溴吡斯的明片 - 西藥

溴吡斯的明片，西药名。为抗胆碱酯酶药。用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

成分

本品主要成分為溴吡斯的明。

性狀

本品為糖衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

本品用於重症肌無力，手術後功能性腸脹氣及尿瀦留等。

規格

60mg。

用法用量

口服，一般成人為60-120mg，每3-4小時口服一次。

臨床應用及指南

蘇坤華，胡友斌，馬經明，寇莉透過溴吡斯的明片聯合甲磺酸多沙唑嗪片治療老年女性宮頸癌術後尿瀦留的臨床研究，得出結論溴吡斯的明聯合甲磺酸多沙唑嗪治療老年女性宮頸癌術後尿瀦留的臨床療效顯著，安全性較高。（中國臨床藥理學雜誌，2017，33(16)：1537-1539）

不良反應

1、常見的有腹瀉、噁心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見的有尿頻、縮瞳等。 2、接受大劑量治療的重症肌無力病人，常出現精神異常。

禁忌

心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗塞患者禁用。

注意事項

1、心律失常、房室傳導阻滯、術後肺不張或肺炎及孕婦慎用。 2、本品吸收、代謝、排洩存在明顯的個體差異，其藥量和用藥時間應根據服藥後效應而定。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 4、兒童用藥：尚不明確。 5、老年用藥：尚不明確。 6、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為可逆性的抗膽鹼酯酶藥，能抑制膽鹼酯酶的活性，使膽鹼能神經末梢釋放的乙醯膽鹼破壞減少，突觸間隙中乙醯膽鹼積聚，出現毒覃鹼樣和菸鹼樣膽鹼受體興奮作用。此外，對運動終板上的菸鹼樣膽鹼受體（N2受體)有直接興奮作用，並能促進運動神經末梢釋放乙醯膽鹼，從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力，作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。

藥代動力學

口服後胃腸道吸收差，生物利用度約為11.5%-18.9%。健康志願者口服60mg後達峰時間為1-5小時，半衰期約為3.3小時，可被血漿膽鹼酯酶水解，也在肝臟代謝，可進入胎盤，但不易進入中樞神經系統。本品主要以原形藥物與代謝物經尿排洩，微量從乳汁排洩。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品，除去包衣後，研細，稱取適量（約相當於溴吡斯的明0.15g），加三氯甲烷20ml，振搖，分取三氯甲烷層，濾過，濾液蒸乾，提取物照溴吡斯的明項下的鑑別（1）、（3）項試驗，顯相同的反應。 2、取本品的細粉適量（約相當於溴吡斯的明15mg），加水25ml，充分振搖使溴吡斯的明溶解，濾過，取續濾液適量，用水稀釋製成每1ml中含溴吡斯的明30μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在269nm的波長處有最大吸收。 3、取本品的細粉適量（約相當於溴吡斯的明10mg），加乙醇10ml，振搖10分鐘，離心，取上清液作為供試品溶液；另取溴吡斯的明對照品，加乙醇製成每1ml中含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以甲醇-三氯甲烷-氯化銨試液（5：4：1）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。 4、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。以上（3）、（4）兩項可選做一項。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經60分鐘時，取溶液濾過，精密量取續濾液適量，用水稀釋成每1ml中含溴吡斯的明26.7μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在269nm的波長處測定吸光度，按C₉H₁₃BrN₂O₂的吸收係數（E^1%_1cm）為186計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。 2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以庚烷磺酸鈉溶液（取庚烷磺酸鈉1.0g，加水900ml溶解後，加三乙胺5.0ml，用磷酸調節pH值至3.0，加水至1000ml）-乙腈（90：10）為流動相；檢測波長為270nm。理論板數按溴吡斯的明峰計算不低於2000，拖尾因子應不大於1.5。 2、測定法：取本品20片，除去包衣，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於溴吡斯的明50mg），置200ml量瓶中，加水適量，振搖使溴吡斯的明溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取溴吡斯的明對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水適量溶解並稀釋至刻度，搖勻，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品含溴吡斯的明（C₉H₁₃BrN₂O₂）應為標誌量的93.0%-107.0%。