硫唑嘌呤 - 西藥

硫唑嘌呤，西药名。常用剂型为片剂。为免疫抑制药。用于急慢性白血病、后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变的。

成分

本品主要成分為硫唑嘌呤。

性狀

硫唑嘌呤片：黃色片。

適應症

1、本品適用於急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短。 2、後天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡。 3、慢性類風溼性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變。 4、甲狀腺機能亢進，重症肌無力。 5、其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

規格

硫唑嘌呤片：50mg；100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 硫唑嘌呤片： 1、口服，每日1.5mg-4mg/kg，一日1次或分次口服。 2、異體移植，每日2mg-5mg/kg，一日1次或分次口服。 3、白血病，每日1.5mg-3mg/kg，一日1次或分次口服。

不良反應

較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發生皮疹，偶見肌萎縮。

禁忌

已知對本品高度過敏的患者禁用。

注意事項

1、致肝功能損害，故肝功能差者忌用。亦可發生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：可致畸胎，孕婦忌用。 3、兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 4、老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 5、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（後者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產物，結果使巰基嘌呤的毒性增加，當二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率，6-巰嘌呤的滅活透過下列方式：酶的S-甲基化，與酶無關的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應，在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

藥理作用

在體內幾乎全部轉變成6-巰基嘌呤而起作用。由於其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內病毒滴度下降。可透過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在於培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

毒理作用

大鼠長期腹腔注射本品達4-5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔於妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。

藥代動力學

硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進入體內後很快被分解為6-巰基嘌呤，然後再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時尿中排洩量為50-60%，48小時內大便排出12%，血中濃度低，服藥後1小時達最高濃度，3-4小時血中濃度降低一半，用藥後2-4天方有明顯療效。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月