頭孢克肟膠囊 - 西藥

头孢克肟胶囊,西药名。为抑菌药。用于头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的细菌感染性疾病。

成分

本品主要成份為頭孢克肟。

性狀

本品為硬膠囊劑,內容物為類白色粉末。

適應症

本品適用於頭孢克肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細菌感染性疾病: 1、支氣管炎、支氣管擴張症(感染時),慢性呼吸系統感染疾病的繼發感染,肺炎。 2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。 3、膽囊炎、膽管炎。 4、猩紅熱。 5、中耳炎、副鼻竇炎。

規格

(1)50mg;(2)0.1mg。

用法用量

口服。 1、成人及體重30公斤以上兒童:每次100mg,每日二次。成人重症感染者可增加至每次200mg,每日二次。 2、兒童:按每次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量,每日二次。或遵醫囑。

不良反應

臨床研究資料表明,本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應(0.87%)、皮疹等面板症狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒細胞增多(0.20%)等。具體如下: 1、嚴重不良反應: (1)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有出現不適感,口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象,應停止給藥,採取適當處置。 (2)過敏性症狀:有出現過敏樣症狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有異常發生時停止給藥,採取適當處置。 (3)面板病變:有發生面板粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群(0.1%))、中毒性表皮壞死症(即Lyell症候群,<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有發生發熱、頭痛、關節痛、面板或粘膜紅斑、水泡、面板緊張感、灼熱感、疼痛等症狀,應停止給藥,採取適當處置。 (4)血液障礙:有發生粒細胞缺乏症(<0.1%,早期症狀:發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)、溶血性貧血(<0.1%,早期症狀:發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀)、血小板減少(<0.1%,早期症狀:點狀出血、紫斑等)等的可能性,且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告,因此應密切觀察,例如進行定期檢查等,有異常發生時應停止給藥,採取適當處置。 (5)腎功能障礙:有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(<0.1%)的可能性,因此應密切觀察,例如定期進行檢查等,如有異常發生時,應停止給藥,採取適當處置。 (6)結腸炎:可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反覆腹瀉出現時,應立即停止給藥,採取適當處置。 (7)有發生間質性肺炎(有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常,嗜酸性粒細胞增多等症狀)及PIE症候群(均<0.1%)等的可能性,如有上述症狀發生應停止給藥,採取給予糖皮質激素等適當處置。 2、其他不良反應:不良反應發生率在0.1-5%為常見,在0.1%以下為少見。 (1)過敏:常見皮疹、蕁麻疹、紅斑,少見瘙癢、發熱、浮腫。 (2)血液:常見(0.1-5%)嗜酸性粒細胞增多,少見中性粒細胞減少。 (3)肝臟:常見谷丙轉氨酶(ALP/GPT)升高,穀草轉氨酶(AST/GOT)升高、少見黃疸。 (4)腎臟:少見尿素氮(BUN)升高。 (5)消化系統:常見有腹瀉、胃部不適,少見噁心、嘔吐,腹痛、胸部燒灼感、食慾不振、腹部飽滿感、便秘。 (6)菌群失調症:少見口腔炎、口腔念球菌症。 (7)維生素缺乏症:少見維生素K缺乏症(低凝血酶原血癥,出血傾向等),維生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食慾不振、神經炎等)。 (8)其他:頭痛、頭暈。

禁忌

對本品及其成分或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、由於可能出現休克,給藥前應充分詢問病史。 2、為防止耐藥菌株的出現,在使用本品前原則上應確認敏感性,將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 3、對於嚴重腎功能障礙患者,由於藥物在血液中可維持濃度,因此應根據腎功能狀況適當減量,給藥間隔應適當增大。[參照藥代動力學] 4、下列患者慎重給藥: (1)對青黴素類藥物有過敏史的患者。 (2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。 (3)嚴重的腎功能障礙患者。(參照[藥代動力學]) (4)經口給藥困難或非經口攝取營養患者,全身惡液質狀態患者(因時有出現維生素K缺乏症狀,應注意觀察)。 5、不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。 6、對臨床檢驗結果的影響:用斑氏(Benedict)試劑、費林氏(Fehling)試劑、尿糖試紙(Clinitest)進行尿糖檢查,有假陽性出現的可能性,應予以注意。現直接庫姆斯試驗假陽性的可能性,應予以注意。 7、其他:在幼小的大白鼠實驗中,口服1000mg/kg以上時,有抑制精子形成的作用。

