鹽酸妥卡尼片 - 西藥

盐酸妥卡尼片，西药名。为抗心律失常药。用于严重的室性心律失常的治疗，包括室性早博，室性心动过速。

成分

本品主要成分為鹽酸妥卡尼。

性狀

本品為糖衣片，除糖衣後顯白色。

適應症

本品用於嚴重的室性心律失常的治療，包括室性早博，室性心動過速。

規格

0.2g。

用法用量

口服。一次0.2-0.4g，每8小時-12小時1次。或先用0.4g，3-4小時後再重複一次，以後以一次0.2-0.4g，每8-12小時1次維持。或遵醫囑。

不良反應

不良反應多輕微、短暫，一般不影響治療。常見者胃腸道系統有厭食、噁心、嘔吐、便秘等；神經系統有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見皮疹。上述反應在停藥後均可自行消失。

禁忌

1、對妥卡尼、胺醯酶類局麻藥過敏者禁用。未安裝起博器的II至III度房室傳導阻滯患者禁用。2、不用於治療有致死性室性心律失常的病人。

注意事項

1、有報道發生粒細胞缺乏，骨髓抑制，白細胞減少症，嗜中性白細胞減少症，再生障礙性貧血，血小板減少症等，多在用藥12周內發生。因此建議用藥三個月內每週查血常規。2、有報道發生肺纖維化，間質性肺炎，纖維性肺泡炎，肺水腫等，多發生於重症患者，有致死報道。因此要經常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重，要及時停藥。3、在房撲或房顫病人中應用時，該藥有時可加快心室率。

藥物相互作用

1、妥卡尼和利多卡因藥理作用相似，因此這兩種藥合用時可增加副作用的發生。2、妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法令合用不發生嚴重臨床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美託洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數都有影響。

藥物過量

藥物過量多影響神經系統。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發生。一旦發生抽搐、心肺抑制或驟停，應儘快開通氣道。如果開通氣道並給氧氣後抽搐仍持續，可靜脈給小劑量抗抽搐藥物，包括苯二氮卓類、超短波巴比妥鹽或短波巴比妥鹽等。

藥理作用

本品屬Ib類抗心律失常藥，為利多卡因同系物，主要作用於浦氏纖維和心室肌，抑制Na⁺內流，促進K⁺外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動作電位時程，相對延長有效不應期及相對不應期；降低心肌興奮性；減慢傳導速度；提高室顫閾。不影響竇房結功能；不影響心室除極和復極時間。小鼠中口服妥卡尼的LD₅₀為800mg/kg，大鼠中為1000mg/kg，豚鼠中為230mg/kg。

藥代動力學

口服吸收迅速，經0.5-1.5小時達最高血濃度，半衰期為15小時，治療量血濃度為4-10mcg/ml（18-45mmol/l）。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月

鑑別

取本品的細粉適量（約相當於鹽酸妥卡尼0.2g），加水20ml，振搖使鹽酸妥卡尼溶解，濾過，濾液照鹽酸妥卡尼項下鑑別試驗，顯相同的反應。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品20片，除去包衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸妥卡尼0.8g），置50ml量瓶中，加水約40ml，振搖使鹽酸妥卡尼溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液25ml，置分液漏斗中，加氨試液5ml，使成鹼性後，用二氯甲烷振搖提取4次，每次20ml，合併二氯甲烷液，置40-50℃水浴中加熱蒸乾，再用冷風吹乾，精密加硫酸滴定液（0.05mol/L）25ml，加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至綠色。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相當於22.87mg的C₁₁H₁₆N₂O·HCl。2、本品含鹽酸妥卡尼（C₁₁H₁₆N₂O·HCl）應為標示量的93.0%-107.0%。