美拉胂醇 - 西藥

美拉胂醇，西药名。常用剂型有注射剂。为杀锥虫药。用于治疗各期非洲 病（包括中枢神经系统受累）。

成分

本品主要成分為美拉胂醇。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品用於治療各期非洲錐蟲病（包括中樞神經系統受累）。

規格

注射劑：180mg/5ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射劑：1、使用本品的患者一律要住院，使用注射用內二醇將本品稀釋成3.6%的溶液。緩慢靜脈注射，注意勿使藥液圓出血管，注射藥物後應仰臥，禁食至少5h。2、一般在開始時使用低劑量，尤其是老年人、兒童成體弱者；逐漸加量，最大劑量可達每日3.6mgkg，共用3-4日。至少間隔7日才可開始第療程。3、由於本品所致赫氏反應極其危險，可在使用車品之前，先給予幾次舒拉明或噴他脈，以提前誘導此種反應。

不良反應

1、在用藥期間，難以區分藥物所引起的赫氏反應和藥物本身所致的過敏反應，其表現往往都較為嚴重，有關碑劑引起的不良反應及方法可參見本書抗腫瘤藥三氧化二砷。2、在首次注射藥物後，常有高熱出現，特別是血中存有大量錐蟲的患者，因此，在開始使用本品之前，應先試驗注射舒拉明或噴他2-3次（參見兩藥項下）。3、約有10%使用本品的患者發生最具險情的反應性腦病，多發生於第一個療程結束前三四天或第二個療程開始時。有些是本品的毒性反應或腦中被殺滅的蟲體所釋放出來的抗原引起的；也可能由於藥物毒和宿主免疫反應的複合物所致。腦病可以突發，也可緩慢出現，症狀包括髮熱，頭痛，震，語有含糊、驚版和昏速。使用本品導致死亡者約佔用藥者的5%，出血性腦病不常見。療程中可使用皮質激素預防腦病，已發生腦病的處理方法是，使用皮質激素、高張溶液以緩解腦水腫，地西泮抗驚厥皮下注射腎上腺素；根據設想，碎中毒可以使用二丙醇，但實際上並無作用。4、在第二療程和繼後的療程中可能出現過敏反應，可由極小劑量開始脫敏，逐漸加量；在此過程中，合用皮質激素是有用的，不過，也有人認為，小劑量容易產生耐藥性。5、本品注射液刺激性強，應避免漏出血管外，如注射太快，可引起嘔吐和部皎痛。6、其他不良反應還有粒細胞減少，高血壓，周圍神經病、蛋白尿，重度腹瀉、心肌受損、剩脫性皮炎和肝功能異常。

禁忌

1、對本品過敏者、有明顯過敏史者、妊振期婦女均禁用。2、流感流行期禁用本品。3、患有任何中樞神經系統疾病者（除外錐蟲病伴中框神經系統受累）亦禁用。4、麻風者禁用，因可致結節性紅斑。5、G6PD缺乏的患者禁用，因可致嚴重溶血。6、隨乳期婦女使用時，應暫停哺乳

注意事項

約有10%使用本品的患者會發生嚴重的反應性腦病，多發生於第一個療程結束前的四天或第二個療程開始的時候。原因可能有種：一是藥物毒性的反應；二是腦中被殺滅的蟲體所釋放出來的抗原引起的；也可能是由於藥物毒性和宿主自身免疫反應的複合物所致。腦病可以是突發的，也可能緩慢出現。症狀包括髮熱、頭痛、震顫、語言含糊、驚厥，甚至昏迷，使用本品導致死亡者約佔用藥者的5%。療程中可使用皮質激素預防腦病。已發生腦病的處理方法是，使用皮質激素、高張溶液以緩解腦水腫，還可使用苯二氮草類藥物抗驚版。嚴密的床邊監護是必需的。1、患者必須住院，先仔細評定般狀況再決定劑量安排。2、患有腦腦炎的奸期婦女，由甘比亞錐蟲所致者可使用噴他脈，由羅得西亞所致者可使用舒拉明治療。3、用藥期間，應定期檢查血，尿常規，注意腦病出現的徵象。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、本品透過抑制錐蟲的丙酮酸激酶而起到殺滅錐蟲的作用。2、對各期甘比亞錐蟲病和羅得西亞錐蟲病均有效。3、由於本品的毒性，一般傾向於累及中樞神經系統的錐蟲病才使用本品。4、耐藥現象已有報道。

藥代動力學

口服不易吸收，僅供靜脈注射可小量滲進腦脊液中發揮殺滅錐蟲的作用。迅速被代謝，隨尿、糞便排出，因此，難以達到任何預防作用。

貯藏方法

避光貯於25℃以下，不可冷凍。

有效期

12個月