敏抗M-膽鹼受體作用可抑制泌乳，因此對於哺乳期婦女應考慮停止哺乳或停止服藥。9、兒童用藥：尚無小於12歲的兒童使用本品的安全性及有效性的資料，本品不推薦用於12歲以下兒童。10、老年用藥：60歲或60歲以上患者用擬交感神經藥更易引起精神錯亂、幻覺、抽搐、中樞神經系統抑制和死亡等不良反應，因而對年齡大的患者使用相同作用製劑時應謹慎。11、藥物過量：（1）偽麻黃鹼大劑量用藥後，可能出現下述擬交感症狀：視物模糊、煩躁、失眠、頭痛、噁心、嘔吐、多汗、口渴、心動過速、心前區疼痛、心悸、尿頻尿急、肌無力、肌緊張、焦慮、煩躁、失眠，許多病人還可能出現精神毒性症狀如錯覺和幻覺，有些還可能出現心律失常、迴圈衰竭、抽搐、昏迷和呼吸衰竭。（2）馬來酸氯苯那敏用藥過量的表現有：排尿困難或疼痛，頭暈，口腔、鼻、喉部乾燥，頭痛，食慾減退，噁心，上腹部不適或胃痛，皮疹。兒童中毒時，多呈中樞興奮症狀，可出現煩躁、焦慮、入睡困難和神經過敏；成人中毒時，一般先出現中樞抑制症狀，繼而出現中樞興奮症狀(甚至抽搐、驚厥等)，然後又進入抑制狀態，並危及呼吸及迴圈功能。（3）一旦出現過量中毒反應時，應及時催吐、洗胃、導瀉以加速藥物排出。若出現呼吸迴圈衰竭，應給予機械輔助呼吸等支援治療，忌用中樞興奮藥；若出現驚厥，可使用硫噴妥鈉予以控制；若出現血壓過低，必要時可用去甲腎上腺素靜脈滴注以維持血壓，但不宜用腎上腺素。另外，搶救中切忌注射組胺作為解毒藥。

藥物相互作用

1、偽麻黃鹼與單胺氧化酶抑制藥（氯吉蘭、呋喃唑酮、異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯貝胺、煙肼醯胺、帕吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、塞利吉林、託洛沙酮、苯環丙胺）合用可出現重度高血壓、高熱、頭痛，因去甲腎上腺素的作用增強。故禁止偽麻黃鹼與單胺氧化酶抑制藥合用，停用單胺氧化酶抑制藥14日後方可使用偽麻黃鹼。2、抗酸劑（如奧美拉唑等）可增加偽麻黃鹼的吸收率。偽麻黃鹼與碳酸氫鈉合用可導致偽麻黃鹼毒性（激動、高血壓、心悸），合用時需監測可能發生的不良反應，必要時減量，常需鹼化尿液的患者可能需要減少兩者的劑量。3、偽麻黃鹼與雙氫麥角胺合用可導致血壓急劇升高，故禁止兩者合用。4、偽麻黃鹼與嗎啉噁酮合用可出現血壓升高，因後者可抑制前者的代謝，合用時需謹慎。5、擬交感神經藥與枳殼合用可出現高血壓危象（頭痛、高熱、高血壓），機制為相加的擬交感神經作用，故應避免擬交感神經藥與枳殼合用。6、偽麻黃鹼可增強甲氧胺福林的升壓作用，合用時應謹慎，並監測血壓。7、偽麻黃鹼與甲基多巴合用可導致血壓升高和心律失常，合用時應監測血壓，若出現高血壓，停用偽麻黃鹼。8、偽麻黃鹼與胍乙啶合用可導致血壓升高和心律失常，因前者可拮抗後者的中樞作用。合用時應監測血壓和心律，若發生不良反應，停用偽麻黃鹼。9、偽麻黃鹼與碘苄胍I-131合用可導致掃描器測定時出現假陰性結果，因前者可減少後者的吸收。使用碘苄胍I-131前應停用偽麻黃鹼。10、擬交感神經藥可降低美加明、利血平和藜蘆生物鹼的抗高血壓作用。11、β-腎上腺素類的阻斷劑（如普萘洛爾、美託洛爾、拉貝洛爾等）可能與擬交感神經藥有相互作用。12、偽麻黃鹼和洋地黃同時應用時可能增加異位起搏點的活性。13、本品不宜與酚妥拉明並用。14、同時服用中樞神經系統抑制藥（鎮靜藥、催眠藥、安定藥），可加強馬來酸氯苯那敏的抗組胺和中樞抑制作用。15、與奎尼丁合用，可增強馬來酸氯苯那敏抗膽鹼作用。16、馬來酸氯苯那敏可增強金剛烷胺、氟哌啶醇、抗膽鹼藥、抗抑鬱藥（如三環類抗抑鬱藥）、吩噻嗪類以及擬交感神經藥等的藥效。17、馬來酸氯苯那敏能抑制肝微粒體酶，引起苯妥英蓄積中毒，因此兩者合用時，應測定苯妥英的血藥濃度。如果出現毒性反應，需減少苯妥英的劑量或停用本藥。18、馬來酸氯苯那敏與普萘洛爾合用，產生相互拮抗作用。19、乙醇可增強馬來酸氯苯那敏抗組胺和中樞抑制作用，故用藥期間不得飲酒。

