氨基蝶呤 - 西藥

氨基蝶呤，西药名。常用剂型有片剂等。为抗肿瘤药。用于治疗急性白血病，亚急性白血病。

成分

本品主要成分為氨基蝶呤。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於治療急性白血病，亞急性白血病。

規格

片劑：0.5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。片劑：口服。0.5mg/次，2次/天，連服3天，停3-5天，改0.5mg/天。3周為1個療程。

不良反應

同甲氨蝶呤，但對中樞神經系統的毒性較大，治療指數低，已少用。

禁忌

1、慢性白血病，腎功能不全患者、妊娠期婦女禁用。2、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性選擇停止哺乳。

注意事項

1、肝腎功能不全者及孕婦禁用。2、用藥期間應嚴格檢查血常規。3、參見甲氨蝶吟的有關敘述，其毒性反應同甲氨蝶呤，但對中樞神經系統毒性較大。

藥物相互作用

參見甲氨蝶吟。如下：1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與本品同用，可增加肝臟的毒性。2、由於用本品後可引起血液中尿酸的水平增多，在痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量。3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板減少症，同此與其他抗凝藥同用時宜謹慎。4、與保泰松和磺胺類藥物同用後，因與蛋白質結合的競爭，可能會引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現。5、口服卡那黴素可增加口服本品的吸收，而口服新黴素那可減少其吸收。6、與弱有機酸和水楊酸鹽等同用，可抑制本品的腎排洩而導致血清藥濃度增多，同此應酌情減少用量。7、氨苯喋啶，乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增加其毒副作用。8、與氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶後用本品，均可產生拮抗作用，但如先用本品，4-6小時後再用氟尿嘧啶則可產生協同作用，同樣本品如與左旋門冬醯胺酶合用也可導致減效，如用後者10日後或於本品用藥後24小時內給左旋門冬醯胺酶，則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用本品前24小時或10分鐘後用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時宜謹慎。

藥理作用

參見甲氨蝶吟。如下：對二氫葉酸還原酶有高度親和力，以競爭方式與其結合，使葉酸不能轉變為四氫葉酸，從而使脫氧尿苷酸不能轉變為脫氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干擾RNA，蛋白質合成。屬細胞週期特異性藥。主要作用於G1及G1/S轉換期細胞。

藥代動力學

與甲氨蝶呤相似。如下：用量小於30mg/m²時，口服吸收良好，1小時-5小時血藥濃度達最高峰，肌內注射後達峰時間為0.5小時-1小時。血漿蛋白結合率約為50%，本品透過血腦屏障的量甚微，但鞘內注射後則有相當量可達全身迴圈。部分經肝細胞代謝轉化為穀氨酸鹽，部分透過胃腸道細菌代謝。主要經腎（約40-90%）排洩，大多以原形藥排出體外；約10%透過膽汁排洩，T_1/2α為1小時；T_1/2β為二室型：初期為2-3小時；終末期為8-10小時。少量甲氨喋呤及其代謝產物可以結合型形式貯存於腎臟和肝臟等組織中，可長達數月，在有胸腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩；清除率個體差別極大，老年患者更甚。

貯藏方法

室溫下（15-30℃）避光儲存。

有效期

24個月