膽茶鹼片 - 西藥

胆茶碱片，西药名。为平滑肌松弛药。用于支气管哮喘，也用于心源性哮喘。

成分

本品主要成分為膽茶鹼。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於支氣管哮喘，也用於心源性哮喘。

規格

0.1g。

用法用量

1、成人常用量：口服，一次0.1-0.2g，一日3次；極量：一次0.5g，一日1g。2、小兒常用量：口服，一日按體重10-15mg/kg，分3-4次。

不良反應

茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至導致呼吸、心跳停止致死。

禁忌

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性患者禁用。

注意事項

1、本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。2、應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而避免血藥濃度過高的危險。3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者，使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。4、茶鹼製劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。5、高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。7、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。8、老年患者用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度和（或）毒性。3、某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度，尤以紅黴素、依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量。4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率，使茶鹼血清濃度降低；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應調整劑量監測血藥濃度。5、與鋰鹽合用，可使鋰的腎排洩增加。影響鋰鹽的作用。6、與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。7、與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。

藥理作用

本品為茶鹼的膽鹼鹽，含茶鹼60%-64%，作用與茶鹼相似，口服易吸收，對胃腸刺激小，可耐受較大劑量，對心臟和神經系統的影響較少。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為透過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。

藥代動力學

口服本品能迅速被吸收，在體內釋放出茶鹼，蛋白結合率為60%。T_1/2新生兒（6個月內）＞24小時，小兒（6月以上）3、7小時±1、1小時，成人（不吸菸並無哮喘者）8.7小時±2、2小時，吸菸者（一日吸1-2包）4-5小時。空腹狀態下口服本品，在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產物形式透過腎排出，10%以原形排出。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量，加水浸漬後，濾過，濾液照膽茶鹼項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的反應。2、取本品細粉適量，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，濾過，取濾液照紫外-可見分光光度法（附錄WA）測定，在275nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量（相當於膽茶鹼0.1g），加乙醇10ml，振搖10分鐘使膽茶鹼溶解，過濾，取續濾液作為供試品溶液，精密量取適量，用乙醇稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠HF2M薄層板上，以三氯甲烷-乙醇（95：5）為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。2、其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄IA）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於膽茶鹼0.5g），置100ml量瓶中，加水70ml，時時振搖30分鐘使膽茶鹼溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液50ml，加氨試液8ml，置水浴上緩緩加熱後，照膽茶鹼含量測定項下的方法自“精密滴加硝酸銀滴定液（0.1mol/L）20ml"起，依法測定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於28.33mg的C₁₂H₂₁N₅0₃。