藥理作用

鹽酸偽麻黃鹼為擬腎上腺素藥，可收縮鼻粘膜血管，減輕鼻塞、流涕症狀。馬來酸氯苯那敏透過拮抗h2受體而對抗組胺的過敏效應；本品不影響組胺的代謝，也不阻止體內組胺的釋放。馬來酸氯苯那敏有抗M膽鹼受體作用，並具有中樞抑制作用。

藥代動力學

食物對偽麻黃鹼的藥代動力學沒有明顯的影響，單劑服用本品後約有0.4%-0.7%偽麻黃鹼經由乳汁分泌，乳汁中的偽麻黃鹼濃度約為血漿濃度的2-3倍。馬來酸氯苯那敏口服後吸收快而完全，但口服後首過效應強，本藥血漿蛋白結合率72%，藥物可透過胎盤，也可分泌入乳汁，主要經肝臟代謝，中間代謝產物無藥理活性，24小時內隨尿液、糞便及汗液排洩。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下所得的色譜圖中供試品峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。2、取本品的細粉適量（約相當於鹽酸偽麻黃鹼60mg）加水10ml，使鹽酸偽麻黃鹼溶解，濾過，濾液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典1995年版二部附錄ⅤⅢ）。

檢查

1、含量均勻度：取本品1片，置100ml量瓶中，照含量測定項下的方法，分別測定鹽酸偽麻黃鹼和馬來酸氯苯那敏的含量，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅩE）。2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅩC第二法），以水500ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，於每一操作容器內投入2片，依法操作，經45分鐘時，取溶液，濾過，濾液加入盛有2.0ml內標溶液（製備同含量測定項下）的50ml量瓶中，並至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另取含量測定項下校正因子測定中的對照品溶液2.0ml和內標溶液2.0ml置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，計算出每片中鹽酸偽麻黃鹼和馬來酸氯苯那敏的溶出量，限度均為標示量的75%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄ⅠA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用苯基鍵合矽膠為填充劑，取乙腈-水-甲醇四氫呋喃（320∶550∶80∶50）混合溶液1000ml，加入磷酸1.0ml和十二烷基硫酸鈉0.33g，混勻後用氨水調節PH至3.5±0.1作為流動相，檢測波長為254nm。理論板數按鹽酸偽麻黃鹼峰計算應不低於2000，鹽酸偽麻黃鹼和馬來酸氯苯那敏與內標物質之間的分離度均應符合要求。2、校正因子測定：取本品經105℃乾燥至恆重的鹽酸偽麻黃鹼對照品和馬來酸氯苯那敏對照品適量，精密稱定，用水製成每1ml中約含鹽酸偽麻黃鹼6mg，馬來酸氯苯那敏0.4mg的溶液，作為對照品溶液，另取鹽酸萘甲唑啉適量，加水溶解制成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為內標溶液。精密量取對照品溶液10ml與內標溶液10ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度搖勻，取20μl注入液相色譜儀，按峰面積計算校正因子。3、供試品溶液的製備與測定：取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸偽麻黃鹼60mg，馬來酸氯苯那敏4mg），置100ml量瓶中，加水30ml振搖使溶解，精密加入內標溶液10ml用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，取續濾液20μl注入液相色譜儀，測定，分別計算鹽酸偽麻黃鹼和馬來酸氯苯那敏的量，即得。