藥物相互作用

1、芐丙酮香豆素:有使芐丙酮香豆素作用增強的可能性,但是關於本製劑尚無病例報告。 2、由於本品可能導致腸內細菌紊亂,可造成維生素K合成抑制。

藥物過量

1、由於沒有特異的解救藥物,建議洗胃。 2、血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內除去頭孢克肟。

藥理作用

1、本品為口服第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對部分革蘭陽性菌及陰性菌具有抗菌活性,特別是對革蘭陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌,革蘭陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用,其作用機制為殺菌性的。 2、本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有較強的穩定性,對產生β-內醯胺酶細菌顯示優越的抗菌力。 3、本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成,其作用點因細菌的種類而異,與青黴素結合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有較高親和性。

毒理作用

1、毒理研究 (1)亞急性、慢性毒性:對於成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實驗均未發現異常。對於成年5D族大白鼠以100,320及1,000m/kg計服給藥53周的實驗中,血常規、血液化學(包括肝腎功能)對照組比較無明顯改變,病理組織檢查發現1000mg/kg劑量組雄性動物慢性腎病的發生率及程度均比對照組嚴重。1000g/kg劑量組雌鼠體重增加受抑制,腎臟重量增加,盲腸的重量亦見顯著增加。 (2)對生殖系統的影響:對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100-1000mg/kg,在器官形成期,圍產期,哺乳期口服給藥320-3200mg/kg觀察其對生殖系統的影響,結果沒有發現其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。 2、對腎的影響:一次給兔子口服1000m/kg該藥,觀察其對腎臟的影響,沒有發現異常。SD族大白鼠口服給藥560mg/kg井同利尿藥速尿合用,連續2周沒有出現用藥後的異常情況,亦沒有出現因利尿劑所導致的腎功能惡化。 3、抗原性:藥對各種動物的抗原性同頭孢氨苄相同或稍弱。本藥沒有誘發抗原性,亦不與頭孢氨苄、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。

貯藏方法

遮光、密封,在陰涼乾燥處(不超過20℃)儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品內容物適量,加磷酸鹽緩衝液(pH7.0)製成每1ml中約含頭孢克肟(按C16H15N5O7S2計)10μg的溶液,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在288nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質:取裝量差異項下的內容物適量(約相當於頭孢克肟,按C16H15N5O7S2計0.1g),置100ml量瓶中,加磷酸鹽緩衝液(pH7.0)溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液;照頭孢克肟項下的方法測定,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的6倍(6.0%)。 2、水分:取本品內容物,照水分測定法(通則0832第一法1)測定,含水分不得過12.0%。 3、溶出度:取本品,照溶出度測定法(通則0931第一法),以磷酸鹽緩衝液(pH7.2)(取磷酸二氫鉀6.8g,加水適量溶解,用1mol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至7.2,用水稀釋至1000ml)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作。經30分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含頭孢克肟(按C16H15N5O7S2計)l0μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在288nm的波長處測定吸光度;另精密稱取頭孢克肟對照品適量,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液(必要時先用少量甲醇溶解,甲醇量不得超過對照品溶液總體積的0.1%),同法測定。計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。 4、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

取裝量差異項下的內容物適量(約相當於頭孢克肟,按C16H15N5O7S2計50mg),精密稱定,置250ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照頭孢克肟項下的方法測定,即得。

免責聲明:

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