貝曲沙班 - 西藥

贝曲沙班，即马来酸贝曲沙班，西药名。常用剂型为胶囊剂。为抗血栓药。用于急性疾病住院的中、重度制动患者或因其他危险因素的患者预防深静脉血栓。

成分

本品主要成分為馬來酸貝曲沙班。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於急性疾病住院的中、重度制動患者或因其他危險因素的患者預防深靜脈血栓。

規格

膠囊劑：40mg；80mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。膠囊劑：1、口服本品，首劑160mg，繼後1次/日，80mg/天，在每天同一時間進餐時服用。療程5-7周。2、嚴重腎功能不全（15ml/min≤Ccr<30ml/min）的患者劑量減半，療程不變。3、與P糖蛋白抑制劑合用時，本品的劑量減半，療程不變。4、如果漏服本品，發現後應儘快補服，但不能一次服用2次的劑量。

不良反應

1、最常見不良反應是出血。2、其他不良反應有尿路感染、便秘、低血鉀、高血壓、頭痛、噁心、腹瀉。

禁忌

採用椎管麻醉（脊柱或硬膜外麻醉）、脊柱或硬膜外穿刺時，接受抗血栓藥預防血栓形成併發症的患者應禁用，否則有發生硬膜外或脊柱血腫的風險，這可能導致長期或永久性癱瘓。

注意事項

1、本品可導致出血，甚至嚴重的大出血，甚至導致死亡。患者一旦出現出血的症狀和體徵，應立即就醫。2、在採用椎管麻醉（脊柱或硬膜外麻醉）、脊柱或硬膜外穿刺時，接受抗血栓藥預防血栓形成併發症的患者有發生硬膜外或脊柱血腫的風險，這可能導致長期或永久性癱瘓。術後使用硬膜外留置導管或同時使用影響止血作用的藥物可能增加發生上述事件的風險。創傷或重複硬膜外或脊柱穿刺也可能提高上述風險。應對患者實施經常性監測，觀察是否有神經功能損傷症狀和體徵（例如腿部麻木或無力，腸或膀胱功能障礙）。如果觀察到神經功能損傷，必須立即進行診斷和治療。對於接受抗凝治療的患者和為了預防血栓計劃接受抗凝治療的患者，在實施椎管麻醉之前，醫師應衡量潛在的獲益和風險。3、本品末次給藥72h後才能取出硬膜外導管，取出導管5h後才能服用本品。

藥物相互作用

1、本品是P糖蛋白的底物，與P糖蛋白抑制劑（胺碘酮、阿奇黴素、維拉帕米、酮康唑、克拉黴素）合用，本品的血藥濃度可明顯升高。2、與抗血小板藥、其他抗凝藥、溶栓藥合用，可增加出血的風險，合用上述藥物及阿司匹林、非甾體抗炎藥時，應密切監測患者出血的症狀和體徵。

藥理作用

本品是因子Xa的選擇性抑制劑。抗血栓作用不需要抗凝血酶Ⅲ參與。本品可抑制遊離的因子Xa及凝血酶原酶的活性，對血小板聚集本品無直接影響。透過抑制因子Xa，本品可減少凝血酶生成和血栓的形成。

藥代動力學

1、吸收：口服本品80mg，其生物利用度約為34%。口服後3-4h可達C_max進食高脂肪餐可明顯升高本品的C_max和AUC。2、分佈：本品與血漿蛋白的結合率約為60%分佈容積為32L/kg。3、代謝：本品透過CYP3A4、CYP2J2而不依賴CYP的機制進行代謝。嗎啉酮部分的氧化降解和醯胺鍵的水解是主要的生物轉化部位。4、消除：血漿中主要為原藥，有兩種不依賴於CYP水解的無活性代謝產物，佔血漿中藥物有關成分的15%-18%。僅有不足1%的本品透過CYP1A1、CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A代謝。本品的平均消除t_1/2為19-27h。給予放射性標記的本品，尿中回收11%的放射性物質，糞便中回收85%。腎功能不全，可明顯升高本品的AUC，AUC在輕度（Ccr為60-90ml/min）、中度（Ccr為30-59ml/min）和重度（Ccr為15-29ml/min）腎功能不全的患者中分別升高1.89、2.27和2.63倍。

貯藏方法

貯於20-25℃。

有效期

24個月