氯解磷定注射液 - 西藥

氯解磷定注射液,西药名。为解毒药。用于对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用,用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差;对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

成分

本品主要成分為氯解磷定。

性狀

本品為無色至黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽鹼酯酶活力有不同程度的復活作用,用於解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差;對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽鹼酯酶無復活作用。

規格

2ml:0.5g。

用法用量

1、一般中毒,肌內注射或靜脈緩慢注射0.5-1g;嚴重中毒1-1.5g。以後根據臨床病情和血膽鹼酯酶水平,每1.5-2小時可重複1-3次。靜脈滴注方法和用藥天數可參見碘解磷定。2、成人常用量:肌內注射或靜脈緩慢注射0.5-1g,視病情需要可重複注射。3、小兒常用量:按體重20mg/kg,用法參見成人。

臨床應用及指南

1、李文明透過解磷定注射液急診治療有機磷農藥中毒的臨床效果評價,得出結論解磷定注射液急診治療有機磷農藥中毒的臨床效果確切,可縮短恢復自主呼吸時間、意識清醒時間、膽鹼酶活力恢復時間,提高搶救成功率,降低死亡率,提高血清膽鹼酯酶濃度。(中外女性健康研究,2018(02):41+44.)2、張秋峰透過血必淨注射液聯合氯解磷定注射液治療有機磷農藥中毒的臨床研究,得出結論血必淨注射液聯合氯解磷定注射液治療有機磷農藥中毒可降低中間綜合徵發生率和膽鹼酯酶恢復正常時間,具有更好的心肌保護作用,具有一定的臨床推廣應用價值。(現代藥物與臨床,2017,32(06):1057-1060.)

不良反應

1、注射後可引起噁心、嘔吐、心率增快、心電圖出現暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。2、注射速度過快引起眩暈、視力模糊、複視、動作不協調。劑量過大可抑制膽鹼酯酶、抑制呼吸和引起癲癇樣發作。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、有機磷殺蟲劑中毒患者越早應用本品越好。2、面板吸收引起中毒的患者,應用本品的同時要脫去被汙染的衣服,並用肥皂清洗頭髮和面板。3、眼部用2.5%碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗。4、口服中毒患者用2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由於有機磷殺蟲劑可在下消化道吸收,因此口服患者應用本品至少要維持48-72小時,以防引起延遲吸收後加重中毒,甚至致死。5、昏迷患者要保持呼吸道通暢,呼吸抑制應立即進行人工呼吸。6、用藥過程中要隨時測定血膽鹼酯酶作為用藥監護指標。要求血膽鹼酯酶維持在50%-60%以上。急性中毒患者的血膽鹼酯酶水平與臨床症狀有關,因此密切觀察臨床表現亦可及時重複應用本品。7、老年用藥:老年人的心、腎潛在代償功能減退,應適當減少用量和減慢靜脈注射速度。

藥物相互作用

1、本品系膽鹼酯酶復活劑,可間接減少乙醯膽鹼的積蓄,對骨骼肌神經肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙醯膽鹼的作用,對植物神經的作用較強,二藥聯合應用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應,故在二藥同時應用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2-4mg,每10分鐘一次,嚴重中毒為4-6mg,每5-10分鐘,肌內或靜脈注射,直到出現阿托品化。阿托品化要維持48小時,以後逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。2、本品在鹼性溶液中易分解,禁與鹼性藥物配伍。

藥理作用

1、本品系肟類化合物,其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷醯化膽鹼酯酶的陽離子部位。它的親核性基團可直接與膽鹼酯酶的磷酸化基團結合而後共同脫離膽鹼酯酶,使膽鹼酯酶恢復原態,重新呈現活力,被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽鹼酯酶的復活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽鹼酯酶無復活作用。2、本品對有機磷殺蟲劑引起的菸鹼樣症狀作用明顯,而對毒蕈鹼樣症狀作用較弱,對中樞神經系統症狀作用不明顯。3、本品肟含量為79.5%,而碘解磷定僅51.9%;故本品1g的藥效相當於碘解磷定1.5g。4、本品水溶性(640mg/ml,25℃),穩定性好,區域性吸收完全,可供肌內注射。5、報告43例有機磷殺蟲劑中毒患者,血膽鹼酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內注射本品0.5-1g後,臨床中毒症狀大都在30分鐘-1小時內消失,血膽鹼酯酶活力恢復到正常值的70%以上。

藥代動力學

肌內或靜脈注射本品,血中濃度很快增高,高峰維持2-3小時,以後逐漸下降。肌內注射本品7.5mg/kg或10mg/kg,可達血漿有效治療濃度4μg/ml。t1/2為77分鐘。很快以原形和其代謝產物由尿排出。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

12個月

鑑別

1、取本品1ml,蒸乾,加無水碳酸鈉0.2g,用直火加熱,即發生吡啶臭味,熔融物顯紅棕色。2、取本品0.1ml,加三氯化鐵試液1ml,溶液顯琥珀紅色。3、取本品1ml,加碘化鉀試液1ml,即生成黃色晶形沉澱。4、本品顯氯化物的鑑別反應(中國藥典2000年版二部附錄III)

檢查

1、顏色:取本品,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄IXA第一法),與黃綠色6號標準比色液比較,不得更深。2、pH值:應為2.5-4.5(中國藥典2000年版二部附錄VIH)。3、有關物質:精密量取本品1ml,置25ml量瓶中,用流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的方法,精密量取對照溶液10ml,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主峰高約為記錄儀滿量程的20%,再取上述兩種溶液各10ml,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至供試品主峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中各雜質峰面積之和,不得大於對照溶液的主峰面積(1.0%)。4、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄ID)。

含量測定

照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-乙腈-磷酸鹽緩衝液(取0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液90ml,加1mol/L磷酸溶液10ml,用三乙胺調節pH值至3.0,加十二烷基硫酸鈉2.66g,加水稀釋至400ml,搖勻)(200︰400︰400)為流動相;檢測波長為220nm,理論板數按氯解磷定峰計算應不低於3000。2、測定法:精密量取本品1ml,置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。精密量取1ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取20ml,注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取經80℃減壓乾燥至恆重的氯解磷定對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。3、本品為氯解磷定的滅菌水溶液,含氯解磷定(C7H9ClN2O)應為標示量的95.0%-105.0%。

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