頭孢特侖新戊酯 - 西藥
头孢特仑新戊酯,西药名。常用制剂有片剂、胶囊剂等。为抗生素类药。用于链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等敏感细菌引起的下列感染性疾病:咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸系统疾病的重复感染;肾盂肾炎、膀胱炎;淋菌性尿道炎;子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿,中耳炎、副鼻窦炎;牙周炎、冠周炎、上颚炎。
成分
本品主要成份為頭孢特侖新戊酯。
性狀
(1)頭孢特侖新戊酯片:薄膜衣片,除去包衣後顯類白色至淡黃色。(2)頭孢特侖新戊酯膠囊:膠囊劑,內容物為白色至微黃色粉末或顆粒。
適應症
頭孢特侖新戊酯片:用於鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病:咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染;腎盂腎炎、膀胱炎;淋菌性尿道炎;子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫,中耳炎、副鼻竇炎;牙周炎、冠周炎、上顎炎。頭孢特侖新戊酯膠囊:用於治療鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病:1、咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染。2、腎盂腎炎、膀胱炎。3、淋菌性尿道炎。4、子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫。5、中耳炎、副鼻竇炎。6、牙周炎、冠周炎、上顎炎。
規格
(1)頭孢特侖新戊酯片:50mg;100mg。(2)頭孢特侖新戊酯膠囊:50mg(按C22H27N9O7S2計)。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。頭孢特侖新戊酯片:1、咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時:成人常規劑量為一日三次,一次50-100mg,飯後口服。2、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時:成人常規劑量為一日三次,一次100-200mg,飯後口服。3、對於重度腎功能不全患者,應慎重服藥,適當調整劑量和間隔。頭孢特侖新戊酯膠囊:1、咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、腎盂確腎炎、膀胱炎、子宮附件炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時:成人常規劑量為一日三次,一次50-100mg,飯後口服。2、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時:成人常規劑量為一日三次,一次100-200mg,飯後口服。3、對於重度腎功能不全患者,應慎重服藥,適當調整劑量和間隔。
不良反應
根據批准前調查,不良反應(包括臨床檢查值變動者)、在3,240例中有213例發生(6.57%);根據批准後6年間(1987年6月-1993年6月)使用情況調查,不良反應在13,463例中有104例(0.77%)。重新審查時在總數16,703例中有317例(1.90%)累計不良反應456例,其中主要為腹瀉54例(0.32%);皮疹24例(0.14%);食慾不振19例(0.11%);胃部不適19例(0.11%);ALT(GTP)上升81例(0.48%);AST(GOT)上升70例(0.42%);嗜酸性粒細胞增多29例(0.17%);嚴重不良反應:1、因發生過休克、速發性過敏反應(呼吸困難等)(頻度不明),故應充分觀察,發現異常應停止服藥,妥善處理。2、因出現過中毒性表皮壞死綜合症(Lyell綜合症)(頻度不明),粘膜面板眼(Stevens-Johnson)綜合症,故應充分觀察,發現異常應停止服藥,妥善處理。3、因出現過急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙(頻度不明),故應定期檢查,充分觀察,發現異常應停止服藥,妥善處理。4、因出現過偽膜性腸炎等伴有便血的重症大腸炎(頻度不明),故發現腹痛,頻頻腹瀉時,應立即停止服藥,妥善處理。5、因有可能出現肝功能損傷、黃疸(頻度不明)症狀。故應仔細觀察,發現異常應立即停止服藥,進行適當的處理。6、因有可能出現無顆粒球症、血小板減少(頻度不明)症狀。故應仔細觀察,發現異常應立即停止服藥,進行適當的處理。同類藥(頭孢類抗菌素)可出現下列嚴重不良反應:(1)溶血性貧血,因其他頭孢類抗生素(頭孢噻吩鈉,頭孢噻啶)有過引起溶血性貧血的報道,發現異常應停止服藥,妥善處理。