頭孢特侖新戊酯 - 西藥

头孢特仑新戊酯，西药名。常用制剂有片剂、胶囊剂等。为抗生素类药。用于链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等敏感细菌引起的下列感染性疾病：咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病的重复感染；肾盂肾炎、膀胱炎；淋菌性尿道炎；子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿，中耳炎、副鼻窦炎；牙周炎、冠周炎、上颚炎。

成分

本品主要成份為頭孢特侖新戊酯。

性狀

（1）頭孢特侖新戊酯片：薄膜衣片，除去包衣後顯類白色至淡黃色。（2）頭孢特侖新戊酯膠囊：膠囊劑，內容物為白色至微黃色粉末或顆粒。

適應症

頭孢特侖新戊酯片：用於鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病：咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染；腎盂腎炎、膀胱炎；淋菌性尿道炎；子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫，中耳炎、副鼻竇炎；牙周炎、冠周炎、上顎炎。頭孢特侖新戊酯膠囊：用於治療鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病：1、咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染。2、腎盂腎炎、膀胱炎。3、淋菌性尿道炎。4、子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫。5、中耳炎、副鼻竇炎。6、牙周炎、冠周炎、上顎炎。

規格

（1）頭孢特侖新戊酯片：50mg；100mg。（2）頭孢特侖新戊酯膠囊：50mg（按C₂₂H₂₇N₉O₇S₂計）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。頭孢特侖新戊酯片：1、咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時：成人常規劑量為一日三次，一次50-100mg，飯後口服。2、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時：成人常規劑量為一日三次，一次100-200mg，飯後口服。3、對於重度腎功能不全患者，應慎重服藥，適當調整劑量和間隔。頭孢特侖新戊酯膠囊：1、咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、腎盂確腎炎、膀胱炎、子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時：成人常規劑量為一日三次，一次50-100mg，飯後口服。2、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時：成人常規劑量為一日三次，一次100-200mg，飯後口服。3、對於重度腎功能不全患者，應慎重服藥，適當調整劑量和間隔。

不良反應

根據批准前調查，不良反應（包括臨床檢查值變動者）、在3,240例中有213例發生（6.57％）；根據批准後6年間（1987年6月-1993年6月）使用情況調查，不良反應在13,463例中有104例（0.77%）。重新審查時在總數16,703例中有317例（1.90％）累計不良反應456例，其中主要為腹瀉54例（0.32％）；皮疹24例（0.14％）；食慾不振19例（0.11％）；胃部不適19例（0.11％）；ALT（GTP）上升81例（0.48％）；AST（GOT）上升70例（0.42％）；嗜酸性粒細胞增多29例（0.17％）；嚴重不良反應：1、因發生過休克、速發性過敏反應（呼吸困難等）（頻度不明），故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。2、因出現過中毒性表皮壞死綜合症（Lyell綜合症）（頻度不明），粘膜面板眼（Stevens-Johnson）綜合症，故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。3、因出現過急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙（頻度不明），故應定期檢查，充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。4、因出現過偽膜性腸炎等伴有便血的重症大腸炎（頻度不明），故發現腹痛，頻頻腹瀉時，應立即停止服藥，妥善處理。5、因有可能出現肝功能損傷、黃疸（頻度不明）症狀。故應仔細觀察，發現異常應立即停止服藥，進行適當的處理。6、因有可能出現無顆粒球症、血小板減少（頻度不明）症狀。故應仔細觀察，發現異常應立即停止服藥，進行適當的處理。同類藥（頭孢類抗菌素）可出現下列嚴重不良反應：（1）溶血性貧血，因其他頭孢類抗生素（頭孢噻吩鈉，頭孢噻啶）有過引起溶血性貧血的報道，發現異常應停止服藥，妥善處理。（2）伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等間質性肺炎、肺間質性水腫（PIE）綜合症，因其他頭孢類抗生素有過引起上述症狀的報道，發現上述症狀時，應停止服藥，採取服用腎上腺皮質激素等措施，妥善處理。（3）出現下述不良反應時，應根據症狀採取妥善措施。①過敏反應：發生率0.1-2%或不明：皮疹、紅斑、關節痛。發生率小於0.1%：蕁麻疹、瘙癢、發熱、浮腫、淋巴腺腫脹。②血液系統：發生率0.1-2%或不明：嗜酸性粒細胞增多。發生率小於0.1%：粒細胞、血小板減少。③肝臟：發生率0.1-2%或不明：AST（GOT），ALT（GPT）升高、黃疸。發生率小於0.1%：AI-P、LDH升高。④消化系統：發生率0.1-2%或不明：腹瀉、軟便、噁心、嘔吐、食慾不振、胃部不適。發生率小於0.1%：腹部脹滿、胃灼感、腹痛、上腹痛。⑤菌群交替：發生率0.1-2%或不明：念珠菌感染。發生率小於0.1%：口腔炎。⑥維生素缺乏症：發生率0.1-2%或不明：維生素K缺乏症狀（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食慾不振、神經炎等）。⑦其他：發生率0.1-2%或不明：CK（CPK）升高。發生率小於0.1%：頭痛、眩暈、全身倦怠。

禁忌

對頭孢特侖或本劑成分過敏的患者。

注意事項

下列情況須慎用。1、對青黴素類或頭孢菌素類抗生素過敏的患者。2、本人或直系親屬中有支氣管哮喘、面板蕁麻疹等過敏體質的患者。3、嚴重腎功能不全的患者。4、口服吞嚥困難或非經口攝取營養、全身狀態惡化的患者。5、老年患者。對實驗室檢查結果的影響：（1）除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特（Benedict）實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現假陽性反應。（2）服藥期間，直接庫姆期氏（Coomb’s）實驗可顯示陽性結果。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時給藥的安全性尚未肯定。頭孢特侖幾乎不能進入乳汁。對於孕婦或可能妊娠的婦女及哺乳期婦女，只有當治療的益處大於危險時，方可給藥。7、兒童用藥：早產兒、新生兒、乳兒、幼兒給藥的安全性尚未確定。8、老年用藥：老年患者因生理機能低下或有時會出現維生素K缺乏，應注意用量和服藥間隔，並密切觀察。9、藥物過量：沒有特效解毒劑，一般為對症處理和支援療法。

藥物相互作用

頭孢菌素類藥物可抑制腸道菌落，導致維生素K合成下降，建議營養不良或病情嚴重的患者長期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時同時服用維生素K。

藥理作用

1、本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。2、頭孢特侖與青黴素結合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很強的結合性，從而發揮殺菌作用。頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌，革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬，淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧的消化鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢製劑（先鋒IV號、頭孢克洛等）不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，故對產β-內醯胺酶的菌株有效。未見頭孢特侖致癌和致畸的文獻報道。

藥代動力學

1、頭孢特侖新戊酯在體內代謝成頭孢特侖後，發揮抗菌活性。健康人飯後口服本品200mg時，抗菌活性成分頭孢特侖在血液中達到很高的濃度，3小時達血藥濃度峰值2.9μg/ml，半衰期為0.9小時。頭孢特侖吸收後在痰液、中耳液、扁桃體、上頜竇粘膜、鼻息肉、篩竇粘膜、尿道分泌物、子宮中均達到較高的濃度。2、頭孢特侖新戊酯吸收後，在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒鹼結合後，以三甲基肉毒鹼形式從尿中排洩。部分頭孢特侖以活性形式經膽汁排洩，大部分經尿排洩。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200mg時，服藥後8小時尿中平均回收率為32.8%。腎功能不全患者在飯後連續服用本品100mg時，如下表所示，隨著腎功能下降，血液中藥物的半衰期延長。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月