甲磺酸左氧氟沙星 - 西藥

甲磺酸左氧氟沙星，西药名。常用剂型有片剂、注射剂等。为喹诺酮类抗菌药。用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系统感染，泌尿系统感染，生殖系统感染，皮肤软组织感染，肠道感染，败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染，其他感染等。

成分

本品主要成分為甲磺酸左氧氟沙星。

性狀

甲磺酸左氧氟沙星片：薄膜衣片，除去薄膜衣後顯類白色或微黃色。注射用甲磺酸左氧氟沙星：類白色至淡黃色疏鬆塊狀物或粉末。甲磺酸左氧氟沙星注射液：淡黃綠色的澄明液體。

適應症

本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染：1、呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。2、泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等。3、生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）。4、面板軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等。5、腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。6、敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。7、其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

規格

甲磺酸左氧氟沙星片：0.1g（按左氧氟沙星計）。注射用甲磺酸左氧氟沙星：0.1g；0.2g；0.3g；0.4g。甲磺酸左氧氟沙星注射液：250ml∶甲磺酸左氧氟沙星0.5g（按左氧氟沙星計）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。甲磺酸左氧氟沙星片：成人每日0.2-0.3g，分2-3次口服，每次1片。病情較重者，每日最大劑量可增至0.6g，分3次口服。另外，可根據感染的種類及症狀適當增減。注射用甲磺酸左氧氟沙星：1、臨用前，使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解後靜脈滴注。成人每日0.4g，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量：（1）肌酐清除率50-80ml/min，正常劑量。（2）肌酐清除率20-49ml/min，首劑0.4g以後每24小時0.2g。（3）肌酐清除率10-19ml/min，首劑0.4g以後每48小時0.2g。2、本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。或遵醫囑。甲磺酸左氧氟沙星注射液：1、靜脈滴注，成人一次0.5g（1瓶），一日一次，滴注時間應大於60分鐘。2、腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量：（1）肌酐清除率50-80ml/min，正常劑量。（2）肌酐清除率20-49ml/min，首劑0.5g以後每24小時0.2g。（3）肌酐清除率10-19ml/min，首次0.5g以後每48小時0.2g。3、本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。4、本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。或遵醫囑。

不良反應

1、嚴重和其他重要的不良反應：（1）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。（2）肌腱病和肌腱斷裂。（3）QT間期延長。（4）過敏反應。（5）其他嚴重並且有時致命的反應。（6）中樞神經系統的影響。（7）艱難梭菌相關性腹瀉。（8）周圍神經病變。（9）對血糖的干擾。（10）光敏感性/光毒性。在【注意事項】下對以上不良反應進行了詳細說明。2、心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。3、肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。4、泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。5、骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。6、中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。7、周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。8、超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重面板反應（如中毒性表皮壞死鬆解症、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。9、血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。10、其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。

禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。4、應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。6、原有中樞神經系統疾病患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。7、偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，血濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼類的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。3、本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血藥濃度增高而產生毒性。6、本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。7、含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。8、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。

藥物過量

1、本品使用過量時，可出現以下症狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭症狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AI-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及複視。2、急救措施及解毒藥：（1）洗胃。（2）吸附劑：活性碳（40-60g加水20

藥理作用

本品具廣譜抗菌活性，對非產酶葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有抗菌作用，但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在，在葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、腸桿菌科細菌中耐藥菌株均有顯著增多，本品體外對下列微生物亦具活性：沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲、麻風桿菌等。本品可與對氨基苯甲酸（PABA）競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸過程，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸（DNA）的必需物質，因此抑制細菌的生長繁殖。

藥代動力學

甲磺酸左氧氟沙星片：口服後吸收完全，單劑量口服0.2g後，血藥峰濃（C_max）約為2.9mg/L，達峰時間（t_max）約為1小時。血消除半衰期（t_1/2β）約為6小時。蛋白結合率約為30%—40%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織。面板和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1-2.1之間。本品主要以原形自腎排洩，在體內代謝甚少，口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%-90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。注射用甲磺酸左氧氟沙星、甲磺酸左氧氟沙星注射液：1、國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學引數相似。2、多劑量研究中（0.3g每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度24-48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。3、左氧氟沙星在體內組織中分佈廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥後48小時內，尿中原型藥排出量佔給藥量的87％；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4％；約5％的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。4、腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

12個月