鹽酸班布特羅口服溶液 - 西藥

盐酸班布特罗口服溶液,西药名。为β2受体激动剂。用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

成分

本品主要成分為班布特羅。

性狀

本品為無色至微黃色液體,味香甜。

適應症

本品適用於支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

規格

10ml:10mg。

用法用量

每晚睡前口服一次,成年人初始劑量為10mg,根據臨床效果,在用藥1-2周後可增加到20mg。腎功能不全(肌酐清除率<50ml/min)的病人,初始劑量建議用5mg。

不良反應

有震顫、頭痛、強直性肌肉痙攣和心悸等,但本藥較其它同類藥物不良反應為輕。其強度與劑量正相關,在治療最初1-2周內大多數副作用自行消失。極少數人可能會出現轉氨酶輕度升高及口乾、頭暈、胃部不適等。

禁忌

對本品、特布他林及擬交感胺類藥過敏者禁用。

注意事項

1、對於患有高血壓、心臟病、糖尿病或甲狀腺機能亢進症的患者應慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本藥時應加強血糖控制。2、肝硬化或某些肝功能不全患者,不宜應用本藥。3、患有腎功能不全的患者,初始劑量應當減少。4、運動員慎用。5、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)雖然動物實驗中尚未發現該藥有致畸作用,但妊娠期的前三個月仍需謹慎用藥。尚未肯定班布特羅或其中間代謝物是否會經乳汁分泌。(2)特布他林會分泌至乳汁,但在治療劑量下並不會給嬰兒帶來不良影響。據報道,母親接受β2受體激動劑治療的早產新生兒會產生暫時性低血糖。6、兒童用藥:小兒劑量尚未確定,嬰幼兒應慎用。7、老年用藥:應謹慎用,初始劑量當減少。8、藥物過量:(1)過量時有可能導致血中特布他林的濃度升高,引起頭痛、焦慮、震顫、強直性肌肉痙攣、心悸、心律失常等症狀,甚至會發生血壓下降,高劑量β2受體激動劑可能會導致高血糖和低血鉀。(2)輕微或中度過量:減量或停藥,待症狀緩解後,根據病情再緩慢加量。(3)嚴重過量:洗胃,服用活性炭,測定並保持酸鹼、血糖及電解質平衡,監測心律及血壓、推薦選用對心臟有選擇性的β1受體阻滯劑(如美託洛爾)治療心律失常,使用β2受體阻滯劑,須非常謹慎,因其可能誘發支氣管痙攣,如果因受體介導的外周血管阻力下降而導致血壓下降,可給予血容量擴增劑。

藥物相互作用

1、由於β2受體激動劑會增加血糖濃度,同時患有糖尿病者,服用本品時建議調整降糖藥物。2、不宜與β腎上腺素受體阻滯劑合用。3、由於班布特羅可部分抑制血漿中膽鹼酯酶活性,故可延長琥珀醯膽鹼的肌肉鬆弛作用,並具有劑量依賴性,但可恢復。4、與其它擬交感胺類藥合用作用加強,毒性增加。

藥理作用

本品為腎上腺素β2受體激動劑一特布他林的前體藥物,口服吸收後在酶的作用下,代謝為特布他林。特布他林主要啟用β2受體,從而導致支氣管平滑肌鬆弛。另外,本品還具有抑制肥大細胞釋放炎症介質的作用。

毒理作用

1、重複給藥毒性:Wistar大鼠和Beagle犬分別連續經口給予鹽酸班布特羅劑量達108mg/kg/d和34.42mg/kg/d,連續90天,動物行為、飲食、血液學、血液生化、大體解剖、主要臟器病理組織學檢查等均未見毒性反應。2、遺傳毒性:Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和NIH小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。3、生殖毒性:鹽酸班布特羅劑量為180mg/kg/d,連續經口給予10天,未見Wistar孕大鼠出現明顯毒性反應,也未見胎仔有明顯的外觀及內臟、骨骼畸形。

藥代動力學

文獻報道,口服鹽酸班布特羅後,大約有口服劑量的20%被吸收,吸收後被緩慢代謝成有活性的特布他林。鹽酸班布特羅和中間代謝物對肺組織顯示有親和力,在肺組織內也進行鹽酸班布特羅-特布他林代謝。因此在肺中活性藥物可以達到較高濃度。口服本藥後,約7小時可以達到活性代謝物-特布他林的最大血漿濃度,半衰期為17小時左右。班布特羅和它的代謝物,主要透過腎臟排洩。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

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