阿巴卡韋 - 西藥

阿巴卡韦，西药名。常用剂型有片剂、口服溶液剂。与其他抗艾滋病药物联合应用，用于治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。

成分

本品主要成分為阿巴卡韋。

性狀

本品為片劑或溶液劑。

適應症

本品與其他抗艾滋病藥物聯合應用，治療HIV感染的成年患者及3個月以上兒童患者。

規格

片劑：300mg。 口服溶液：20mg/ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、成人的推薦劑量為300mg，每日2次。可在進食或不進食時服用。對於不宜服用片劑的患者，尚有口服溶液可供選擇。 2、腎功能不良的患者服用本品不必調整劑量，但晚期腎病患者應避免服用。阿巴卡韋主要經肝臟代謝。輕度肝臟受損患者不需調整劑量。對於中度肝臟受損患者，尚無服用本品的支援性資料，因此上述患者應避免使用。嚴重肝功能受損患者應禁止服用。

不良反應

1、過敏反應（可能是致命性的），發熱、皮疹、疲勞、胃腸症狀、關節痛、腹瀉、腹痛、呼吸困難、咽喉痛等。通常在6周內發生。 2、可能也有呼吸系統的症狀，約有20%的患者可出現咽炎、呼吸困難、咳嗽，偶見喘鳴、支氣管痙攣。 3、與NRTs合用後，乳酸酸中毒合併肝脂肪變性少見。但可能致死。 4、可出現乳酸性酸中毒、嚴重脂肪變性和肝腫大。 5、與其他抗病毒藥物聯合應用時，可出現脂肪和糖代謝異常，脂肪重新分佈。 6、使用本品後，成人失眠（以及其他睡眠障礙）發生率約為12%，頭痛的發生率在成人和兒童中分別約為25%、16%。 7、聯用抗生素逆轉錄病毒藥可引起一系列代謝異常（如低密度脂蛋白升高、高密度脂蛋白降低、血甘油三酯升高，以及胰島素抵抗和內臟器官脂肪含量增加），由此可能伴發心血管疾病和腦血管疾病。 8、本品治療後可導致血糖輕度升高。 9、其他不良反應噁心、嘔吐、腹瀉、腹部不適等。

禁忌

1、任何已知對阿巴卡韋過敏，或對阿巴卡韋片中任何成份過敏的患者禁用本品。 2、禁用於嚴重肝功能受損的患者。

注意事項

1、由於其獨特的代謝途徑，本品對大多數細胞色素P₄₅₀異構體無誘導及抑制作用，臨床研究也未發現肝誘導作用，因此本品與其他藥物發生相互作用的可能性較低。 2、體外研究已證實，本品與那些抑制或被細胞色素P₄₅₀同工酶代謝的藥物如酮康唑及現有的HIV蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉錄酶抑制劑無藥物相互作用。而其他常用於抗HIV感染的藥物如磺胺甲惡唑及大多數抗結核藥物與本品的代謝途徑不同，因此不改變本品的代謝。 3、本品與大多數抗HIV藥物如齊多夫定、奈韋拉平、拉米呋啶等有協同作用。 4、研究發現，乙醇與本品之間無藥代動力學的相互影響，因此飲酒的患者無須調整劑量。 5、本品可增加安潑那韋的生物利用度。 6、本品可使美沙酮的清除率增加，但多數患者不需要調整美沙酮的劑量。 7、本品以及其他核苷類似物與利巴韋林合用時，可導致乳酸性酸中毒，合用時應謹慎。

藥物相互作用

1、由於單用本品易產生耐受性，故本品常與其他抗逆轉錄酶病毒藥聯用。 2、使用本品後，如患者出現氨基轉移酶迅速升高、進行性肝腫大或原因不明的代謝性（乳酸）酸中毒時（患者出現噁心、嘔吐和腹痛等消化症狀時，提示可能發生乳酸性酸中毒），應中斷用藥。 3、本品與其他可產生面板毒性的藥物（如非核苷類逆轉錄酶抑制藥）合用時，應特別謹慎。 4、一旦懷疑患者有過敏反應症狀（包括髮熱、出疹、虛弱、噁心、嘔吐、腹瀉和腹痛），應立即停止使用，且不能再次使用本品，因為可能在幾小時內發生更為嚴重的症狀，包括威脅生命的低血壓和死亡。

藥理作用

本品是一個新的碳環2′-脫氧鳥苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經系統。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速而充分，成年人口服本品的絕對生物利用度約為83%。片劑和口服溶液的血藥濃度達峰時間（t_max）分別約為1.5h、1h，兩者的曲線下面積（AUC）沒有差異。進食可延遲本品的吸收並降低血藥峰濃度（C_max），但對AUC沒有影響，乙醇使AUC水平增加41%。血漿半衰期1.5h，細胞內半衰期3.3h。透過乙醇脫氫酶和葡萄糖醛酸轉移酶代謝，腎臟排洩82%的代謝物。

貯藏方法

密閉，涼暗乾燥處儲存。

有效期

24個月