(2)伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等間質性肺炎、肺間質性水腫(PIE)綜合症,因其他頭孢類抗生素有過引起上述症狀的報道,發現上述症狀時,應停止服藥,採取服用腎上腺皮質激素等措施,妥善處理。(3)出現下述不良反應時,應根據症狀採取妥善措施。①過敏反應:發生率0.1-2%或不明:皮疹、紅斑、關節痛。發生率小於0.1%:蕁麻疹、瘙癢、發熱、浮腫、淋巴腺腫脹。②血液系統:發生率0.1-2%或不明:嗜酸性粒細胞增多。發生率小於0.1%:粒細胞、血小板減少。③肝臟:發生率0.1-2%或不明:AST(GOT),ALT(GPT)升高、黃疸。發生率小於0.1%:AI-P、LDH升高。④消化系統:發生率0.1-2%或不明:腹瀉、軟便、噁心、嘔吐、食慾不振、胃部不適。發生率小於0.1%:腹部脹滿、胃灼感、腹痛、上腹痛。⑤菌群交替:發生率0.1-2%或不明:念珠菌感染。發生率小於0.1%:口腔炎。⑥維生素缺乏症:發生率0.1-2%或不明:維生素K缺乏症狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食慾不振、神經炎等)。⑦其他:發生率0.1-2%或不明:CK(CPK)升高。發生率小於0.1%:頭痛、眩暈、全身倦怠。
禁忌
對頭孢特侖或本劑成分過敏的患者。
注意事項
下列情況須慎用。1、對青黴素類或頭孢菌素類抗生素過敏的患者。2、本人或直系親屬中有支氣管哮喘、面板蕁麻疹等過敏體質的患者。3、嚴重腎功能不全的患者。4、口服吞嚥困難或非經口攝取營養、全身狀態惡化的患者。5、老年患者。對實驗室檢查結果的影響:(1)除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特(Benedict)實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現假陽性反應。(2)服藥期間,直接庫姆期氏(Coomb’s)實驗可顯示陽性結果。6、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠時給藥的安全性尚未肯定。頭孢特侖幾乎不能進入乳汁。對於孕婦或可能妊娠的婦女及哺乳期婦女,只有當治療的益處大於危險時,方可給藥。7、兒童用藥:早產兒、新生兒、乳兒、幼兒給藥的安全性尚未確定。8、老年用藥:老年患者因生理機能低下或有時會出現維生素K缺乏,應注意用量和服藥間隔,並密切觀察。9、藥物過量:沒有特效解毒劑,一般為對症處理和支援療法。
藥物相互作用
頭孢菌素類藥物可抑制腸道菌落,導致維生素K合成下降,建議營養不良或病情嚴重的患者長期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時同時服用維生素K。
藥理作用
1、本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。2、頭孢特侖與青黴素結合蛋白(PBP)中的3、1A、1Bs具有很強的結合性,從而發揮殺菌作用。頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌,革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬,淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧的消化鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢製劑(先鋒IV號、頭孢克洛等)不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定,故對產β-內醯胺酶的菌株有效。未見頭孢特侖致癌和致畸的文獻報道。
藥代動力學
1、頭孢特侖新戊酯在體內代謝成頭孢特侖後,發揮抗菌活性。健康人飯後口服本品200mg時,抗菌活性成分頭孢特侖在血液中達到很高的濃度,3小時達血藥濃度峰值2.9μg/ml,半衰期為0.9小時。頭孢特侖吸收後在痰液、中耳液、扁桃體、上頜竇粘膜、鼻息肉、篩竇粘膜、尿道分泌物、子宮中均達到較高的濃度。2、頭孢特侖新戊酯吸收後,在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒鹼結合後,以三甲基肉毒鹼形式從尿中排洩。部分頭孢特侖以活性形式經膽汁排洩,大部分經尿排洩。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200mg時,服藥後8小時尿中平均回收率為32.8%。腎功能不全患者在飯後連續服用本品100mg時,如下表所示,隨著腎功能下降,血液中藥物的半衰期延長。
貯藏方法
遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)乾燥處儲存。
有效期
24個月
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