鹽酸布替萘芬 - 西藥

盐酸布替萘芬，西药名。常用剂型有搽剂、软膏剂、喷雾剂等。为抗真菌药。用于由絮状癣菌、红色癣菌、须发癣菌及斑秃癣菌等引起的足趾癣、体癣、股癣的局部治疗。

成分

本品的主要成份為鹽酸布替萘芬。

性狀

鹽酸布替萘芬搽劑：無色或微黃色的澄清液體。鹽酸布替萘芬乳膏：白色乳膏。鹽酸布替萘芬噴劑：無色或微黃色的澄清液體。鹽酸布替萘芬噴霧劑：無色或微黃色的澄清液體。

適應症

本品用於由絮狀癬菌、紅色癬菌、鬚髮癬菌及斑禿癬菌等引起的足趾癬、體癬、股癬的區域性治療。

規格

鹽酸布替萘芬搽劑：10ml：0.1g。鹽酸布替萘芬乳膏：10g：0.10g。鹽酸布替萘芬噴劑：10ml：0.1g。鹽酸布替萘芬噴霧劑：10ml：0.1g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸布替萘芬搽劑、鹽酸布替萘芬乳膏：外用，每次適量搽於患處。用於足趾癬時，一天2次，連用7天，或一天1次，連用4周；用於體癬、股癬時，一天1次，連用2周。鹽酸布替萘芬噴劑、鹽酸布替萘芬噴霧劑：外用，均勻噴塗於患處。1、治療趾間足癬時，每日給藥1次，連續4周。2、治療體癬或股癬時，應每日給藥1次，連續2周。在治療趾間足癬、體癬和股癬時，患處及周邊區域面板應塗抹足夠劑量的本品。若治療一個療程後病程未見臨床改善，應重新對疾病進行診斷。

不良反應

少於2％患者有接觸性皮炎、紅斑、刺激、乾燥、瘙癢、燒灼感及症狀加重等不良反應。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

鹽酸布替萘芬搽劑/鹽酸布替萘芬乳膏：1、本品僅供外用，切忌口服。不宜用於眼部、黏膜部位、急性炎症部位及破損部位。2、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，並將區域性藥物洗淨，必要時向醫師諮詢。3、本品塗敷後不必包紮。4、孕婦及哺乳期婦女慎用。5、兒童應在醫師指導下使用。6、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。7、本品性狀發生改變時禁止使用。8、請將本品放在兒童不能接觸的地方。9、兒童必須在成人監護下使用。10、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。鹽酸布替萘芬噴劑/鹽酸布替萘芬噴霧劑：1、警告：本品嚴禁用於眼、口和外陰部。2、一般注意事項：本品僅限於外用。若使用本品出現刺激或過敏反應，應停止應用本品並制定適宜的治療方案。應透過在氫氧化鉀溶液中進行感染部位表皮組織直接顯微鏡檢查或在適當培養基中進行培養來確診疾病。對烯丙胺類抗真菌藥物過敏者應慎用本品，以免發生交叉過敏反應。3、患者須知：（1）應在醫生指導下使用本品。患者用藥後應洗手。避免接觸眼、鼻、口和其他粘膜組織。（2）若洗澡後使用本品，應待患處完全乾燥後方可使用。（3）即使症狀減輕，亦應在醫生的指導下使用本品。若按上述治療一個療程後未見好轉，請告知醫生，若症狀加重則應儘快告知。（4）如患處出現進行性加重的刺激症狀、發紅、瘙癢、灼熱感、水泡、水腫或滲出現象，請立即告知醫生。（5）不要使用敷料包紮患處，除非醫生指導下使用。（6）除了有專用處方外，不要在任何不適情況下使用本品。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗中未觀察到本品有致畸作用，未觀察到對生殖能力的影響。尚未在妊娠婦女中進行充分的良好對照研究。因動物生殖毒性研究並不能完全預測人類的反應，只有在確實有必要時，孕婦方可使用本品。目前尚不清楚鹽酸布替萘芬是否會經母乳排出，由於許多藥物會經母乳排出，故哺乳婦女使用應謹慎。5、兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全和有效性的研究。6、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。7、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為苯甲胺衍生物，其作用機制為選擇性地抑制真菌角鯊烯環氧化酶。干擾真菌細胞壁的麥角固醇的生物合成，影響真菌的脂質代謝，使真菌細胞損傷或死亡而起到殺菌和抑菌作用。

毒理作用

1、遺傳毒性：細菌回覆突變試驗、中國倉鼠淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結果均未表現出潛在的致突變作用。2、生殖毒性：皮下注射鹽酸布替萘芬150mg/m²/d（25mg/kg/d）（按體表面積計算，相當於臨床上區域性用最大劑量的5-6倍），對雌、雄動物的生育力未見明顯影響。大鼠或家兔在器官形成期皮下注射或區域性給予鹽酸布替萘芬150-300mg/m²/d（25-50mg/kg/d），均未見致畸胎作用。

藥代動力學

本品尚未在國內進行人體藥代學研究。據國外資料介紹，在對健康志願者一項為期4天研究中，7名志願者的背部面板（3000cm²），每日塗抹6mg1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，其他12個志願者的手臂、軀幹和腹股溝部位（10000cm²）每日塗抹20mg1%鹽酸布替萘芬乳膏一次。區域性使用14天后，6mg劑量組血漿鹽酸布替萘芬峰值血藥濃度Cmax為1.4±0.8ng/ml，達峰時間Tmax為15±8h，血漿濃度—時間曲線下面積AUC0-24h為23.9±11.3ng·hr/ml。20mg劑量組，Cmax值為5.0±2.0ng/ml，Tmax為6±6h，AUC0-24h為87.8±45.3ng·hr/ml。鹽酸布替萘芬半衰期t_1/2α、t_1/2β估計分別為35h和＞150h。末次給藥72h後，6mg劑量組平均血漿濃度降至0.3±0.2ng/ml，20mg劑量組1.1±0.9ng/ml。末次給藥7天后，血漿中仍有低水平的鹽酸布替萘芬存在。透過面板吸收進入迴圈系統的全部鹽酸布替萘芬量尚未進行過統計。研究表明尿中的主要代身物為t-丁基側鏈末端的羥基化產物。11名足癬患者在患處和周邊區域每日塗抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用4周，在1、2、4周每次藥後10和20h之間採集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和0.3ng/ml之間。24名足癬患者在患處和周邊區域每日塗抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次，連用2周（平均日用量1.3±0.2g），末次給藥後0.5和65h之間採集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和2.52ng/ml（均數±標準差，0.9±0.15ng/ml）之間。停藥4周後，血漿鹽酸布替萘芬濃度介於無法檢測和0.28ng/ml之間。

貯藏方法

密封，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月