鹽酸氯雷他定膠囊 - 西藥

盐酸氯雷他定胶囊，西药名。为全身用抗组胺药。用于治疗季节性过敏性鼻炎（减轻鼻部或鼻部症状）和特发性荨麻疹。

成分

本品主要成分為鹽酸氯雷他定。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

適應症

本品適用於治療季節性過敏性鼻炎（減輕鼻部或鼻部症狀）和特發性蕁麻疹。

規格

10mg。

用法用量

口服，成人一次10mg（一次1粒），一日一次。2-12歲兒童：體重>30kg，每次1粒(10mg)，每天一次，體重≤30kg，每次5mg，每天一次。

不良反應

1、發生率大於2%的不良反應有頭痛、嗜睡、乏力、口乾。慢性特發性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。 2、氯雷他定的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同。除了上述發生率大於2%的副作用以外，還發現以下副作用（發生率小於2%）： （1）自主神經系統：流淚，流涎，潮紅，感覺遲鈍，陽痿，多汗。 （2）一般狀況：血管神經性水胂，虛弱，背痛，視物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑鬱，寒顫，耳鳴，病毒感染，體重增加。 （3）心血管系統：高血壓，低血壓，心悸，室上性快速性心律失常，暈厥，心動過速。 （4）中樞和外周神經系統：眼瞼痙孿，眩暈，感覺異常，震顫。 （5）胃腸道系統：消化不良，胃脹，味覺改變，食慾下降，便秘，腹瀉，呃逆，食慾增加，噁心，胃炎，牙痛，嘔吐。 （6）肌肉骨骼系統：關節痛，肌痛。 （7）精神神經系統：激動，健忘，焦慮，精神錯亂，性慾下降，抑鬱，注意力不集中，失眠，易怒生殖系統：乳房痛，痛經，月經過多，陰道炎。 （8）呼吸系統：支氣管炎，支氣管痙孿，咳嗽，呼吸困難，鼻衄，咳血，喉炎，鼻幹，咽炎，鼻竇炎，噴嚏。 （9）面板及附屬器：真皮炎，毛髮乾燥，面板乾燥，光敏反應，瘙癢症，紫癜，皮疹，風疹。 （10）泌尿系統：尿頻，尿液外觀顏色改變，尿失禁，尿瀦留。 另外，服用本品還可偶發肝功能異常（包括黃疸，肝炎和肝壞死），禿髮，過敏反應，乳腺增生，多形紅斑，周圍性水腫，癲癇。

禁忌

對本品及其所含成份過敏者禁用。

注意事項

1、當與酒同時服用時，根據精神運動試驗研究表明氯雷他定無藥力相加作用。 2、在作皮試前的大約48小時應停用氯雷他定，因抗組胺藥能清除或減輕面板對所有變應原的陽性反應。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 4、兒童用藥：2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性尚未被確定，故2歲以下兒童慎用本品。 5、老年用藥：因老年患者血藥濃度高於健康人，故老年患者長期應用本品時需要密切注意不良反應的發生。 6、藥物過量：成年人過量服用氯雷他定（40-180mg）可發生嗜睡，心率失常，頭痛。一旦發生以上症狀，立即給予對症和支援療法。治療措施包括催吐，隨後給予活性炭吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進行導瀉以稀釋腸道內的藥物濃度，血透不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除氯雷他定。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為長效三環類抗組胺藥，可透過選擇性地拮抗外周H受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀。

毒理作用

1、遺傳毒性：在Ames試驗，正向點突變試驗，DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀態時，出現陽性結果，活化狀態時為陰性。 2、生殖毒性：雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可致生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氧雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時，未見致畸作用。 3、致癌性：小鼠連續18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加；大鼠連續2年經口給予氯雷他定劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加。人長期服用氣雷他定時，上述發現的臨床意義尚不明確。  

藥代動力學

1、本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次每次10mg，連續服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（T_max）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，T_max延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分佈於尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高於原型藥物的AUC，對於健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分別為8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血藥濃度達穩態，由於本品具有首過效應，因此，藥代動力學引數的個體差異較大。 2、人肝臟微粒體酶的離體試驗表明，本品主要透過細胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當與CPY3A4抑制劑酮康唑同服時，本品主要透過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅黴素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制劑）同時服用，血漿氯雷他定濃度增加。 3、6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學與成年人類似，13名兒童志願者（8-12歲）口服10mg/10ml氯雷他定糖漿的藥代動力學指數（AUC和C_max）與成年人口服等量糖漿的藥代學指數無顯著差異。 4、12位健康老年人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別位18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。 5、與6名腎功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受試者比，12位慢性腎功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品後，氯雷他定的AUC和C_max增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的T_max分別位7.6h和23.9h。血透並不影響本品在慢性腎功不全患者體內的藥代動力學過程。與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和C_max增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t_1/2分別為24h和37h，而且t_1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

36個月